第一章 绪论 Introduction

1. 第一章 绪论Introduction 祝同学们 心想事成 学业进步 药物化学教研室：林汉森

2. 本章主要介绍的内容 • 药物化学的研究内容和研究任务 • 药物化学的起源与发展 • 药物的命名 • 化学药物的质量

3. 一、药物化学研究内容及研究任务 • 化学药物的概念： • 化学药物的分类： －无机药物 －有机药物 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物（包括半合成抗生素） 基因工程药物（如干扰素等）

4. 药物化学研究内容 • 药物化学研究内容 －发现与发明新药 －合成化学药物 －阐明药物的化学性质 －研究药物分子与机体细胞（生物大分 子）之间相互作用规律

5. 药物化学研究任务 • 设计、发现及发明新药 • 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础 • 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺

6. 二、药物化学的起源与发展

7. 吗啡的发现 • Morphine • 1806年从鸦片中分离 • 1952年阐明其结构，并全合成 • 镇痛药 • 成瘾、呼吸抑制

8. 奎宁与可卡因 • Quinine And Cocaine • 1820年从金鸡钠树皮中提取，1944年全合成 • 1884年从南美洲古柯树树叶中分离

9. 阿托品的发现 • Atropine • 节后抗胆碱药 • 1901全合成 • 早期药物化学内容

10. 快速发展期 • 19世纪末对先导物水杨酸的修饰 • 1899阿司匹林诞生 • 有机合成（杂环合成）技术 • 实验药理学 • 用动物代替人进行筛选与药效实验

11. 快速发展期 • 分离技术的完善，层析方法多样化 • 波谱技术发展 • 20世纪30年代药物化学与实验药理学的紧密结合 • 20世纪20～70年代许多药物问世

12. 快速发展期 • 20年代解热镇痛药及局麻药用于临床 • 30年代维生素可工业化生产 • 1935年合成第一个抗菌药磺胺 • 1940年分离得到青霉素纯品 • 1944年链霉素诞生 • 50年代出现头孢类抗生素 • 60年代出现喹诺酮类抗菌药

13. 各种“学说”的建立 • 有效基团学说 • 基本结构学说

14. 各种“学说”的建立 • 抗代谢（代谢拮抗）学说 • 受体学说 • 自由基学说

15. 积累了许多开发新药的传统方法 • 从天然产物中获得 • 如青蒿素、克拉维酸 • 从生命基础过程种发现 • 从体内代谢过程中发现 • 利用计算机进行药物设计 • 如QSAR • 从组合化学库中寻找 ········

16. 传统新药开发与研究的模式

17. 经验教训与启发 • 20世纪60年代“反应停”事件

18. 各国政府制定药事法规 • 制定严格药事管理法规 • 新药上市前需做特殊毒性实验 • 致癌、致畸、致突变 • 对手性药物的要求

19. 近年来药物化学发展及新药研究特点 • 进行合理药物设计，减少盲目性、提高成功率 • 与计算机技术、生物技术紧密结合 • 以受体作为药物的作用靶点 • 以酶作为药物作用的靶点 • 以离子通道作为药物作用的靶点 • 以核酸作为药物作用的靶点

20. 现代新药研究与开发的内容

21. 三、药物的命名Nomenclature of DrugSubstances • 通用名 • 化学名 • 商品名

23. 盐酸硫胺（VB1)的命名

24. 本章学习重点 • 化学药物概念及其分类 • 药物化学研究内容及研究任务 • 药物的三种名称