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ANSIOLÍTICOS. Estados de ansiedade. Uso terapêutico. ANSIOLÍTICOS. Ansiedade – O que é? Sintomas de ansiedade. Episódios de ansiedade. ANSIEDADE. ANSIOLÍTICOS. Agente ansiolítico. Um agente sedativo deve diminuir a atividade motora e a diminuição do nível de vigilância, útil
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ANSIOLÍTICOS Estados de ansiedade. • Uso terapêutico.
ANSIOLÍTICOS • Ansiedade – O que é? • Sintomas de ansiedade. • Episódios de ansiedade.
ANSIOLÍTICOS • Agente ansiolítico. • Um agente sedativo deve diminuir a atividade motora e a diminuição do nível de vigilância, útil para aliviar estados de excitação excessiva.
ANSIEDADE • Adaptação e ansiedade
ANSIOLÍTICOS • Ansiedade • Estado de tensão,apreensão ou inquietude,com causa identificável ou não. - Manifestações somáticas freqüentemente associadas:(palpitação torácica, sudorese, tremores)
ANSIOLÍTICOS • Ansiedade - Manifestações leves ou moderadas; - Manifestações graves ( ansiedade debilitante,crônica);
ANSIOLÍTICOS • Ansiedade • Medicamentos - Reações
ANSIOLÍTICOS Ansiolíticos • Alprazolam • Clonazepam • Clorazepato • Diazepam(Valium) • Lorazepam(Lorax)
ANSIOLÍTICOS • Ansiolíticos Barbituratos: • Aminobarbital • Fenobarbital • Pentobarbital • Secobarbital • Tiopental Sedativos não barbituratos: • Anti-histamínicos • Hidrato de cloral • Etanol
BENZODIAZEPÍNICOS Usos terapêuticos: Distúrbios ansiosos relacionados à depressão e esquizofrenia.
BENZODIAZEPÍNICOS Distúrbios musculares: • Espasmos da musculatura esquelética (distensões musculares) • Espasticidade em doenças neurodegenerativas (esclerose múltipla, paralisia cerebral)
ANSIOLÍTICOS HIPNÓTICOS E SEDATIVOS. • CLASSIFICAÇÃO DOS AGENTES ANSIOLÍTICOS E SEDATIVO-HIPNÓTICOS • Benzodiazepínicos: trata-se do grupo mais importante, formado por agentes utilizados como ansiolíticos e sedativo-hipnóticos. • Agonistas dos receptores 5-HT1A (p.ex. buspirona). Estes fármacos recentemente introduzidos são ansiolíticos, porém não são apreciavelmente sedativos. • Zolpidem e Zopiclona: apresentam propriedades hipnóticas que exercem seus efeitos por meio da modulação do receptor GABA A, apesar de não serem estruturalmente BZDs. • Barbitúricos: Na atualidade, tornaram-se obsoletos como sedativo-hipnóticos, tendo sido suplantados pelos BZDs . Hoje em dia, seu uso limita-se à anestesia e ao uso anticonvulsivante.
BENZODIAZEPÍNICOS • Antagonista de receptores β-adrenérgicos (p.ex. propranolol, pindolol): essas drogas são utilizadas no tratamento de algumas formas de ansiedade (fobia social), particularmente quando os sintomas físicos são incômodos e decorrentes da hiperatividade adrenérgica. Exemplos: sudorese, tremor, pupilas dilatadas e taquicardia. Sua eficácia depende mais do bloqueio das respostas simpáticas periféricas do que de qualquer efeito central. Algumas vezes, são utilizados por atores e músicos para reduzir os sintomas do medo do palco, porém seu uso por jogadores de bilhar para minimizar o tremor é proibido e considerado atitude antiesportiva. Também é utilizado por médicos cirurgiões para diminuir o tremor das mãos.
ANSIOLÍTICOS • Anti-histamínicos: • difenidramina. • Clorfenidramina. • Hidroxizina. • Prometazina, - Doxilamina
ANSIOLITICOSHIPNÓTICOS E SEDATIVOS • Hidrato de cloral: O fármaco é eficaz sedativo e hipnótico, induzindo o sono, que dura em torno de 6 horas, em cerca de 30 minutos. Mas é irritante ao TGI causando desconforto epigástrico e produzindo sensação de “gosto ruim” na boca. • Álcool etílico: tem efeitos ansiolíticos e sedativos, porém seu potencial tóxico sobrepuja os benefícios. Ele auxilia no início do sono. No entanto, leva à fragmentação do sono, com acordar freqüente, sendo o sono produzido de baixa qualidade. O álcool tem efeito sinérgico com muitos outros agentes sedativos e pode ocasionar grave depressão do SNC.
BENZODIAZEPÍNICOS • Farmacocinética: - duração em relação aos seus efeitos. - metabólitos ativos;
BENZODIAZEPÍNICOS • Duração dos Efeitos: as meias-vidas dos BZDs têm grande importância clínica, pois a duração de ação pode determinar o emprego terapêutico. De modo geral, os BZDs podem ser divididos em três grandes grupos: de curta, de intermediária e de longa duração. Os agentes de ação mais prolongada formam metabólitos ativos com meias-vidas longas. • Metabolização: A maioria dos BZDs é metabolizados pelo sistema microssomal hepático (reações de fase I), subseqüentemente, os metabólitos são conjugados (reações de fase II) por glicuronosiltransferases para formar glicuronídeos, que são excretados na urina. Entretanto muitos metabólitos da fase I dos BZDs mostram-se ativos, o que faz com que a duração de ação destes seja mais prolongada pelos efeitos combinados do fármaco original e seus metabólitos. Os BZDs cuja droga original ou metabólitos ativos possuem meias vidas longas têm mais probabilidade de causar efeitos cumulativos com o uso de doses múltiplas. Os efeitos cumulativos e residuais, como sonolência excessiva, parecem constituir um problema menor com certas drogas, como o estazolam, oxazepam e lorazepam, que têm meias-vidas mais curtas e são metabolizadas diretamente a glicuronídeos inativos • Excreção: são eliminados na urina na forma de derivados glicuronídeos ou metabólitos oxidados.
BENZODIAZEPÍNICOS • Sedação: Todos os BZDs em baixas doses apresentam efeito sedativo, que desaparecem com a continuação do uso. • Hipnose: Em altas doses ou o uso de BZDs de meias-vidas curtas produzem hipnose (sono artificialmente produzido). O uso de BZDs hipnóticos apresenta alta tolerância e síndrome de abstinência com o uso prolongado. Ex: midazolam, flunitrazepam, flurazepam, estazolam, triazolam. • Relaxamento muscular: Os BZDs reduzem os espasmos de musculatura esquelética, provavelmente aumentando a inibição pré-sináptica na medula espinhal. Ex: diazepam, bromazepam, clonazepam. • Anticonvulsivante: alguns BZDs em altas doses têm atividade anticonvulsivante e são usados no tratamento da epilepsia e de outros distúrbios convulsivos.Ex: clonazepam, nitrazepam, diazepam e clobazam. • Pré-anestesia: por ter ação depressora do SNC, age potenciando a ação de anestésicos possibilitando a diminuição da dose destes, atingindo o mesmo nível de depressão do SNC requerido para cirurgias, além de aliviar a tensão antecipatória. Sozinhos os BZDs não têm efeito anestésico, pois a vigília persiste e o relaxamento não é suficiente para cirurgias. Ex: midazolam • Ataxia (descontrole motor): isso ocorre em doses mais elevadas, podendo ocorrer perda de equilíbrio e fala desarticulada. • Amnésia retrógrada: pode ocorrer dificuldade cognitiva (diminuição da assimilação de novas informações após a administração). Esse é um efeito desejado como pré- anestésico, fora isso se torna indesejado. Ex: midazolam, flunitrazepam.
BENZODIAZEPÍNICOS • Ansiolítico de uso agudo ou crônico: úteis no tratamento dos distúrbios de ansiedade que está associada a algumas formas de depressão e esquizofrenia. • Doença do pânico: principalmente o alprazolam e o clonazepam, em altas doses em uso crônico. • Distúrbios do sono. • Pré-anestesia. • Anticonvulsivante: uso crônico no tratamento da epilepsia e outros distúrbios convulsivos. • Miorrelaxante: úteis no tratamento de espasmos da musculatura esquelética, que ocorre em algumas doenças, tais como: tétano, esclerose múltipla e a paralisia cerebral. • Tratamento agudo da síndrome de abstinência do álcool e outras drogas: principalmente o clordiazepóxido, clorazepato, diazepam e oxazepam.
BENZODIAZEPÍNICOS • Dependência: • Os BZDs podem promover dependência física e psíquica, se houver uso de altas doses durante períodos prolongados. A interrupção abrupta da administração provoca síndrome de abstinência, com confusão, ansiedade, agitação, inquietação, insônia e tensão. • Os BZDs com meia-vida de eliminação curta causam reações de abstinências mais severas e abruptas do que com os fármacos de eliminação lenta.
BENZODIAZEPÍNICOS • Reações Adversas: • Sonolência, fadiga e fraqueza muscular são os mais comuns. • Ataxia, confusão mental, depressão, tonteira, hipotensão, náusea, secura na boca. • Efeitos amnésicos: diminuição da memória distante e da aquisição de novos conhecimentos. (uso prolongado) • Efeito paradoxal: inquietude, agitação, irritabilidade, agressividade e insônia. • Os BZDs são consideravelmente menos perigosos do que outros fármacos ansiolíticos e hipnóticos. Conseqüentemente, uma sobredose farmacológica raramente chega a ser fatal, a menos que outros depressores do SNC, como o álcool, sejam usados concomitantemente.
BENZODIAZEPÍNICOS • Antagonista Benzodiazepínico: • Fumazenil (lanexat): usado para reverter anestesia ou após overdose.
BENZODIAZEPÍNICOS • Precauções: • O uso de BZDs, principalmente em altas doses, pode comprometer a habilidade e a atenção do indivíduo ao desempenhar certas atividades, tais como: condução de veículos, operação de máquinas, etc. • Pode potenciar os efeitos inibidores centrais dos neurolépticos, antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anti-histamínicos. • Na presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crônica e glaucoma de ângulo fechado , os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados. • OBS: Os BZDs diminuem o reflexo córneo, diminuem a percepção profunda e promove movimentos anormais dos músculos extra-oculares e promove dilatação da pupila podendo levar a um ataque isolado de glaucoma de ângulo estreito. • Não é recomendada a ingestão simultânea de álcool.
ANSIOLÍTICOS • BUSPIRONA Trata-se de agonistas parciais de receptores 5HT1A. Como o sistema serotoninérgico pode estar envolvido no processo de ansiedade ou de depressão, pode ser classificada como uma droga ansiolítica ou antidepressiva. • Vantagens sobre os BZDs: - não reduz a atividade motora; - não causa sedação; - não afeta a função cognitiva; - não causa relaxamento da musculatura estriada; - não produz ataxia - não há ansiedade de rebote, nem sinais de abstinência, com a interrupção abrupta do uso do fármaco; -ausência de interações com álcool, BZDs e outros hipnóticos. Desvantagens: - não tem ação anticonvulsivante; - seus efeitos aparecem a partir de duas semanas de uso contínuo, não podendo ser utilizado em situações agudas - doses iniciais devem ser baixas, pois pode ocorrer euforia e desibinição inicial; - Efeitos colaterais:inquietação, tontura, cefaléia e náusea. A buspirona é rapidamente absorvida por via oral, porém sofre extenso metabolismo de primeira passagem. A meia-vida de eliminação é de 2-4 horas.
