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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS. Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez Departamento de Farmacología y Toxicología Facultad de Medicina U.A.N.L. LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL.

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EXPECTORANTES Y MUCOLÍTICOS

Dr. C. Víctor Armando Tamez Rodríguez

Departamento de Farmacología y Toxicología

Facultad de Medicina U.A.N.L.

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LA SECRECIÓN TRAQUEOBRONQUIAL

La secreción traqueobronquial constituye junto con el componente ciliar, el sistema más importante de aclaramiento y limpieza de los diversos componentes depositados en la vía áerea (partículas, microorganismos, células, etc.).

ORIGEN

Células mucosas y serosas de la superficie epitelial de la mucosa respiratoria.

1.- Células secretoras epiteliales (calciformes, células de la clara).

2.- Células secretoras glandulares.

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COMPOSICIÓN DEL MOCO

Agua95%

Glucoproteínas 2% * La viscoelasticidad de la

Proteínas 1% secreción normal depende

Lípidos 1% principalmente del contenido

Sales inorgánicas 1% de agua y glucoproteínas.

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La viscoelasticidad es el factor decisivo en:

  • La sincronización de la motilidad ciliar.
  • Atrapamiento de partículas.
  • Favorecer la humidificación.
  • Favorecer la impermeabilización de la superficie mucosa.
  • * Las cadenas de mucopolisacáridos del moco están interconectadas mediante numerosas uniones químicas y físicas que pueden romperse con medicamentos.
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ENFERMEDADES BRONCOPULMONARES

  • Incrementan el volumen fisiológico de las secreciones.
  • Producen cambios cualitativos Mayor viscosidad
  • Pérdida número de cilios
  • TRATAMIENTO
  • A)- Potenciando la eliminación del moco de las vías bronquiales.
  • (Expectorantes)
  • B)- Disminuyendo su viscosidad.
  • (Mucolíticos)
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MUCOLÍTICOS

  • MECANISMO DE ACCIÓN
  • Rompen el moco.
  • Disminuyen la viscosidad.
  • Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las moléculas glicoproteícas del moco, entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.
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MUCOLÍTICOS

CLASIFICACIÓN

Agentes tensioactivos: Propilenglicol (uso tópico, higroscópico)

Tyloxapol

Derivados de aminoácidos: N-acetilcisteina

Carboximetilcisteina

Derivados sintéticos: Bromhexina

Ambroxol

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N-Acetilcisteina

Es el más popular para disolver secreciones del tracto respiratorio.

Fue introducido en 1960.

Mecanismo de acción

Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoproteína.

Disminución de la adhesividad de las secreciones.

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Usos

  • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.)
  • Antídoto por sobredosis de acetaminofeno (útil en las primeras 8 horas).
  • Efectos colaterales
  • Náuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea, y diarrea.
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Carbocisteina (Mucolin ®)

Farmacocinética

Absorción: Oral buena

Distribución: Todo el organismo.

Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.

T 1/2 7 a 12 horas.

Metabolismo: Hepático desmetilación (tiodiglicólico) 30%

Conjugación con ác. glucurónico.

Eliminación: Renal metabolizado.

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Usos

  • Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquial, bronquitis agudas, etc.)
  • Efectos colaterales
  • Estomatitis, náuseas, diarrea, erupciones cutáneas y cefalea.
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Presentación

Gotas (50 mg/mL), jarabe (5 g/100 mL), cápsulas (375 mg).

Dosis

Niños mayores de 1 año: 4 gotas (10 mg/kg) cada 8 horas.

Niños de 1 a 5 años: 5 mL cada 8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 10 mL cada 8 horas.

Niños > 12 años y adultos: 2 cápsulas cada 8 horas.

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Bromhexina (Bisolvon ®)

  • Es un derivado sintético de la vasicina (alcaloide de la nuez de Malabar).
  • Mejora el transporte mucoso.
  • Reduce la viscosidad del moco.
  • Activa el epitelio ciliado.
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Farmacocinética

Absorción: VO Difunde a tejidos (epitelio bronquial).

Biodosponibilidad 20%

Cpmax 1 hora.

Distribución: Alta unión a proteínas (95 – 99%).

Metabolismo: Hígado.

Metabolismo de primer paso 75 – 80%.

Procesos de oxidación y conjugación.

Eliminación: Renal (90%)

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Usos

Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas, asociadas con una secreción mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.

Efectos colaterales

Intolerancia digestiva (rara: anorexia, náuseas, vómito y gastritis).

Elevación transitoria de las transaminasas.

Presentación

Gotas, jarabe, tabletas. 10 – 15 mg cada 8 horas.

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Ambroxol (Mucosolvan ®)

  • Derivado sintético de la Bromhexina. Más potente.
  • Usos
  • Mucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco.
  • Efectos:
  • Aumenta la producción de surfactante pulmonar
  • Activa el mecanismo de depuración mucociliar.
  • Facilitan la secreción fluida, la expectoración y mejoran la tos.
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Farmacocinética

Absorción: Oral buena rápida y completa.

Distribución: Todo el organismo. 90% unión a proteínas.

Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.

T 1/2 7 a 12 horas.

Metabolismo: Hepático.

Eliminación: Renal metabolizado.

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COMBINACIONES

Mucosolvan Compositum ® Clorhidrato de Ambroxol 150 mg

Clorhidrato de Clenbuterol 0.1 mg

Mucovibrol Amoxi ®Clorhidrato de Ambroxol 150 mg

Amoxicilina 500 mg

OTROS NOMBRES COMERCIALES

Mucoxol ® , Mucovibrol T ® , Mucovibrol C ® ,

Mucosolvan Retard ® .

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DOSIS

Mucosolvan Compositum ® 1 tab 150 mg cada 8 horas.

Mucovibrol Amoxi ® 15 mL (45 mg Ambroxol + 750 mg Amoxi)

C/8 horas (suspensión).

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EXPECTORANTES

Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración.

Lo más importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y la fisioterapia.

Substancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

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CLASIFICACIÓN

De acción directa: Aceites esenciales, bálsamos, vapor de agua.

De acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citratos de sodio y potasio.

De acción mixta: creosota y derivados yodados (de Na+ y K+).

Otros: Guaifenesina (guayacolato de glicerol), Ipecacuana, Guayacol.

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IPECACUANA

Derivado de la emetina.

Substancia activa emetizante.

No utilizado. No en México.

Mecanismo de acción:

Indirecto: Irritante gástrico y como arco reflejo ”sudarán” los bronquios y ayudará a la expectoración.

!Acarrea más problemas que beneficios!

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GUAIFENESINA

Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisintética con acción expectorante superior a la del cloruro de amonio.

Aumenta las secreciones en un 121%.

Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su eliminación.

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Farmacocinética

Absorción: Oral (Buena).

Metabolismo: Hepático (SMH).

Eliminación: Renal (metabolitos inactivos).

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Presentaciones

Robitussin ® Guaifenesina 2 g/100 mL

Robitussin ® DM Guaifenesina 200 mg

Dextrometorfano 15 mg

Robitussets ®solo contiene Dextrometorfano Jarabe 0.2 g/100 mL

Dosis (jarabe al 2%)

Niños 2 – 6 años 50 – 100 mg c/4 horas 1 – 2 cuch

Adultos 100 – 200 mg c/4 horas 2 –cuch

Efectos secundarios

Náuseas, vómito, dolor abdominal, urticaria, diarrea, vértigo.

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YODURO DE POTASIO

Aumenta las secreciones de las glándula de las vías respiratorias.

Aumenta las secreciones de las glándulas salivales (parótida).

Efectos colaterales

Dolor abdominal, parotiditis, acné yódico y alteración de la actividad tiroidea.

Continúa…

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YODURO DE POTASIO

Dosis

2 gotas para efecto secretor.

3 - 5 mL efecto corrosivo con perforación intestinal.

En dosis bajas para la prevención del bocio.

En altas dosis en el tratamiento preoperatorio de hipertiroidismo.

* No es recomendable su uso.

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CONCLUSIONES

La utilización de los mucolíticos y expectorantes se halla extraordinariamente muy extendida, a pesar que hasta el momento actual hay discrepancias en su utilización.

La principal norma en la correcta administración de mucolíticos y expectorantes es tomar abundante cantidad de agua durante el tratamiento 2 – 3 litros/día.

1. Impedirá la desecación de la secreción bronquial.

2. Retrasa la formación de tapones de moco.

! Antibióticos !