230 likes | 301 Views
RADIOAKTÍV HALOGÉNATOMOT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK Környei József, K + F igazgató, Izotóp Intézet Kft., Budapest egyetemi docens, DE Környezetfizikai Tanszék. F 18 F 110 perc + 635 keV PET/CT
E N D
RADIOAKTÍV HALOGÉNATOMOT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK Környei József, K + F igazgató, Izotóp Intézet Kft., Budapest egyetemi docens, DE Környezetfizikai Tanszék F18F 110 perc + 635 keV PET/CT Cl36Cl 3x105 év - 714 keV nem ! 38Cl 37 perc -, 4,8; 2,1 MeV nem ! Br76Br 16,1 óra + 3,9 MeV PET kutatás I123I 13 óra 159 keV SPECT/CT 124I 4,1 nap + 2,1 MeV PET kutatás 125I 60 nap ε,X, 3;27;35 keV nincs kép, ther. 131I 8 nap -, 605; 364 keV ther./SPECT At211At 7,2 óra 5,86 MeV ther. kutatás
RECEPTOROK receptor-ligandum: „kulcs” receptor: „zár”
Dopamin transzporterek radioaktív nyomjelzése – 1. Me N Z X Kokain:Z =-COOMe X =-O-CO-C6H5 123I-β-CIT: Z =-COOMe X =-C6H4-123I 99mTc-Trodat-1: Z =-CH2-[N2S299mTc=O] Kokain: CNS-stimulátor, blokkolja a dopamin újrafelvételi helyeit. Jelzett kokain-származékkal a dopamin-transporter (DAT) változása képezhető le. 123I-β-CIT:lassú kinetikájú, de a csökkent receptor-sűrűség és a Parkinson-kór tünetei közötti kapcsolatot igazolja. 99mTc-Trodat-1:1h-val a beadás után szignifikáns különbség van a normál és PD kép között. Érz.: 90-100 %, Fajl.: 83-96 % Kit:1 amp.,10 g Trodat1 (200 helyett!) 32 g SnCl2.2H2O, 10 mg Na-GH, 840 g Na2-EDTA, < 1,1 GBq / 0,5-2 ml X =- C6H4-Cl Trodat-H: Z = -CH2-CH2N2S299mTc=O Trodat-M: X = -C6H4-CH3
Szívizom, adrenerg receptorok radioaktív nyomjelzése – 1. 18F-katekolaminok
Szívizom, adrenerg receptorok radioaktív nyomjelzése – 2. 123I-MIBG
Mellékvese-velő radioaktív nyomjelzése, MIBG: neuroendokrin receptor ligandum Lokalizálódás Lassú, néhány perc alatti beadás – vérnyomásemelkedés, allergiás reakciók elkerülésére
Mellékvese-kéreg radioaktív nyomjelzése, 131I - Norchol CISbio A mellékvesekéreg hormonszintézise többnyire arányos a koleszterol-felvétellel. A hormontúltermelés helye a képen látszik. Képalkotás: 3. és 7. napon (40 MBq) • Cushing-szindróma okai: • mellékvesekéreg adenoma • kétoldali hiperplázia, hipofizistumor, ektópiás ACTH-termelő tumor • mellékvesekéreg karcinoma
Megoldás: • valamivel gyorsabb kintikájú ligandum • hosszabb fizikai felezési idejű radionuklid
131I pajzsmirigy terápia a.) jódhiányos beteg b.) normál funkció c.) túlzott pajzsmirigy- működés, hyperthyreosis d.) gyenge működés – hypothyreosis 131I aktvitiások: 4 MBq - terápia megtervezéséhez 50 – 550 MBq - hyperthyreosis, ambuláns 560 – 1100 MBq - hyperthyreosis, bentfekvő 1,8 – 3,7 GBq - p.m.-rák, műtétet követő kezelés (ablatio) 370 MBq - p.m.-rák, kiújulás, áttét – egésztest vizsgálat 3,7 – 7,4 GBq - p.m.-rák, kiújulás, áttét kezelése
131I-MIBG terápia Phaeochromocytoma, Medulláris pajzsmirigy carcinoma Neuroblastoma (pediátriai) – még nem • 4 GBq 131I-MIBG / 10 ml 100 ml glükóz infúzió • fagyasztva szállítás (szárazjég), • fagyasztva tárolás ( -18 oC) • in vitro dejódozódás elkerülésére • Lassú – néhány óra alatti – beadás • vérnyomásemelkedés, allergiás reakciók elkerülésére
„Terápia a sejtmag dimenziójában” • 125I: 3.19 keV, 10 nm • DNS molekula átméröje: 2 nm • sejtmembrán vastagsága: 10 nm • riboszóma: 20 nm • átlagos sejtméret: 10 000 - 30 000 nm • 125I-UdR • belép a sejtbe • sejtmag • közelébe kerül • beépül a • nukleotidokba . O125IHN O . N HOCH2 O OH