Depresores del SNC

1. Universidad de Antioquia Escuela de Bacteriología y laboratorio Clínico Farmacología y Toxicología Depresores del SNC (opioides - alcoholes)

2. Droga Es toda sustancia química introducida voluntariamente en un organismo vivo, que posee la propiedad de modificar las condiciones físicas, químicas y psicológicas de este (OMS 2000).

3. Droga: Es cualquier tipo de sustancia química, natural o sintética, que a una vez ingerida : • Altera la conducta • Altera la percepción • Modifica el estado de ánimo • Aumenta o disminuye el rendimiento físico y psicológico.

4. DEPRESORES DEL SNC 1.- Alcohol Etílico (etanol) Sustancia intoxicante contenida en todas las bebidas alcohólicas 2.-Inhalables Sustancia psicoactiva volátil que se aspira por la nariz o boca 3.-Barbitúricos e hipnóticos En medicina sedantes 4.-Tranquilizantes menores 5.-Opiáceos ( analgésicos narcóticos) Capaces de suprimir el dolor, producir euforia con somnolencia placentera (su potencial adictivo es muy alto).

5. Clasificación Drogas estimulantes • Anfetaminas • Cocaína (hoja de coca, clorhidrato de cocaína, crack) • Nicotina • Xantinas (cafeina, teofiliza, teobromina)

6. Clasificación Drogas psicodélicas: Manifestación de elementos psíquicos que en condiciones normales están ocultos. - Alucinógenos • Derivados del Cannabis (Marihuana, Hachis) • Inhalantes (Acetonas, Bencenos) • Drogas de Diseño (Éxtasis, Doet, TMA)

7. Clasificación Drogas depresoras • Opiáceos (Opio, Morfina, Heroína) • Benzodiacepinas (Valium, Orfidal, Tranquimazin) • Barbitúricos (Placidel, Isoamitil)

8. Narcótico Vocablo griego que significa “Cosa capaz de adormecer y sedar”

9. Los narcóticos se pueden dividir en varios grupos: • Opio, Opiáceos y Sucedáneos sintéticos • Neurolépticoso tranquilizantes mayores • Ansiolíticoso tranquilizantes menores • Somníferoso barbitúricos • Grandes narcóticoso anestésicos generales

10. Opio, Opiáceos

11. Opiáceos • Productos derivados del exudado de las cápsulas verdes del Papaver somniferun Opioides • Compuestos que son antagonizados estereo especificamente por la naloxona. • Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos opioides • En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, dinorfinas, endorfinas

12. OPIO • Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidad • Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las faraonas y para acallar el llanto de los niños • En oriente y China fue utilizada para la disentería • El primer preparado conocido fue el Laudano de Paracelso

13. Cápsula de la semilla, Insiciones Adormidera del Opio Recolección del látex HEROINA MORFINA OPIO

14. Consumo • El opio se puede fumar o comer así como beberlo diluido en licor • Se puede inyectar en forma líquida • Se puede fumar cualquier parte de la planta mezclada con tabaco o marihuana • Como infusión de cápsulas sin cortes • Como infusión de hojas, tallos, etc.

15. Principio activo • En el látex seco se han encontrado más de 21 alcaloides • Morfina, narcotina, codeína, narceína, papaverina, thebaina, codamina, rhoeadina. • Ácido mecónico • La presencia de taninos, ácido oxálico y grasas indica adulteración

16. Narcóticos derivados del opio: • La morfina (10%) • La codeína (alcaloide – calmante) • La heroína, • La hidro morfina, • La meperidina • La metadona.

17. Euforia Somnolencia Nauseas Vómitos Depresión del SNC Miosis Hipotermia Estreñimiento Efectos psíquicos del opio • Pasividad • Fuerte dependencia psíquica Efectos físicos del opio • Somnolencia • Letargia • Bradicardia • Bradipnea • Hipotensión

18. Morfina La morfina, es el principal ingrediente del opio, de donde proviene la denominación de opiáceos para estas sustancias.

19. Morfina: • El principal elemento activo del opio • Fue aislada al inicio del siglo XIX por un farmacéutico alemán llamado F. Serturner. • Esta sustancia recibió su nombre en recuerdo al dios griego del sueño, Morfeo. • Resultó ser uno de los estupefacientes más activos que existen y un producto con aplicación médica de gran utilidad.

20. Vía de administración: • Forma de - polvo, - tabletas - líquido • Introduce - Oral - Inyectada • Se difunde en la sangre y alcanza con prontitud el tejido nervioso con el que tiene especial afinidad. • Hoy día, se limita casi de forma exclusiva al ámbito médico.

21. Estructura química de la Morfina • Alcaloide (cinco anillos) • Puente de oxígeno en posición 4,5 • Tres anillos principales • Grupos fenólicos en posición 3,6 • Nitrógeno en posición 16. Su cambio por un grupo alkilo lo convierte en naloxona (de agonista a antagonista) • Su di-acetilación, lo convierte en heroína

22. Distribución • Se distribuye en todos los tejidos del cuerpo • La morfina se distribuye principalmente en los pulmones, hígado, bilis • Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria y aparecen en leche materna

23. Efectos • Elimina el dolor, relaja al paciente y le proporciona una sensación de bienestar. Es por ello que se utiliza en casos graves, traumatismos o ciertas enfermedades terminales (algunos tipos de cáncer o síndromes de dolor intenso). • Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son náuseas, vómitos, estreñimiento, confusión, cambios en el estado de ánimo, etc. • Como resultado de un uso continuado, aparecen los fenómenos de tolerancia y dependencia; si al sujeto se le priva de su dosis regular de morfina, a las pocas horas se presenta un síndrome de abstinencia característico a todos los opiáceos.

24. Excreción • Se excreta por leche materna • Se excreta por orina en forma libre o conjugada (90% en forma inactiva)

25. Mecanismo de acción • Disminuye las catecolaminas cerebrales • Aumentan la acetilcolina cerebral • Cambios bioquímicos que originan tolerancia • Estimulación de receptores

26. Estimulación de receptores • Receptores mu situados en áreas del SNC encargadas de la sensación dolorosa: • Analgesia • Euforia • Depresión respiratoria • Miosis

27. Estimulación de receptores • Receptores Kappa situados en la médula espinal y cerebro: • Analgesia • Miosis • Depresión respiratoria • sedación

28. Estimulación de receptores • Receptores sigma y delta: • Disforia • Alucinaciones • Psicosis • Convulsiones

29. Heroína • La heroína es un derivado químico de la morfina, que se obtiene añadiendo a esta dos grupos acetilo • Fue obtenida inicialmente por Alder Wright quien hirvió morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina) • La heroína atraviesa antes que la morfina la barrera hematoencefálica lo que hace que la sensación de euforia sea más rápida. • De potencia analgésica diez veces superior a la morfina y con efectos euforizantes tras su inyección.

30. Heroína • La heroína se fuma, esnifa o se inyecta. • El efecto inicial de la droga, sobre todo si es vía intravenosa sigue un estado de desinterés y sueño que a veces se acompaña de vómitos, dependiendo de la dosis. • Inyectada, es la más rápida en notarse los efectos, en cuestión de segundos se experimenta lo que se llama “flash”. • Fue comercializada por la Bayer en 1898

31. Tipos de Dependencia • Las drogas ocasionan dependencia física y emocional. • Los consumidores pueden desarrollar una irresistible ansiedad por ciertas drogas, y sus cuerpos responder a la presencia de drogas de manera que los conduzcan a aumentar su consumo. • La dependencia ocurre cuando una persona necesita el producto químico con regularidad para enfrentar los problemas que se presentan en la vida diaria.

32. Dependencia Psicológica • Se manifiesta cuando se experimenta la necesidad de la droga que le va a producir satisfacción, placer o bien para evitar malestares, lo cual lo impulsa a una administración continua.

33. Dependencia Física • La dependencia física es una adaptación o tolerancia de un organismo hacia una determinada droga. • Cuando ésta se suspende, provoca trastorno físico y malestar, como el síndrome de Abstinencia.

34. Síndrome de Abstinencia • Se refiere al conjunto de signos y síntomas producidos como consecuencia de la reducción o interrupción de la administración de un psicotrópico, después de un tiempo de uso prolongado o, en casos más aislados, por dosis altas.

35. Abstinencia por opiáceos • La abstinencia por opiáceos puede producirse: - Interrupción - Disminución de un consumo abundante y prolongado (varias semanas o más) - La administración de un antagonista como la Naltrexona. • Los síntomas pueden aparecer a los pocos minutos o varios días después del cese de consumo de la droga.

36. Abstinencia por opiáceos • Los síntomas se caracterizan por: • Nauseas o vómitos • Dolores musculares • Lagrimeo o rinorrea • Dilatación pupilar • Pilo- erección • Sudoración • Diarrea • Bostezos • Fiebre • Insomnio

37. Tolerancia • Ocurre cuando un organismo se adapta a una determinada cantidad (dosis) de droga y se da una reacción menor del organismo, lo que ocasiona que una persona necesite dosis mayores de la droga con finalidad de que obtenga el mismo efecto inicial.

38. Tolerancia • La tolerancia al opio es bastante elevada, un adicto puede tomar dosis diez veces superiores que el que no la toma habitualmente sin experimentar efectos marcados. • Los elementos más activos del opio dejan la sangre, y se acumulan sobretodo en vísceras, como el riñón, pulmón hígado y el bazo, solo una mínima fracción queda en el sistema nervioso.

39. Tolerancia • Los efectos de la droga vienen a durar algo más de seis horas, la dosis letal media para un adulto esta en los 70 miligramos por kilo de peso, aunque se conocen casos de muerte con el consumo de tres gramos en una dosis.

40. Alcoholes

41. ALCOHOLES El alcohol etílico o etanol, puede obtenerse bajo diferentes formas y concentraciones, a saber: • Cerveza del barril: 4%. • Cerveza embotellada: 5-7%. • Vino Común: 11-13%. • Vino añejo: 14-18%. • Aperitivos: 15-25%. • Licores dulces: 20-35%. • Destilados (ginebra, ron, whisky, brandy, aguardiente): 36-45%. • Alcohol absoluto: 94%.

42. ALCOHOLES • Alcohol Etílico • Esencias • Menta, anís, (15 - 40%) • Uso medicinal • Perfumes • Cosméticos • Preparaciones antisépticas • Gotas óticas

43. ALCOHOLES • Es altamente liposoluble, lo cual le permite atravesar las membranas celulares, y es altamente afín por el agua, por lo cual, llega a cualquier célula. • Por encima de determinadas concentraciones, es directamente tóxico. Además, sus metabolitos también lo son, por su elevada reactividad química. • Es un producto altamente energético: por cada gramo ingerido se generan 7,2 kcal.

44. TOXICOCINÉTICA • Absorción: • Vía inhalatoria • Digestiva • Parenteral

45. METABOLISMO ETANOL Vía digestiva: • En ayunas la absorción es rápida en duodeno y yeyuno proximal • La alta graduación permanece más tiempo en el estómago, por que incrementa el tono pilórico, y la absorción más lenta. • Alcanza al circulación sistémica en 30 minutos. • Sí hay alimentos tardará más tiempo en el estómago y se absorbe la mucosa gástrica. Así como las comidas grasas retrasan aún más el vaciamiento gástrico y la absorción del etanol. • 5-10% del alcohol absorbido se elimina por aire espirado, orina y sudor.

46. METABOLISMO ETANOL • La tasa metabólica del etanol es de 60-150 mg / kg / hora. • El alcohol sufre proceso oxidativo, lo que ocurre en el hígado: • Etanol aldehído acético acetato • CH3-CH2-OH CH3-CH3-HC=O CH3-COOH • Utilizan enzimas, la aldehído deshidrogenasa, utilizando cofactor redox: • NAD / NADH, utiliza sistema enzimático oxidante

47. METABOLISMO ETANOL • Aparece en sangre 5-10 minutos • Pico máximo 30-90 minutos • Desparece en sangre 8-10 horas • Volumen de distribución 0.6 litro/ kg/ hora • Velocidad de oxidación 0.10 a 0.15 gr / kg / hora • Aumenta en alcohólicos crónicos con función hepática normal. • Disminuye en alcohólicos con falla hepática y tarda más de 24 horas

48. INTOXICACIÓN AGUDA POR ETANOL • Dosis letal de etanol • Adulto 5- 8 gr/ kg • Niños 3 gr/ kg • Depresión SNC

49. PRIMER PERÍODO: 0.5 - 1.5mg/ml • Excitación. • Excitación psicomotriz. • Pupilas mióticas. • Taquicardia, tensión arterial y frecuencia respiratoria normal. • Sensibilidad y reflejos normales. • Alteración en reflejos automáticos. De aquí se desprende para evitar accidentes.

50. SEGUNDO PERÍODO: 1.5 - 2.5mg/ml(Ebriedad parcial) • Marcha atáxica, visión borrosa, diplopía, incoordinación muscular, taquicardia. • Hipoglucemia, acidosis láctica, hipotermia. • Hipoglucemia en niños, convulsiones. • Alteración movimientos reflejos rápidos. • Depresión SNC.