s stem k ant h stam n kler l.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
S?STEM?K ANT?H?STAM?N?KLER PowerPoint Presentation
Download Presentation
S?STEM?K ANT?H?STAM?N?KLER

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 28

S?STEM?K ANT?H?STAM?N?KLER - PowerPoint PPT Presentation


  • 1233 Views
  • Uploaded on

SİSTEMİK ANTİHİSTAMİNİKLER. Dr. Deniz Tuna Edizer. Histamin. L-histidin dekarboksilasyonu sonucu oluşur. Oluştuktan sonra ya depolanır ya da hızlıca inaktive edilir. Histamin vücutta eşit olarak dağılmaz. Büyük bir kısmı mast hücresi veya bazofillerde granüller içinde bulunur.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'S?STEM?K ANT?H?STAM?N?KLER' - Mia_John


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
histamin
Histamin
  • L-histidin dekarboksilasyonu sonucu oluşur.
  • Oluştuktan sonra ya depolanır ya da hızlıca inaktive edilir.
  • Histamin vücutta eşit olarak dağılmaz. Büyük bir kısmı mast hücresi veya bazofillerde granüller içinde bulunur.
  • Dokulardaki histamin miktarı, mast hücre içeriği ile yakından ilişkilidir.
slide3
Histaminin mast hücresinde granüllerde bulunan depo formu biolojik olarak inaktiftir, ancak bir çok uyaran mast hücresinden H salınımını tetikler.
  • Histamin ayrıca

beyin > nörotransmitter

mide fundus > parietal hücreleri uyararak asit salgısı

histaminin salg lanmas
Histaminin Salgılanması
  • Bağlı histamin en önemli salgılanma yolu immunolojik yoldur:

Mast hücresi IgE ile sensitize olduktan sonra, Ag ile yeniden karşılaştığında degranülasyon görülmektedir.

slide7
Bu yolla salgılanan histamin tip 1 allerjik reaksiyonlarda mediator olarak görev yapmaktadır
  • Histamin akut inflamatuar cevapta da rol oynamaktadır. Lokal vazodilatasyon > plazma eksüdasyonu
histaminin etki mekanizmas
Histaminin Etki Mekanizması
  • Histamin etkisini, hücre membranında bulunan reseptörlerine bağlanarak gösterir. 3 tip histamin reseptörü tanımlanmıştır:
  • H1 > düz kas, endotel
  • H2 >gastrik mukoza, mast hücresi, kalp kası
  • H3 >presinaptik, beyin
histaminin etkileri
Histaminin Etkileri
  • KVS:

1-Vasküler yatak (H1-R) > vazodil. ve sistolik ve diastolik kan basıncında azalma

mikrodolaşımdaki VD etkisiyle ödem ortaya çıkmaktadır

2-Kalp (H2-R) > Sinoatrial nodun hızında ve ventrikül kontraktilitesinda artma

slide10
GİS:

Gastrik asit sekresyonunda artış (H2)

İntestinal düz kasta kontraksiyon (H1)

  • Solunum Sistemi:

Bronkokonstriksiyon (H1)

Sekresyonda artış

  • Sinir Uçları:

Sensorial sinir uçlarında güçlü bir stimulandır (H1). > ağrı ve kaşıntı

histamin allerjik rinit
Histamin & Allerjik Rinit

H1 reseptörü aracılığıyla

  • vazodilatasyon
  • vasküler geçirgenlik artışı
  • hapşırık
  • kaşıntı
  • glandular sekresyon
histamin antagonistleri
Histamin Antagonistleri
  • 1. Fizyolojik antagonistler: Farklı reseptörler üzerinden etki ederek histaminin etkisini azaltırlar. Ör: Epinefrin
  • 2. Salgı inhibitörleri: Kromolin, Nedokromil
  • 3. Reseptör antagonistleri
h1 resept r antagonistleri
H1 Reseptör Antagonistleri
  • Klasik olarak 1. ve 2. kuşak ajanlar olarak iki grupta incelenirler. Aradaki fark 1. Kuşak ajanların MSS’ne daha iyi geçişleri dolayısıyla sedasyon (20%) oluşturmaları ve daha düşük reseptör selektivitesine sahip olmalarıdır.
slide14
1. kuşaktaki ilaçlarda sedasyon kadar önemli bir nokta da performans düşüklüğüdür. Hastalar araç kullanma gibi aktiviteler konusunda mutlaka uyarılmalıdırlar.
slide15
2. kuşak antihistaminikler daha az lipofilik oldukları için MSS’ne geçişleri yoktur.
  • Reseptör selektivitesi yüksek olduğundan antikolinerjik yan etkiler görülmez.
h1 resept r antagonistleri16
H1 Reseptör Antagonistleri
  • Oral kullanım sonrasında hızla absorbe edilirler ve 1-2 sa. İçinde pik kan seviyesine ulaşırlar. Vücutta geniş bir dağılım gösterirler, ve 1. kuşak ajanlar MSS’ne de girerler.
  • Antihistaminikler karaciğerde mikrozomal enzim sistemi tarafından metabolize edilirler. Özellikle 2. kuşak antihistaminiklerin, bu enzim sistemini inhibe eden ilaçlar ile kullanıldığında önemli yan etkileri ortaya çıkmaktadır.
h1 resept r antagonistleri17
H1 Reseptör Antagonistleri

Etkileri

  • Histamin-Res. blokajına bağlı etkiler > H1 reseptöründe reversibl kompetetif antagonizma ile histaminin etkileri engellenir.

Histamine bağlı oluşan intestinal ve bronşioler düz kas kontraksiyonu tam olarak bloke edilir.

h1 resept r antagonistleri18
H1 Reseptör Antagonistleri
  • H1 reseptör antagonistleri hapşırık, nazal ve oküler kaşıntı ve rinorre tedavisinde oldukça etkilidir.
  • Ancak nazal konjestiyon üzerine etki göstermezler bu nedenle sıklıkla dekonjestanlar ile birlikte kullanılırlar
h1 resept r antagonistleri19
H1 Reseptör Antagonistleri
  • Histamin Reseptör Blokajına bağlı olmayan etkiler

1.Sedasyon

2.Antiemetik etki

3.Antiparkinsonizm etki

4.Antikolinerjik etki

5.Alfa reseptör bloğu ‘ortostatik hipotansiyon’

6.Lokal anestezi

1 ku ak h1 r antagonistleri
Ethanolaminler

difenhidramin (Benadryl)

dimenhidrinat (Dramamine)

Belirgin sedasyon oluştururlar

Taşıt tutması için etkilidirler

Piperazinler

hidroksizin (Atarax)

meklizin

Alkilaminler

bromfeniramin

klorfeniramin

Çok az sedasyon

Etilendiaminler

Pirilamin

tripelenamin

1. Kuşak H1-R Antagonistleri
2 ku ak h1 r antagonistleri
2. Kuşak H1-R Antagonistleri
  • Terfenadin
  • Astemizol
  • Feksofenadin (Fexofen, Telfast)
  • Loratadin > Desloratadin (Aerius)
  • Setirizin (Zyrtec)
slide22
Feksofenadin >12 yaş
  • Loratadin > 6 yaş
  • Setirizin > 2 yaş
klinik kullan m
Klinik Kullanım
  • Allerjik reaksiyonların semptomlarını önlemede ve tedavi etmede H1-antihistaminikler ilk basamak ilaçlardandır. Histaminin primer mediatör olarak görev yaptığı allerjik rinit ve ürtikerde, H1 antagonistleri ile iyi sonuçlar elde edilmektedir. Ancak astımda etkin değildirler.
klinik kullan m24
Klinik Kullanım
  • 2. Kuşak H1 antagonistler temel olarak allerjik rinit ve kronik ürtiker tedavisinde kullanılırlar. Bir çok çalışma 1. kuşak ile aynı terapatik etkinliğe sahip olduklarını göstermektedir, ancak 2. kuşakta sedasyon oranı çok düşüktür.
yan etkiler
Yan Etkiler
  • Sedasyon
  • Antimuskarinik etki
  • Çocuklarda eksitasyon
  • Ortostatik hipotansiyon
  • Allerjik reaksiyon
  • Kardiak aritmi (2.kuşak) astemizol
  • Teratojenik etki
la etkile imi
İlaç Etkileşimi
  • Ketokonazol / itrakonazol / makrolidler

+

terfenadin / astemizol

>>>> Kardiak toksisite (aritmi)

  • Greyfurt suyu
  • MSS depresyonu oluşturan diğer ilaçlar
kaynaklar
Kaynaklar

1.Ballenger’s Otolaryngology – Head and Neck Surgery

2.Byron Bailey Head and Neck Surgery and Otolaryngology

3.Katzung Basic Pharmacology

4.KBB Uygulamasında Alerji King, Richard, Mabry