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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS

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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS - PowerPoint PPT Presentation


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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS. ERITROMICINA ROXITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares. Roxitromicina. MECANÍSMO DE ACCIÓN

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ERITROMICINA

ROXITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares.

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MECANÍSMO DE ACCIÓN

INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE

LAS PROTEÍNAS BACTERIANAS

A NIVEL RIBOSOMAL,

UNIÉNDOSE A LA FRACCIÓN 5OS

DEL RIBOSOMA, INTERFIRIENDO EN

LA TRANSLOCACIÓN DE LA CADENA

POLIPEPTÍDICA DESDE EL SITIO

ACEPTOR, HACIA EL SITIO

DONADOR.

Por eso, no deben asociarse a otros antibióticos (clindamicina, cloranfenicol) que actúen en el mismo sitio, para evitar la competencia por combinarse con dicho sitio del ribosoma

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TIENEN, EN GENERAL, ACCIÓN CONTRA UN GRAN NÚMERO DE BACTERIAS GRAM +. SU EFECTO PUEDE SER BACTERIOSTÁTICO/BACTERICIDA SEGÚN LAS CONCENTRACIONES, SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL TRACTUS RESPIRATORIO ALTO (SINUSITIS, FARINGOAMIGDALITIS, ADENOIDITIS).

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ERITROMICINA

ES LA MÁS REPRESENTATIVA DEL GRUPO Y LA PRIMERA EN DESCUBRIRSE. SE AISLÓ DE UN CULTIVO DE STREPTOMYCES ERITREUM, OBTENIDO DE TIERRAS DEL ARCHIPIELAGO FILIPINO.

FARMACOCINÉTICA:

Se absorbe en las porciones más altas del intestino delgado. Penetra en casi todos los tejidos, a excepción del sistema nervioso. No es teratogénica. Se biotransformaen el hígado y se elimina por la bilis.

ESPECTRO ANTIBACTERIAANO:

Activa contra Gram + aerobios (streptococos A,B y C, estreptococos pneumoniae y viridans; los estreptococos tipo enterococos son en un 50% resistentes. Activa contra mycoplasma, campilobácter jejuni, chlamydia, legionella, bordatella pertussis.

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AZITROMICINA Y CLARITROMICINA

TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO ALGO MÁS AMPLIO CONTRA LOS GRAM+ Y ALGUNOS GRAM - (AZTR. h.influenzae, mycoplasmas, clamydias, ureaplasmas, n . gonorrheae.- CLAR. Clamydia pneumoniae, legionella, campilobacter jejuni, helicobacter pylori) SON MÁS ESTABLES EN MEDIO ÁCIDO GÁSTRICO. ALCANZAN MAYORES CONCENTRACIONES INTRACELULARES Y MENOS EFECTOS ADVERSOS. SE ABSORBEN EN EL INTESTINO DELGADO. SU ABSORCIÓN DISMMINUYE EN UN 50% CON LOS ALIMENTOS. TIENEN VIDA MEDIA MÁS PROLONGADA QUE LA ERITROMICINA.

BIOTRANNSFORMACIÓN HEPÁTICA Y EXCRECIÓN BILIAR.

VIDA MEDIA PLASMÁTICA AZITROMICINA: MÁS DE 40HORAS.

VIDA MEDIA CLARITROMICINA: MÁS DE 8,5 HORAS.

VIDA MEDIA DE LA ERITROMICINA: 1,5 HORAS.

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ROXITROMICINA

ES MUY PARECIDA A LA ERITROMICINA, AUNQUE TIENE UN ESPECTRO UN POCO MÁS AMPLIO QUE LA ERITROMICINA Y MENOS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTA.

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SON UN GRUPO DE ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS CON EXPECTRO DE ACCIÓN CONTRA DIVERSOS GÉRMENES GRAM + Y GRAM – AEROBIOS Y ANAEROBIOS, QUE MUESTRA EN MUCHOS ASPECTOS “TRASLAPE” CON LA DE OTROS ANTIMICROBIANOS.

IGUALMENTE RESULTAN EFICACES CONTRA RICKETSIAS,COXIELLA BRUNETTI, BORRELIA BURGDORFERI, MYCOPLASMA PNEUMONIAE, CLAMYDIAS, LEGIONELLAS Y UREAPLASMAS.

ENTRE LAS TETRACICLINAS TENEMOS:

DEMECLOCICLINA

TETRACICLINA

MINOCICLINA

DOXICICLINA

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MECANISMO DE ACCIÓN

PENETRAN EN LOS ORGANISMOS SUCEPTIBLES MEDIANTE UNIÓN A CIERTAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE LA PARED BACTERIANA E INTERFIEREN EN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS EN LOS RIBOSOMAS MEDIANTE UNIÓN A LA FRACCIÓN 30S, BLOQUEANDO EL ACCESO DEL AMINO ACIL- RNAtAL COMPLEJO RNAm-RIBOSOMA.

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LA MINOCICLINAY LA DOXICICLINA SON LOS MÁS LIPOFILOS Y GENERALMENTE LOS MÁS ACTIVOS, SIGUIÉNDOLES LA TETRACICLINA.

HOY EN DÍA SE HAN DEASARROLLADO MUCHAS CEPAS RESISTENTES DE GRAM+ Y GRAM – Y HAN SIDO DESPLAZADAS POR OTROS ANTIBIÓTICOS MÁS NUEVOS. NO OBSTANTE, SIGUEN SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR: CHLAMYDIAS, MYCOPLASMAS, DIVERSOS TIPOS DE RICKETSIAS, BORRELIA BURGDORFERI,BRUCELLAS Y LEGIONELLAS.

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FARMACOCINÉTICA

LAS MEJOR ABSORBIDAS SON LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA (95% Y 100% RESPECTIVAMENTE)

LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL PARA LA TETRACICLINA ES DE UN 60-80%. LA ABSORCIÓN DISMINUYE SI SE ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS LÁCTEOS, GELES Y SALES ANTIÁCIDAS.

LA TETRACICLINA TIENE VIDA MEDIA DE 6-12HORAS; LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA TIENEN VIDA MEDIA DE 16-18 HORAS.

SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL CUERPO.

LA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL ES LA RENAL (FILTRACIÓN GLOMERULAR), AUNQUE TAMBIÉN POR VÍA BILIAR, SOBRE TODO LA MINOXICICLINA.

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REACCIONES ADVERSAS

LAS MÁS COMUNES SUELEN SER TRASTORNOS GASTROINTESTINALES TALES COMO GASTRITIS CON NÁUSEAS Y VÓMITOS. TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO DISBACTERIOSIS CON DIARREAS EN ALGUNOS CASOS.