1 / 18

Intérêts et limites de l’utilisation des sels en galénique

Intérêts et limites de l’utilisation des sels en galénique. Calvalido jérome Fargheon martin. Introduction. Sel : composé ionique constitué de cations chargés positivement et d’anions chargés négativement formant un produit neutre. Ex: RCOO - , + Na

khan
Download Presentation

Intérêts et limites de l’utilisation des sels en galénique

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Intérêts et limites de l’utilisation des sels en galénique Calvalido jérome Fargheon martin

  2. Introduction • Sel : composé ionique constitué de cations chargés positivement et d’anions chargés négativement formant un produit neutre. Ex: RCOO- , +Na • Formés grâce à une réaction acide + base. • Très utilisés en galénique : en quoi permettent-ils d’améliorer la biodisponibilité?

  3. Plan • Introduction • I – Intérêts des sels • II – Voies d’administration • Conclusion

  4. Intérêts des sels • En galénique : salification du PA par réaction avec acide ou base. • Innocuité: Permet de rendre moins toxique un principe actif • Stabilisation • Solubilisation

  5. Intérêt des sels • Forme: hydrosoluble, liposoluble • Ciblage: lieu d’absorption • Influe sur les paramètres pharmacocinétiques

  6. Voies d’administration

  7. Voie orale • Stabilisation d’un composé ex: érythromycine A Principe actif organique instable en milieu acide • Formation d’un sel : le stéarate d’érythromycine (R)3-N+-H, -O-CO-(CH2)16-CH3

  8. Voie orale • Ciblage: • un sel hydrosoluble permet une action globale sur le tube digestif. • un sel liposoluble permet une action locale dans l’intestin. • Seule la forme dissociée du sel est absorbée : limite d’utilisation.

  9. Voie intra-veineuse • Ne surtout pas employer des sels liposolubles! • Stabilisation des principes actifs ex: lactobionate d’érythromycine

  10. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Muscle et peau = milieux hydrosolubles • Modulation de la vitesse de diffusion dans le sang du principe actif : • solution aqueuse : diffusion rapide • solution huileuse, suspensions aqueuses et huileuses : diffusion lente, notion d’effet retard

  11. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Exemple de la pénicilline G : antibiotique très acide (pKa = 2,7) donc très instable en milieu aqueux. • Deux types de sel : • minéral : sel de sodium facilement dissociable en milieu aqueux • organique : sel de procaïne très peu dissociable en milieu aqueux

  12. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Exemple de la pénicilline G

  13. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Conséquences pharmacocinétiques

  14. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Autres possibilités : • suspension huileuse de sel de sodium • solution huileuse de sel de procaïne • Attention au pH du médicament : choisir des sels neutres. • Effet irritant des solutions et suspensions huileuses : « boule intra-tissulaire ».

  15. Voies intra-musculaire et sous-cutanée • Un sel obtenu à partir d’un acide fort et d’une base faible est très instable. • dégradation immédiate en milieu aqueux. • nécessité de séparer poudre et excipients. • problème de praticité.

  16. Voies locales • Utilisation de chlorure de sodium dans les collyres. • Utilisation dans les pommades, crèmes, …

  17. Conclusion • Pour un même PA, formation de différents sels. • Choix de la voie d’administration. • Modulation de la biodisponibilité. • Limites d’utilisation.

  18. Merci de votre attention

More Related