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药 理 学 Pharmacology

药 理 学 Pharmacology. 药理教研室. 第十七章 解热镇痛抗炎药. 第十七章 解热镇痛抗炎药. 发热、疼痛、炎症由多种原因引起,见于多种疾病的病理过程,是许多疾病的临床表现。 解热镇痛抗炎药物是发热、疼痛、炎症对症治疗最常用的措施之一。. 第一节 概述. 解热镇痛抗炎药 ( antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs) 是一类具有解热、镇痛,多数尚有抗炎、抗风湿作用的药物。

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Presentation Transcript


  1. 药 理 学Pharmacology 药理教研室

  2. 第十七章 解热镇痛抗炎药

  3. 第十七章 解热镇痛抗炎药 • 发热、疼痛、炎症由多种原因引起,见于多种疾病的病理过程,是许多疾病的临床表现。 • 解热镇痛抗炎药物是发热、疼痛、炎症对症治疗最常用的措施之一。

  4. 第一节 概述 • 解热镇痛抗炎药 (antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs) • 是一类具有解热、镇痛,多数尚有抗炎、抗风湿作用的药物。 • 本类药物的化学结构、抗炎作用机制与糖皮质激素类药物不同,也称为非甾体类抗炎药 (non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSADs)。

  5. 第一节 概述 • 前列腺素在发热、疼痛、炎症病理过程中,起着重要作用。 • 本类药物化学结构虽各不相同,但作用靶点相似,均可抑制体内前列腺素合成酶活性(环氧酶 cyclooxygenase,COX),减少前列腺素(prostaglandin, PG)的生物合成,影响发热、疼痛、炎症病理过程,具有相似的病理作用。 • 膜磷脂、花生四烯酸代谢系统和药物作用示意图(图17-1) 图17-1

  6. 第一节 概述 一、解热作用 • 发热通常在致热原的作用下,下丘脑体温调节中枢合成、释放PGE,体温调定点上移,产热增多,散热减少,导致体温升高。 • 药物抑制中枢COX活性,体温调节中枢前列腺素合成减少,调定点下移,增强散热过程,降低发热患者的体温,但不影响正常人的体温。

  7. 第一节 概述 二、镇痛作用 • 机体在内、外伤害的刺激下,局部可产生和释放某些化学介质(如5-HT、缓激肽、组胺、白三烯、PG等),作用于神经末梢,引起疼痛。前列腺素具有一定的致痛作用,且能显著提高神经末梢对缓激肽等其他致痛物质的敏感性,产生持续的钝性疼痛。 • 本类药物作用于外周,通过抑制COX活性,局部前列腺素减少,发挥镇痛作用。

  8. 第一节 概述 二、镇痛作用 • 对中等程度的疼痛,如炎性疼痛、关节痛、肌肉痛、神经痛、牙痛等慢性钝痛,均有较好的镇痛作用,对内脏平滑肌痉挛等引起的绞痛、创伤引起的急性锐痛效果差。 • 对疼痛引起的情绪反应影响很小,无欣快感,无呼吸抑制作用。 • 长期应用不易产生耐受性和依赖性。

  9. 第一节 概述 三、抗炎抗风湿作用 • 前列腺素是重要的炎症介质,PGE、PGI2等除直接引起的炎症反应外,还可增强其他炎症介质的致炎作用。 • 本类药物抑制炎症局部COX活性,减少PG生成,能明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状,可缓解风湿性及类风湿性关节炎的症状。 • 不能消除炎症病因,不能阻断炎症病理过程和并发症,属对症治疗。

  10. 第二节 常用药物 • 解热镇痛药的分类(按化学结构不同) 解热镇痛药 (四类) • 水杨酸类 (salicylates) • 苯胺类 (aniline) • 吡唑酮类 (pyrazoketone) • 其他有机酸类

  11. 第二节 常用药物 一、水杨酸类 • 水杨酸类药物包括: • 阿司匹林 (aspirin) • 水杨酸钠 (sodium salicylate)等 • 本类药物最常用的是阿司匹林。

  12. 第二节 常用药物 [体内过程] 一、水杨酸类 阿司匹林 • 阿司匹林 (aspirin),乙酰水杨酸 • 口服小部分在胃,大部分在小肠上段迅速吸收,酸性环境利于吸收。 • 血浆蛋白结合率80%~90%,广泛分布于全身组织。 • 肝内代谢,代谢产物经尿排泄,碱化尿液可加速药物排出。

  13. 第二节 常用药物 • 解热、镇痛及抗风湿: • 影响血栓形成: 一、水杨酸类 阿司匹林 [作用与临床应用]

  14. 第二节 常用药物 一、水杨酸类 • 胃肠道反应 • 凝血障碍 • 水杨酸反应 • 变态反应:→ “阿司匹林哮喘” • 瑞夷综合症 • 对肾功能影响 阿司匹林 [不良反应及用药监护]

  15. 第二节 常用药物 二 、苯胺类 对乙酰氨基酚 • 对乙酰氨基酚 (acetaminophen),又名扑热息痛 • 是非那西丁在体内的活性代谢物,仅有解热、镇痛作用,无抗炎抗风湿作用。 • 起效较阿司匹林快,主要经肝脏代谢,肾脏排泄,给药剂量过大、间隔时间过短或肝功能减退时,易引起中毒。

  16. 第二节 常用药物 二 、苯胺类 对乙酰氨基酚 • 单用或组成复方制剂,用于感冒发热,也可用于各种慢性钝痛及不能耐受阿司匹林或对过敏患者。 • 不良反应较少,偶见皮疹、药热、粒细胞减少等变态反应。过量可引起高铁血红蛋白症和肝、肾损害。 • 急性中毒可采用洗胃、催吐、应用乙酰半胱氨酸或硫乙胺等措施。

  17. 第二节 常用药物 • 口服吸收快而完全,主要经肝脏代谢,代谢物从尿、胆汁和粪便排泄,也可从乳汁排出,个体差异大,具有显著的解热镇痛抗炎作用。 • 用于类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、顽固性高热或恶性肿瘤引起的高热等。 • 不良反应较多且严重。(消化道反应、神经精神反应、变态反应等) 三、其他有机酸类 吲哚美辛 • 吲哚美辛(Indomethacin,消炎痛)

  18. 第二节 常用药物 • 口服吸收快且完全,滑膜腔浓度较高。主要经肝脏代谢,肾脏排泄。 • 作用与阿司匹林相似,有抗炎、解热、镇痛作用。 • 胃肠道反应较少,主要用于风湿性和类风湿性关节炎和骨关节炎,也可用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等。 三、其他有机酸类 布洛芬 • 布洛芬(ibuprofen)

  19. 第二节 常用药物 • 不良反应较轻且易耐受,长期应用需注意胃肠道溃疡和出血,偶见头痛、眩晕、视力模糊等。 • 禁用:活动性溃疡、心力衰竭、肝硬化、低血容量或肾功能不全、孕妇、哺乳期妇女、哮喘患者。 • 用药期间出现视力模糊、色盲等视力障碍,应立即停药。 三、其他有机酸类 布洛芬

  20. 第二节 常用药物 表17-1 其他有机酸类药物特点

  21. 第二节 常用药物 【附】解热镇痛药的复方配伍 • 解热镇痛药常配制为复方制剂,用于感冒发热等疾病。 • 常用的解热镇痛药复方制剂包含: • 对乙酰氨基酚 • 布洛芬 • 氨基比林 • 氯苯那敏 • 马来酸氯苯那敏 • 伪麻黄碱 • 可待因 • 右美沙芬 • 咖啡因 • 人工牛黄等

  22. 第十七章 解热镇痛抗炎药 • 常用制剂与用法 • 阿司匹林 • 对乙酰氨基酚 • 吲哚美辛 • 布洛芬 • 萘普生 • 吡罗昔康

  23. 小结

  24. 思考题

  25. 第十七章 解热镇痛抗炎药 THE END THANK YOU

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