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Potent A1 adenosine receptor agonist

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  1. Potent A1 adenosine receptor agonist • Adenosine amine congener ADAC CAS 96760-69-9, • C28H32N8O6  MW 576.60 • Purity: 98 %Biological Activity:

  2. Receptores Serotoninérgicos Ph.D. Randolph Alonso

  3. Serotonina La serotonina juega un papel muy importante en el funcionamiento normal del cerebro, esto puede incluir la modulación de los estados de humor, apetito, sex, sueño, memoria, emociones, ansiedad, efectos endocrinos, y muchos otros, este receptor esta ampliamente distribuido e el cerebro.

  4. Biosíntesis

  5. Receptores Serotoninérgicos • (5-HT) constituyen al menos 15 subtipos, clasificados en 5-HT1 (con cuatro subtipos), 5-HT2 y 5-HT3. Los receptores 5-HT1A, localizados presinápticamente en el núcleo del rafe (inhibiendo la recaptación presináptica de 5-HT) y postsinápticamente en el hipocampo, modulan la adenilato-ciclasa. Los receptores 5-HT2, localizados en la cuarta capa de la corteza cerebral, intervienen en la hidrólisis del fosfoinosítol. Los receptores 5-HT3 se localizan presinápticamente en el núcleo del tracto solitario.

  6. Receptor

  7. 5HT Receptor

  8. Receptor (5HT1- 5HT7) →PG →AC (-); TM1-TM7 • 5HT2 → PGq • 5HT 4,6,7 → PGs • 5HT1 todos, 5HT 5A y B → PGi/o • 5HT3 canles de Na+

  9. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica • Agonista Receptor 5HT1A • Buspirona agonista parcial arilpiperazina anxiolitico, antidepresivo

  10. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica • Antagonista Receptor 5HT1A • Propanolol ( β-adrenergico) → bloquea 5HT1A ↑ [ ] postsinaptica

  11. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Receptor 5HT1D →PG →AC (-) Propanolol ↓ afinidad se una a las TM1-TM2- TM3- TM7

  12. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Pindolol ↓ afinidad 5HT1D

  13. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Agonista Receptor 5HT1D Sumatriptan indolalquilamina ansiedad y depresión

  14. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Antagonista Receptor 5HT1D GR 127935

  15. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Receptor 5HT1F LY-334370 Anti-migraña

  16. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Receptor 5HT2A Agonista Receptor 5HT2A DOI (Fenilalquilamina) no selectivo

  17. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Antagonista 5HT2A Ketanserin (piperazinaarindalone) Apetito, sueño, antisicótico, antidepresivo y termorregulación Psicosis depresiva /D2

  18. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Receptor 5HT3 acoplado a canal iónico de Na o K Antagonistas 5HT3 Bemestron derivado de la cocaína migraña, antisicótico

  19. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica • Antagonista 5HT4 →PG →AC (+) • DAU6285 Memoria aprendizaje, reflujo gastroesofágico, motilidad gastroinstestinal.

  20. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica • Agonista selectivo 5HT6 SNC→PG →AC (+) • Ro046790 etil-5-metoxi-N-N-dimetiltriptamina • Antisicótico

  21. Drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica Antagonista 5HT7 →PG →AC (+) Derivado de la Ergolina Ly215840 Enfermedades coronarias.

  22. Síntesis de drogas que afecta la Neurotransmisión Serotoninérgica

  23. Recaptura Serotonina

  24. Fluoxetina Reactivos: (a) L-(+)-diisopropyl tartrate, ; (b) D-(-)-diisopropyl tartrate; (c) DME, Red-Al, PhMe, 0-20° over 3 h; (d) EtN, MsCI, Et2O, -10°, 3 h; (e) MeNH2, H2O, THF, 65°, 3 h; (f) DMA, NaH, 90°, 1.5 h then 4-chlorobenzotrifIuoride, 100°, 2.5 h. (5)

  25. Sertralina

  26. Paroxetina Scheme 6.8. Reagents: (a) 4-F-C6H4MgBr; (b) NaOMe, PhH, 2 h, reflux; (c) aq. HCI; (d) SOCI2, 3 h, rt; (e) (-)-menthol, pyridine, 0°, then 16 h rt; (f) fractional distillation to give the single diastereomer; (g) LAH; (h) SOCI2, CHCI3, 10° then reflux 6 h; (i) Na, MeOH, 3,4-methylenedioxyphenol, reflux 16 h; (j) DCM, PhOCOCI, 0° then 16 h at rt; (k) KOH, methylcellusolve, reflux, 4 h.

  27. Subtipos de Receptores de Serotonina

  28. Horas de estudio independiente para este tema 10 horas