PENISILIN

1. PENISILIN NamaKelompok : FaradilaAndriani (P.174.24.212.013) FatmaHidayah (P.174.24.212.014) FikkeArsita P (P.174.24.212.015) GianNurmasari (P.174.24.212.016) HarristyaRatih Y (P.174.24.212.017) IntanPermata D (P.174.24.212.018)

2. 1. PENGERTIAN • Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. • Penisilin atau antibiotik beta-laktam adalah kelas antibiotik yang merusak dinding sel bakteri saat bakteri sedang dalam proses reproduksi. • Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak. • Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam: 1. Penisilin alam 2. Penisilin semisintetik Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin. • Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. • Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam. 

3. 2. Mekanismekerja • Antibiotika β laktam I bekerjadengancaramenghambatsintesisdindingselmikroba. • Efekbakterisidaditujukanpadamikroba yang sedangaktifmembelah. • Padawaktupembelahanselsebagiandaridindingselindukdilisisolehenzimasetilmuramidase. • Enzimtranspeptidase yang diperlukanuntukpembentukandindingselbarudiblokirolehpenisilinsehinggapembentukandindingseltidaksempurnasehinggabakterimati.

4. 3. Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidaktahanterhadapsuasanaasam (pH 2). • Cairanlambung (pH 4) tidakterlalumerusak. • Garam Na Penisilin G oral diabsorpsidi duodenum. • Adanyamakananakanmenghambatabsorpsi. • Kadar maksdalamdarahtercapaidalam 30-60 menit. • Pemberiani.mkadarmaksdalamdarah 15-30 menit. *Penisilin V walaupunrelatiftahanasam, 30% mengalamipemecahandibagianatassalurancernasehinggatidaksempatdiabsorpsi *Ampisilinabsorpsinyatergantungadatidaknyamakanan. • Adanyamakanandalamsalurancernamenghambatabsorpsi. *Amoksisilinabsorpsinyadisalurancernajauhlebihbaikdaripadaampisilin. T ½ nyasama. *Karbenisilintidakdiabsorpsidisalurancerna

5. 4. Distribusi • #Penisilin G diistribusiluasdalamtubuh, jumlah yang besarterdapatdalamhati, empedu, ginjal, usus, limfedan semen, cairanserebrospinalsukardicapai. • #Ampisilindidistribusisecaraluasdalamtubuh. Penetrasipada SSP efektifbilaadaradangmeningen. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilindisekresimelalui sputum 10% darikadardi serum. Biladiberikansesaatsebelumpersalinankadardalam fetus samadengankadardarahibu. Padabayi premature danneonatuskadardalamdarahlebihtinggidanbertahanlebih lama dalamdarah. • #Amoksisilindankarbenisilindistribusinyasamadenganampisilin.

6. 5. KarakteristikFarmakokinetikPenisilin

7. 6. Efeksampinggolonganpenisilin • * Reaksialergiseringditimbulkanolehpemberianpenisilinkhususnyapenisilin G. • Bisaterjadi anemia hemolitik, gangguanfungsihatidapatberkembangmenjadi hepatitis. • * Efeksamping lain berupagangguanmulut (lidahsepertiditumbuhijamur), diareringan, mual, muntahkadang-kadangkelemahandanpenguranganbobotbadan. • * Efektoksikpenisilinterhadap SSP dapatmenimbulkanepilepsikarenapemberianpenisilin intra vena dosistinggi. • Ampisilin, oksasilindankarbenisilindapatmenyebabkangangguanfungsihati.

8. Penisilin G PenisilinG merupakanpenisilinalamdaribiakanP.Chrysogenum.Diperdagangansebagaizat yang bersifatasam. Dalamlarutandapatteruraipada pH <5 dan >8 danditempatdingin. Penisilinaktifterhadap : • Neisseriagonorrhoeae • Neisseria meningitides • Corynebecteriumdifteriae • Bacillus anthracis • Leptotriciabuccalis • Staphylococcus aureusresistenterhadap benzyl penisilin. • Gonococcus menunjukkankenaikanresistensiterhadappenisilin.

10. Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit : • infeksi kulit • infeksi pernafasan secara i.v • infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk: • infeksi antraks • infeksi sifilis

11. Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2,4 juta unit benzatin penisilin G secara i.m. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin. • Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin, demam, sakit kepada, mialgia dan udem, akan hilang setelah 48 jam. • Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.

12. Kontraindikasi: • Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah. • Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.

13. Penisilin V • Spektrumantimikrobasamadenganpenisilin G yaituterhadapbakteri gram positfaerob, kurangefektifterhadapbakteri gram negatif. • Resistensiterhadappenisilin V serupadenganresistensiterhadappenisilin G. Indikasi: Penisilin V merupakanobatpilihanuntukrute oral dibandingkan penisilin G karenastabildalamasamlambung, terutamauntuk pengobatan: • infeksistreptococcspyogenespaafaringitis • Kholera • Demamrematik • Endokarditis • Infeksisaluranpernafasan • Infeksikulitdanmukosa.

14. Kontraindikasi: • Penisilin V tidakdapatdiberikanpadainfeksiberatkarenakonsentrasidalam plasma rendah. Efeksamping: • Hipersensitivitas, lidahsepertiditumbuhijamur, diaredisertaimual, muntah yang menimbulkankejangperut, kelelahan, penurunanbobotbadan. Sediaan: • Penisilintersediasebagaigaramnatrium, dalambentuk tablet 250 mg dan 625 mg dansirup 125 mg/5 ml.

15. Amoksisilin • Amoksisilinmempunyaispektrumantibiotika yang identikdenganampisilinkecualiamoksisilinpekaterhadapenzimpenisilinase. Resistensi: • Mikroba yang resistenterhadapamoksisilinadalahbakteri yang memproduksienzimpenisilinaseyaitu: Enterobacterpylori, Peudomonasaureus, Clostridium tetani. Efeksamping: • Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan, hipersensitivitas, gatal-gatal.

17. Indikasi: • Untukmengobatipenyakit : • infeksipadakulit • infeksijaringanmukosa • infeksitelinga, hidung, tenggorokan • infeksisaluranpernafasanbawah. • Infeksisaluranurin & genital • Gonorrhoeaeakut. • EfektifuntukdemamtifoidakibatSalmonella typhi yang sudahtidakpekaterhadapkloramfenikol. Sediaan: • Amoksisilintersediasebagaikapsulatau tablet berukuran 125 mg, 250 mg dan 500 mg , sirup 125mg/5ml. • Dosisseharibisalebihkecildariampisilinkarenaabsorpsinyalebihbaikdan bias diberikansesudahmakan, 3 kali 250-500 mg sehari.

18. Ampisilin Spektrumkerjanyaluas, aktifterhadap: • Haemofilus influenza • Bordetellapertusis • Neisseriagonorrhoeae • Neisseriameningitidis • Salmonella typhi • Enthamoeba Coli Resistensi: • Bakteri yang resistenadalahProteus mirabilis Efeksamping: • Mual, muntah, diareringan, hipersensitivitas, demam, kejangperut, rasa nyeri, penurunanbobotbadan, kelelahan.

20. Indikasi: • - Untukinfeksisaluranurinmis: pielonefritiskrn E. coli. • - InfeksiGonorrhoe • - Infeksisaluranpernafasanoleh streptococcus pneumonia • - Sinusitis • - Otitis media • - Infeksisaluranempedu. Sediaan • Pemberian oral dalambentuk tablet ataukapsulsebagaiampisilintrihidrat 125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000 mg. Bentuksuspensimengandung 125 mg dan 500 mg/5ml. Ampisilindapatberbentuksuntikan. • Dosisdewasauntukinfeksiringansampaisedang 2-4 g seharidibagi 4 kali, diberikansebelummakanUntukinfeksiberatdiberikansediaanparenteral 4-5 g sehari.

21. Kombinasi: Kombinasipenisilindimaksudkanuntuk mendapatkankerjapanjangseperti: • Prokain-penisilin G (Depocillin) • Benzathin-penisilin G (Penadur LA)

22. InteraksiPenisilindenganObat lain