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FARMACOS ANTIPSICOTICOS

FARMACOS ANTIPSICOTICOS. TRANQUILIZANTES MAYORES. T rastorno psicótico severo del cerebro , se caracteriza por disociación del pensamiento, comportamiento y emoción. ESQUIZOFRENIA. E squizofrénico. se presenta entre los 15 – 25 años. SINTOMAS.

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FARMACOS ANTIPSICOTICOS

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Presentation Transcript

  1. FARMACOS ANTIPSICOTICOS TRANQUILIZANTES MAYORES

  2. Trastorno psicótico severo del cerebro, se caracteriza por disociación del pensamiento, comportamiento y emoción. ESQUIZOFRENIA Esquizofrénico se presenta entre los 15 – 25 años SINTOMAS • Delirios, alucinaciones (por hiperfunción mesolímbica) • Aplanamiento afectivo (por hipofuncionmesocortical) • Alogía (↓ de la producción del habla y pensamiento) • Anhedonia (incapacidad para experimentar placer) • Abulia (↓ de la voluntad) • Problemas de memoria, habla y conducta.

  3. FISIOPATOLOGIA DE LA ESQUIZOFRENIA Interacción de dopamina, serotonina y glutamato en neuronas piramidales de corteza prefrontal Hipractividad ↑ produccion ↓ metabolismo ≥ Nº de receptores ↑ Dopamina: cocaína anfetaminas

  4. Algunos genes posiblemente involucrados para desarrollar esquizofrenia www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg

  5. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE LAESQUIZOFRENIA ANTIPSICOTICOS CLASIFICACION SEGÚN ESTRUCTURA QUIMICA FENOTIACINAS: ALIFATICAS: Clorpromazina, levomepromazina PIPERAZINICAS: Trifluperazina PIPERIDINICAS: Tioridazina, pipotiazida (liberación prolongada) BUTIROFENONAS: potentes y eficaces FENIL BUTIL PIPERIDINIA: Haloperidol, droperidol (solo en anestesia) DIBENZOACEPINAS: estructura similar a los antidepresivos triciclicos TIENOBENZOACEPINAS: menor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A

  6. DIBENZOTIACEPINAS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A Quetiapina BENZISOXAZOLICOS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A Respieridona BENZISOTIAZOLICOS: moderada a baja afinidad por D2, H1, alfa 1 adrenérgico y alta afinidad bloqueo 5-HT2A Ziprasidona QUINOLINONAS: Agonismos parcial por D2 y 5-HT2A Aripiprazol

  7. TIPICOS ATIPICOS FENOTIACINAS: CLORPROMACINA DIBENZODIACEPINAS CLOZAPINA ≥ BLOQUEO D2 ≥ EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES ≤ BLOQUEO D2 ≥ BLOQUEO 5HT 2A ≤ RAM NO INDUCEN A CATALEPSIA EFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS BLOQUEO ALFA BLOQUEO MUSCARINICO HIPOTENSION ORTOSTATICA PERDIDA DE EYACULACION SEQUEDAD DE BOCA VISION BORROSA ESTREÑIMIENTO

  8. BLOQUEO D2 Y 5HT3 EN ZONA QUIMIORECEPTORA Y AREA POSTREMA ACCION ANTIEMETICA (A NIVEL BULBAR) EFECTOS GASTROINTESTINALES ↑ SECRECION Y LIBERACION DE PROLACTINA: GINECOMASTIA CON /SIN GALACTORREA ↓ FSH Y LH: AMENORREA HIPOTROFIA TESTICULAR ↓ LA LIBIDO ↑ DE PESO (↑ APETITO, REDUCICION DE EJERCICIO)

  9. INDICACIONES ESQUIZOFRENIA PSICOSIS TOXICA POR ANFETAMINS, COCAINA, ETC SINDROME DE ABSTINENCIA DE ALCOHOL DEMENSIA SENIL

  10. Mecanismos de acción de Fármacos Antipsicóticos

  11. ABSORCION V. ORAL: BUENA Cp. Pico a las 2 – 4 hrs. V.Parenteral: Cp. Pico a las 30 – 60 min. FARMACOCINETICA DISTRIBUCION UNIDOA PROTEINAS P. 85 – 90%. Muy liposolubles a traviesan: barreras y pasan a leche materna METABOLISMO EXCRESION RENAL : 18 – 40 hrs.

  12. Fármacos Antipsicóticos Típicos CLORPROMAZINA: Bloquea receptores postsinápticos en Sistema mesolímbico y bloquea autoreceptores dopaminérigos somatodentríticos D2. Después de 12 semanas de tratamiento, bloqueo la despolarización dopaminérgica de este sistema

  13. HALOPERIDOL: Bloquea receptores postsinápticos en sistema mesolímbico y bloquea autoreceptores dopaminérigos somatodentríticos D2. Efectos comparable a Clorpromazina.

  14. TRIFLUOPERAZINA: Fenotiazina parenteral antipsicótica utilizada para el tratamiento sintomático de desordenes psicóticos y como antiemético.

  15. Fármacos Antipsicóticos Atípicos: Clozapina Afinidad baja por receptor D2 y mayor afinidad por receptores D1 y D4. • RAM: • Neutropenia fatal. • Hipersalivación, sedación, ganancia de peso, taquicardia e hipotensión

  16. Olanzapina: Se une a receptores alfa1, dopaminérgicos, histmínicos H1, muscarínicos y serotonínicos H2.

  17. Risperidona: Primera línea para el tratamiento de la psicosis. Alta afinidad por los receptores de 5-HT2 y una menor afinidad por los receptores D2. Parece ser tan efectiva como el haloperidol.

  18. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS: Neurológicos agudos por bloqueo del receptor D2 • Incluyen la distonía aguda, caracterizada por posturas musculares fijas con espasmo, e incluyen: • Cierre mandibular • Protrusión de la lengua • Opistótonos • Tortícolis • Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia atrás y ojos fijos hacia arriba Apareción entre horas y días, con mayor frecuencia en varones jóvenes.

  19. TRATAMIENTO: Inmediatamente con anticolinérgicos: prociclidina 5-10mg, Benzotropina, VIM o VEV

  20. Neurológicos a medio plazo debidos a bloqueo D2 principalmente acatisia y parkinsonismo. Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros inferiores, acompañada de una sensación interna de intranquilidad. Tratamiento:  dosis farmacológica. Parkinsonismo, inducido por bloqueo de receptores D2 en ganglios basales.

  21. Neurológicos crónicos debidos a bloqueo D2: Discinesia tardía y distonía tardía Luego de meses o años de tratamiento Manifestaciones: discinesia orofacial y produce chasquido de labios y rotación de la lengua. aparece como movimientos coreoatetósicos de la cabeza, cuello y tronco.

  22. Síndrome neuroléptico maligno (SNM)RAM de mayor peligro vital, posiblemente por desarreglo del sistema dopaminérgico. síntomas: • Hipertermia • Rigidez Muscular • Inestabilidad autónoma • Pérdidas de conocimiento fluctuantes

  23. Otros efectos adversos

  24. Ampliar información en: www.javeriana.edu.co/.../DOPA.gif

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