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Farmacologia da Transmissão Adrenérgica

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  1. Farmacologia da Transmissão Adrenérgica

  2. Catecolaminas

  3. Alfa: noradrenalina > adrenalina > isoprenalina Beta: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina

  4. Estrutura química das catecolaminas e afinidade por receptores alfa e beta. Adrenalina Noradrenalina

  5. Efeito das catecolaminas sobre a pressão arterial, freqüência cardíaca e resistência periférica

  6. Controle da liberação de noradrenalina por retroalimentação.

  7. As varicosidades e a liberação de NA Diagnóstico de feocromocitoma

  8. As principais vias do metabolismo da noradrenalina AR: aldeido redutase; ADH: aldeido desidrogenase; MAO: monoaminoixidase; COMT: catecol-metil transferase; VMA: ácido vanililmandélico; NM: normetanefrina; DHMA: ácido diidroximandélico; MHPEG; metoxi hidroxifenilglicol.

  9. Fármacos que agem sobre a transmissão adrenérgica Através deste mecanismo de ação, existem fármacos que são utilizados no tratamento de: - Doenças cardiovasculares - Doenças respiratórias - Doenças psiquiátricas Os principais alvos farmacológicos são: - Receptores adrenérgicos - Transportadores de monoaminas - Enzimas que metabolizam catecolaminas

  10. Agonistas de receptores adrenérgicos Os efeitos desta classe de fármacos está diretamente ligada a sua afinidade, eficácia e seletividade aos diferentes receptores. De modo geral, os agonistas beta-adrenérgicos são úteis como broncodilatadores, enquanto que os antagonistas beta e alfa são usados principalmente em indicações cardiovasculares (cardiodepressivos e vasodilatadores)

  11. Agonistas de receptores adrenérgicos

  12. Agonistas de receptores adrenérgicos

  13. Agonistas de receptores adrenérgicos

  14. Com base na tabela acima, discuta: • Qual o medicamento recomendado para o tratamento da asma? • Qual o medicamento de escolha para o tratamento da insuficiência cardíaca? • Qual o medicamento de escolha como descongestionante nasal?

  15. Antagonistas de receptores adrenérgicos A maioria dos antagonistas de receptores adrenérgicos é seletiva para os receptores alfa ou beta, em muitos casos seletivos também para seus subtipos. Antagonistas alfa Antagonistas alfa não-seletivos – fenoxibenzamina, fentolamina. Antagonistas alfa1 seletivos – prazosina, doxazosina. Antagonistas alfa2 seletivos – ioimbina, idazoxano.

  16. Efeitos adversos da prazosina: hipotensão postural A reação adversa mais comum é o fenômeno de primeira dose – caracteriza-se por marcada hipotensão postural que ocorre dentro de 30-90min após sua ingesta – Recomenda-se iniciar o tratamento à noite – Aumentar progressivamente a posologia

  17. Os receptores alfa 2 estão expressos nos neurônios pré-sinápticos adrenérgicos bloqueado a liberação de NA. Por outro lado, os receptores alfa 1 estão presentes nos vasos sanguíneos, causando vaso-constrição. Baseado nessas informações,discuta: A utilização de um antagonista alfa não-seletivo vai produzir que efeitos sobre a pressão arterial e a freqüência cardíaca?

  18. Principais efeitos modulados pelos receptores alfa

  19. Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos As ações dos antagonistas beta-adrenérgicos são discretas nos indivíduos em repouso e tem como ação mais importante os efeitos sobre o sistema cardiovascular e sobre o músculo liso brônquico. Um efeito importante é sua atividade anti-hipertensiva (ação somente em pacientes hipertensos) e ocorre devido: - Redução do débito cardíaco - Redução da liberação de renina pelas células JG - Ação central, reduzindo a atividade simpática

  20. Evolução temporal dos beta-bloqueadores

  21. Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos Uso clínico Cardiovasculares Angina de peito Infarto do miocárdio Arritmias Insuficiência cardíaca Hipertensão Outros Usos Glaucoma Tireotoxicose Ansiedade Profilaxia da enxaqueca Tremor essencial benigno (distúrbio familiar)

  22. Bloqueadores beta Não-seletivos Beta 1 seletivos • Acebutol • Atenolol • Practolol • Metoprolol • Propranolol • Alprenolol • Nadolol • Pindolol • Timolol • Sotalol Beta 2 seletivos • Butoxamina

  23. Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos Fármacos que afetam com a síntese de NA: Alfa-metiltirosina – inibe a tirosina hidroxilase (usada no tratamento do feocromocitoma) Carbidopa – derivado hidrazina da dopa usada no parkinsonismo Clonidina Alfa metildopa Essas duas drogas reduzem a atividade simpática mas não são antagonistas – são na verdade agonistas que atuam no SNC reduzindo o tonus simpático por mecanismos diferentes.

  24. Inibidores do tonus simpático (fármacos que afetam a síntese de NA)

  25. Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos Fármacos que afetam o armazenamento da NA: Reserpina – inibe o transporte da NA para o interior das vesículas sinápticas. Diminui a concentração de NA nos tecidos. Efeitos centrais, motivo pelo qual não é mais empregada.

  26. Inibidores do tonus simpático (fármacos que afetam o armazenamento de NA)

  27. Fármacos que afetam a liberação da NA: 1. Através do bloqueio direto da liberação (bloqueadores dos neurônios adrenérgicos) 2. Estimulando a liberação de NA na ausência de despolarização (simpatomiméticos de ação indireta) 3. Interagindo com os receptores pré-sinápticos que inibem ou aumentam a liberação (ex. agonistas alfa-2, ANGII, dopamina, prostaglandina). 4. Aumentam ou diminuindo os estoques disponíveis de NA (ex.reserpina, inibidores da MAO)

  28. Inibidores do tonus simpático (bloqueadores de neurônios adrenérgicos) A guanetidina impede a liberação de NA das terminações nervosas

  29. Simpatomiméticos de ação indireta Mecanismo de ação da anfetamina

  30. Inibidores da monoamino oxidase (MAO)

  31. Simpatomiméticos de ação indireta com efeitos centrais

  32. Inibidores da recaptura da noradrenalina A recaptura da NA (captura 1) representa um mecanismo importante no termino da ação. Fármacos que inibem esse transporte aumentam os efeitos da atividade simpática. Antidepressivos tricíclicos (ex. desipramina, imipramina)

  33. Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica