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第 19 章 解热镇痛抗炎药 ( antipyretic-analgesic and antinflammatory drugs)

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第 19 章 解热镇痛抗炎药 ( antipyretic-analgesic and antinflammatory drugs). 非甾体类抗炎药 ( nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 阿斯匹林类药 前列腺素合成酶抑制剂 (前列腺素 prostaglandin , PG ). 共同作用 1. 解热作用 降低发热者的体温,对正 常人体温无影响。 发热原因:病原体刺激中性粒细胞 → 内 热原( IL-1 ) → C.N.S → 体温调节中枢的

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第 19 章 解热镇痛抗炎药 ( antipyretic-analgesic and antinflammatory drugs)


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Presentation Transcript
19 antipyretic analgesic and antinflammatory drugs
第19章 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and antinflammatory drugs)

非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)

阿斯匹林类药

前列腺素合成酶抑制剂

(前列腺素 prostaglandin,PG)

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共同作用

1.解热作用 降低发热者的体温,对正

常人体温无影响。

发热原因:病原体刺激中性粒细胞→内

热原(IL-1)→C.N.S →体温调节中枢的

PG合成与释放↑→体温调节点↑→发热。

解热机制:NSAIDs 抑制PG合成酶(环

氧酶)→PG合成↓

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2.镇痛作用 中等程度镇痛,对慢性

钝痛效果好。

作用部位:主要在外周。

镇痛机制:损伤或炎症→局部产生和

释放致炎物质(缓激肽、PG):

缓激肽→引起疼痛

PG →致痛、痛觉N末梢敏感性↑

NSAIDs抑制环氧酶→PG合成↓

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3.抗炎作用 除苯胺类外均有此作

用。PG是参与炎症反应的重要活性物

质,抑制PG合成具有抗炎作用。

NSAIDs的作用机制:抑制环氧酶使PG合成减少

环氧酶(cyclo-oxygenase, COX)有二个亚型 COX1和 COX2,

cox 1 cox 2
COX1 和 COX2的特性比较

COX1 COX2

经细胞诱导,存在于受损伤组织

生成 存在于正常组织

功能

催化合成 PGE2、PGI2 有稳定和保护细胞的作用

催化合成PGE2、PGI2是原炎性,具有强烈的致炎、致痛作用

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乙酰水杨酸钠(阿斯匹林)

包括

水杨酸钠:刺激性大,仅作外用

水杨酸类

阿斯匹林(aspirin)

-乙酰水杨酸(acetylsalic acid)

〔体内过程〕

吸收:迅速,大部分在小肠上段吸收。

分布:水解产物乙酸和水杨酸,水杨酸盐与蛋白结合率80%~90%,分布到各个组织,进入关节腔、c.s.f、乳汁,通过胎盘。

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代谢: 水解能力有限,口服小剂量

(0.6g)按一级动力学消除, t1/2 短,

2~3h;大剂量时,按零级动力学消除,

t1/2 延长,可达15~30h。

排泄:经肾脏排泄,碱化尿液加速排泄。

〔作用及应用〕

1.解热、镇痛、抗炎抗风湿 止钝痛,

抗风湿疗效明显确实;

2.抑制血小板聚集

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小剂量(40~80mg)阿司匹林可最

大限度的抑制血小板聚集。

TXA2 (血栓素A2)是强大的血小板

释放及聚集的诱导剂,抑制环氧酶 →

PG合成↓,TXA2 ↓ → 抗血小板聚集。

大剂量(0.3g)时,抑制血管壁内

环氧酶的活性 →PGI2↓, PGI2是TXA2

的生理性对抗物,PGI2↓可促进凝血和血

栓形成。

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〔不良反应〕

1.胃肠道反应

1)直接刺激胃粘膜引起;

2)长期用引起胃粘膜损伤→诱发和

加重溃疡→ 溃疡者禁用。

2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障

碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏

者禁用。

3.过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克

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“阿斯匹林哮喘” 某些哮喘患者服

用后可产生。原因与抑制PG合成有关。

花生四烯酸有二条代谢途径:一是通过

环氧酶合成PG,另一是通过脂氧化酶生

成白三烯,具有收缩支气管平滑肌的作

用,当PG↓时,内源性支气管收缩物质

占优势→哮喘。

“阿斯匹林哮喘”不能用adrenaline治疗,

停药或用PG对抗。

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4.水杨酸反应 剂量过大(5g/日)出

现,有头痛、旋晕、恶心、呕吐、耳鸣、

听力障碍,是中毒的表现,严重者有过

度换气、酸碱平衡障碍、高热、精神错

乱,立即停药。

5.瑞夷(Reye)综合征 在有病毒感

染发热的小儿或青年服用易发生,表现

为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。

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〔药物相互作用〕

将某些与血浆蛋白结合率高的药物从结

合部位置换出来→游离型↑→作用↑:

与香豆素合用→抗凝作用↑→出血;

与甲磺丁脲合用→降糖作用↑→低血糖;

与肾上腺皮质激素合用→ 抗炎作用↑→

诱发溃疡。

与呋噻米合用竞争肾小管分泌部位→水

杨酸排泄↓ →蓄积中毒;

与甲氨蝶呤合用防碍其从肾小管分泌→

毒性↑

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苯胺类

对乙酰氨基酚(acetaminophen)

又名扑热息痛(paractamol)是

非那西丁的活性代谢产物,毒性小于

非那西丁。解热镇痛作用强,抗炎抗

风湿作用很弱,临床用于止钝痛。不

良反应较少,偶见皮疹、荨麻疹、药

热、粒细胞减少。中毒可致肝、肾损

害。

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非那西丁

75%~80%

〔体内过程〕

对氨苯乙醚

极少部分

对乙酰氨基酚

羟化物(毒性)

葡萄糖醛酸结合

高铁血红蛋白血症

溶血性贫血

肾乳头坏死、间质性肾炎

肾脏排泄

肝损害

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吡唑酮类

保泰松(phenylbutazone)

羟布宗(oxyphenbutazone)是保泰

松的代谢产物

氨基比林 因可引起粒细胞减少,只

作为复方成分之一应用。

吡唑酮类抗炎抗风湿作用强,主要

用于强直性关节炎等的治疗,因不良

反应多,已少用。

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其他抗炎有机酸类

吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)

〔作用及应用〕抑制环氧酶作用强,抗

炎、解热作用显著,对炎性疼痛效果明

显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、

强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。

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〔不良反应〕选择性抑制COX1

1.胃肠道反应

2.C.N.S 头痛、旋晕、偶有精神

失常

3.造血S 粒细胞减少,血小板减

少、再障

4.过敏反应 皮疹,哮喘

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甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸 非选

择性环氧酶抑制药,有解热镇痛、消炎抗风

湿作用。

布洛芬(ibuprofen)非选择性抑制环氧酶,

胃肠道反应轻

吡罗喜康(piroxicam)选择性抑制COX1

美洛喜康(meloxicam)选择性抑制COX2,

抗炎作用强,不良反应小。t1/2 长

尼美舒利(nimesulide)较高的选择性抑制

COX2,血浆蛋白结合率99%,抗炎作用强。