1 / 20

Altatók – nyugtatók Dr. Gyarmati Zsuzsanna

Altatók – nyugtatók Dr. Gyarmati Zsuzsanna. Alvászavarok.

natan
Download Presentation

Altatók – nyugtatók Dr. Gyarmati Zsuzsanna

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Altatók – nyugtatókDr. Gyarmati Zsuzsanna

  2. Alvászavarok 1. Dyssomniák 1.1. Insomniak Stress testi kényelmetlenségátmeneti Coffein nappali alvástartós: depresszió (“pattern” változik) mánia (“pattern” változik) alkohol abuzus (ciklus változik) erős dohányzás egyéb: szedato-hipnotikum elvonás2. Hypersonmiák (kóros aluszékonyság)2.1. Alvási apnoe ((30/éjjel, 10 sec) 2.2. Narcolepsia 2.3. Kleine-Levin syndroma 3. Parasomniák (alvás közbeni viselkedési zavar) 3.1. Lidércnyomás (pavor nocturnus; felriadások) 3.2. alvajárás(somnambulizmus) - gyerek (marihuana, alkohol) 3.3. enurezis

  3. GABA-erg MODELL (BDZ-s) BDZ-kötés - fokozza GABA-kötődését Aktiválja a Cl- -csatornát -nem szubsztituálja GABA-t - indirekt módon fokozza GABA-erg neurotranszmissziót

  4. A benzodiazepinek nem helyettesítik a GABA-t, de GABA jelenlétében fokozzák annak hatásait, anélkül, hogy direkt hatásuk lenne a GABA receptorokra vagy az ahhoz tartozó klorid csatornákra. • A benzodiazepinek fokozzák a GABAerg gátlást, oly módon, hogy hatásukra a klorid csatorna gyakrabban kerül nyitott állapotba.

  5. A GABAerg neurotranszmisszió • GABA a legfontosabb gátló transzmitter a központi idegrendszer szupraspinális szintjén. • Hatásait GABAA (ligand által szabályozott Cl- csatorna) és GABAB (G-protein kapcsolt) receptorokon fejti ki. • A GABAA receptorok rendkívül fontos farmakológiai célstruktúrák. A legtöbb szedatohipnotikum ennek a receptorkomplexnek az aktivitását befolyásolja. • A GABAB receptorok agonistája a baclofen, amely egy centrális támadáspontú harántcsíkolt izomrelaxáns.

  6. A GABAerg transzmissziót pozitívan moduláló anyagok a következő fő hatások kiváltására képesek egyre emelkedő dózisban: • szorongásoldó hatás (a szedatív hatástól általában nem különíthető el – kis dózis) • altató hatás (közepes dózis) • általános anesztézia (még nagyobb dózis) • kóma (toxikus dózis) • A GABAerg vagy egyéb szedatív szerek és az etanol között additív szinergizmus van.

  7. A GABAerg szedato-hipnotikumok dózis-hatás görbéje Kóma Barb Anesztézia BDZ Központi idegrendszeri hatások Altató h. Szedáció Dózis

  8. Benzodiazepinek: kémiai szerkezet

  9. A benzodiazepinek farmakokinetikája • Zsíroldékony vegyületek, amelyek jól szívódnak fel a bélből (az orális adag több, mint 80 %-a a keringésben megjelenik). • Jó az eloszlásuk, átjutnak a vér-agy gáton és a placentán. • Nagyfokú a plazma fehérje kötésük (60-95 %), de ez nem okoz klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat. • A májban metabolizálódnak (aktív metabolitok!) és a vesén keresztül ürülnek.

  10. A benzodiazepinek metabolizmusa 1. Diazepam-típus: hosszú felezési idejű (30-90 óra) aktív metabolitok keletkeznek, ami kumulációhoz vezethet. 2. Triazolam-típus: képződnek aktív metabolitok, de felezési idejük rövid. 3. Oxazepam-típus: nem képződnek aktív metabolitok, direkt konjugáció után ürülnek.

  11. metabolizmus BZD eliminációja

  12. Benzodiazepin antagonisták • Inverz BZ agonisták • gátolja a BZD-k hatását • anxietást vált ki • prokonvulzív aktivitás • BZD antagonisták • flumazenil (RO-151788) • gátolja a BZD-k és az inverze BZD-k hatását • nincs biológiai aktivitása • Barbiturat antagonistákpicrotoxin • görcskeltő

  13. Benzodiazepinek nem kívánt mellékhatásai • interakció etanollal • adverz psychológiai hatások (anxiety, irritabilitás) • napközbeni szedáció (tartós hatású készítmények) • izom hypotónia • rebound jelenségek (dysphoria, insomnia etc.)

  14. BZD-k előnyeösszehasonlítva Barbiturátokkal 1. –relative magas terápiás index,enyhe respiratórikus és cardiovasculáris hatások 2. – alacsony rizikója a gyógyszer interakciónak ( nincs enzim indució) 3. – kisebb incidencia a fizikai dependencia kialakulásához (gyenge elvonási tűnetek) 4.- hatékony antagonista FLUMAZENIL

  15. A tolerancia kifejlődésének mechanizmusa metabolikusfarmakodinamikus pszichikai függőség fizikai függőség fokozott ingerlékenység ritkán görcsök elvonási tünetek súlyossága függ a megvonás előtt alkalmazott dózis nagyságától napközbeni feszültség rövid felezési idejű BZD-k (triazolam) Kereszttolerancia etanollal

  16. TERÁPIÁS INDIKÁCIÓK (BDZ) • anxiolytikus/szedativ + • műtét előtt (general anaesthesia) • i.v. anaestheticum (“balanced” anesthesia) • alkohol elvonás • epilepszia • konvulziók • harántcsíkolt izom relaxánsok

  17. GABAA receptorok • A GABA kötőhelyen agonista a muscimol, antagonista a bicucullin. • A picrotoxin a klorid csatornát blokkolja. • A benzodiazepinek és a barbiturátok a receptorkomplex pozitív allosztérikus modulátorai.

More Related