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CARBAPENÉMICOS

CARBAPENÉMICOS. Imipenem-Meropenem- Ertapenem-Doripenem Se derivan de la tienamicina obtenida de la fermentación del hongo Streptomyces catleya En fase experimental : Panipenem y Biapenem . CARBAPENÉMICOS. MECANISMO DE ACCIÓN: Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de

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CARBAPENÉMICOS

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Presentation Transcript

  1. CARBAPENÉMICOS Imipenem-Meropenem-Ertapenem-Doripenem Se derivan de la tienamicina obtenida de la fermentación del hongo Streptomyces catleya En fase experimental : Panipenem y Biapenem.

  2. CARBAPENÉMICOS MECANISMO DE ACCIÓN: Los carbapenémicos interfieren en la síntesis de la pared bacteriana Gram-negativos y de Gram-positivos. Aunque con menos efectos en estos últimos Son bactericidas.

  3. CARBAPENÉMICOS Espectro • Listeria monocytogenes • Legionellapneumophila • Nocardia asteroides • Yersinia • Mycobacteriumfortuitum • Fusobacterias • Veillonella • Peptococcus • Peptoestreptococcus • Clostridium:excepto Clostriumperfringens • Klebsiellaspp • E. coli, • B. fragilis • Staphylococcusepidermidis • Todas las Pseudomonas • excepto la P. maltophilay cepacia • Acinetobacterbaumannii • BACTERIAS GRAM NEGATIVAS, EN GENERAL.

  4. ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL • Todos tienen espectro similar • Doripenem,Ertapenem, y Meropenem son discretamente más activos contra las Enterobacteriáceas que el Imipenem. • Todos tienen excelente actividad in vitro contra Cocos Gram-positivos

  5. CARBAPENÉMICOS

  6. ESPECTRO • Doripenem y Meropenem son ligeramente más activos contra Bacillos Gram-negativos • Imipenem es más activo contra E. faecalis. • Doripenem es el más activo de los carbapenémicos contra P. aeruginosa • Ertapenen tiene poca actividad contra P. aeruginosay Acinetobacterspp.

  7. RESISTENCIA • Carbapenémicos son hidrolizados por medio de enzimas clase B de Ambler: • Dependientes de zinc, metalo-enzimas encontradas en Stenotrophomonasmaltophilia, algunos Bacillusspp. • P.ejem.: B. cereusy B. anthracisy otras especies. • Carbapenemasas de origen plasmídico clase A, • Enzimas KPC-1, KPC-2, y KPC-así denominadas porque se aislaron en cepas de Klebsiellapneumoniaecarbapenémicas resistentes • Estas han aparecido como un mecanismo importante de resistencia a los carbepenémicos- entre las Enterobacteriasincluyendo la E. coli

  8. Ertapenem • Amplioespectroincluyepatógenosaerobios y anaerobiosGram-positivosy Gram-negativos • Puedeeliminar la necesidad de regímenes de combinación o multidosis • Rápidamentebactericida. • Perfil de seguridad y toleranciacomprobado. • Dosificacion de unavez al díasimplifica la administración.

  9. Ertapenem No estáindicadoparalasinfeccionesnosocomiales porPseudomonas o Acinetobacterspp Ertapenemtieneunapotenteactividadin vitro frente a la mayoría de los gérmenesAnaerobios Actividadlimitadafrente alClostridium difficile.

  10. Ertapenem: Interacciones con Medicamentos Interacciones con medicamentos clínicamente relevantes no se han observado Ertapenem • No inhibe el metabolismo mediado por alguna de las seis isoenzimas CYP450 • No es inhibidorde o un sustrato para el transporte mediado por la P-glicoproteína.

  11. ERTAPENEM • Excelente eficacia clínica en infecciones quirúrgicas complicadas. • Amplio espectro : • Aerobios y Anaerobios Gram-positivos y Gram-negativos implicados en infecciones adquiridas en comunidad. • Rápida actividad bactericidain vitro. • Dosificación de 1 gramo al día • Vida media de 4 horas • Perfiles de eficacia y tolerancia comprobada.

  12. EFECTOS SECUNDARIOS COMUNES • Brote • Urticaria • Hipersensibilidad • Reacción cruzada con penicilinas • Diarrea • Náuseas TODOS LOS CARBAPENÉMICOS EN ESPECIAL EL IMIPENEM SE HAN ASOCIADO CON CONVULSIONES • Ertapenem y Meropenem son menos epileptogénicos que el Impenem. • Doripenem tiene menos potencial de causar convulsiones

  13. CARBAPENÉMICOS EFECTOS SECUNDARIOS • CONVULSIONES. • INSUFICIENCIA RENAL LEVE. • ELEVACIÓN DE LAS ENZIMAS HEPÁTICAS.

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