cefalosporinas
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estudios de farmacologias, cefalosporina

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PowerPoint Slideshow about 'antibioticos' - FelipeTuron


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Presentation Transcript
cefalosporinas generalidades
Cefalosporinas.Generalidades
  • Beta lactámicos.
  • Amplio espectro.
  • Baja toxicidad.
  • 1a línea de tx neumonía, meningitis, gonorrea.
  • Infecciones piel y tejs blandos, bacteremia.
  • 4a generación (cefepime) en infecciones resistentes a otros antibióticos.
cefalosporinas clasificaci n
Cefalosporinas.Clasificación.
  • 4 generaciones: de acuerdo a su espectro.
  • VO, Parenteral: 1a,2a,3a.
  • 4a: parenteral.
  • 1a: cocos gram + aeróbicos (incluyendo S aureus meticilina-sensible.
  • 2a: Actividad variable v/s staf, más activo v/s gram -. Cefoxitina y cefotetan: anaerobios.
  • 3a: v/s gram- (incluyendo P aeruginosa): ceftazidima, cefoperazona.
  • 4a: gram + y gram- (incluyendo Pseudomonas).
cefalosporinas clasificaci n1
Cefalosporinas.Clasificación.
  • 1a: cefaclor, cefadroxil, cefalexina, cefradina, cefazolina, cefalotina, cefapirina.
  • 2a: loracarbef, cefprozilo, cefuroxima, cefamandol, cefonicida, cefotetan, cefoxitina, cefuroxima.
  • 3a: cefixima, cefpodoxima, ceftibuten, cefdinir, cefoperazona, cefotaxima, ceftazidima, ceftizoxima, ceftriaxona.
  • 4a: cefepime, cefpirona.
cefalosporinas qu mica
Cefalosporinas.Química.
  • Cefalosporina C: prototipo.
  • Variaciones 2 cadenas R1 (C-7) y R2 (C-3).
  • R1:v/s beta lactamasas, espectro amplio, ej: cefuroxima, cefotaxima, ceftizoxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefamicinas.
  • R2: T 1/2 mayor. Ej: cefazolina, cefamandol, cedonicida, cefoperazona, ceftriaxona, ceftazidima.
cefalosporinas qu mica1
Cefalosporinas.Química.
  • Metoxi en C-7: produce cefamicinas (cefoxitina, cefotetan), v/s anaerobios.
  • Propil-carboxil en cadena lat aminotiazolil 1 alfa oximino: Ceftazidima: antipseudomonas.
  • Amonio cuaternario cargado positivam en C-3.
cefalosporinas mecanismos acci n
Cefalosporinas.Mecanismos acción.
  • Interfieren con síntesis de proteoglicanos de pared bacteriana.
  • Proteoglicanos:
    • Síntesis en citoplasma.
    • Transporte a memb, insertados x carboxipeptidasas, endopeptidasas, transpeptidasas (enzs de memb, llamadas prots fijadoras de penic –pbp-, son blanco de beta-lactámicos).
cefalosporinas mecanismos acci n1
Cefalosporinas.Mecanismos acción.
  • Gpo amida del anillo beta-lactámico de cefalosporina similar a peptidoglicano, unión covalente a pbp inactivándolas.
  • Resistencia:
    • Producción de beta-lactamasas: inactivan medicamento. Ej Staf. Gram -: beta-lactamsas mediadas x cromosoma y plásmidos.
    • Alt blanco del medicamento: pbp: Ej: S aureus, S pneumoniae, enterococos.
    • Cambios en memb celular ext.
cefalosporinas farmacocin tica
Cefalosporinas.Farmacocinética.
  • La mayoría excretadas sin cambios en orina. Cefxime 50% biliar, 10% orina, resto metabolizada.
  • 15-20% metabolizadas, excepto: cefixime, cefoperazona, ceftriaxona, cefotaxima.
  • VO: esteres prodrogas:
    • Absorción pasiva.
    • Biodisponibilidad 50%:
    • Cefuroxima, cefpodoxima
  • VO: no esterificados:
    • Absorción activa.
    • Mayor unión a PP-
    • Cefalexina, cefadroxil, cefaclor, cefixime, ceftibuten, cefdinir.
cefalosporinas farmacocin tica1
Cefalosporinas.Farmacocinética.
  • Absorción afectada x antiácidos y alimentos.
  • Absorción incrementada con alimentos: cefuroxima, cefpodoxime.
  • Todas penetran la mayoría de tejs y LCR.
  • Admon 3-4v/d: cefalexina, cefaclor.
  • Admon 2v/d: cefpodoxima, cefuroxima, loracarbef
  • Admon 1-2v/d: cefadroxil, cefprozil, ceftibuten.
  • Admon 1v/d: cefixime (T1/2 3-4hrs).
cefalosporinas farmacocin tica2
Cefalosporinas.Farmacocinética.
  • Unión PP: de 10%cefradina a 96% ceftriaxona.
  • T1/2 corta la mayoría (0.5-2hrs): admon c/6-8hrs
  • T1/2 larga (x mayor unión a PP): cefonicid, ceftriaxona.
  • Ceftriaxona T1/2 larga (8-9hrs), admon 1v/d
  • Ajuste dosis en insuf renal, excepto ceftriaxona (hepática 40%, renal 60%) y cefoperazona (biliar). Estas ajuste en insuf renal + insuf hepática.
  • Concentración LCR: No 1a generación, sólo cefuroxima en 2da generación, efectivas en meningitis: cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima, cefepime.
cefalosporinas espectro indicaciones y dosis
Cefalosporinas.Espectro, Indicaciones y Dosis.
  • Amplio.
  • HACEK: H parainfluenzae, H afrofilus, H parafrofilus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Corinebacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae.
  • VO: infecciones moderadas vías resp.
  • Neumonía adquirida en la comunidad:
    • S pneumoniae, Haemophillus sp
    • Cefuroxima 750-1500mg c/8hrs. Cefotaxima 1g c/8-12hrs. Ceftriaxona 1g c/24hrs.
    • Combinación con macrólido: Legionella.
    • Cefepime: E cloacae.
cefalosporinas espectro indicaciones y dosis1
Cefalosporinas.Espectro, Indicaciones y Dosis.
  • Meningitis.
    • Cefalosporinas 3a generación.
    • Cefotaxima 2-3g c/6-8hrs. Ceftriaxona 2g c/12-24hrs.
    • En niños, ancianos, inmunosuprimidos: con ampicilina (L monocytogenes).
    • Meningitis postneuroqx (P aeruginosa): Con vancomicina. cefatzidima 2g c/8hrs. Cefepime 1-2g c/8-12hrs.
cefalosporinas espectro indicaciones y dosis2
Cefalosporinas.Espectro, Indicaciones y Dosis.
  • Profilaxis preQx.
  • Endocarditis bacteriana
    • Strep viridans. Ceftriaxona 2g c/24hrs.
  • Infecciones venéreas.
    • N. Gonorrhoeae resistente a penic. Ceftriaxona 125-250mg IM DU. Cefixime 400mg VO DU. Cefpodoxima 200mg VO DU. Infección diseminada o complicada mayor duración Tx. Sífilis.
  • Neutropenia grave y fiebre.
    • Con aminoglucósido. Ceftazidima 1-2g c/8hrs. Cefepime 1-2g c/8-12hrs.
cefalosporinas e colat
Cefalosporinas.E. Colat.
  • Bien toleradas.
  • VO: náusea, vómito, diarrea.
  • IV: tromboflebitis 1-2%.
  • IM: dolor: cefalotina, ceftriaxona.
  • Hipersensibilidad: 1-3%: exantema, fiebre, eosinofilia, urticaria, enfermedad del suero. Cruzada con penic 5.4-16.5%. Estudios recientes: menos frec.
  • Leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia 4%, A hemolítica, Coombs+ 3%.
  • Hipoprotrombinemia: cefamandol, cefotetan, cefoperazona, moxalactam. Alt síntesis factores dependientes de vit K. Alt metabolismo vit K (en riesgo alto administrar vit K).
cefalosporinas e colat1
Cefalosporinas.E. Colat.
  • Nefrotoxicidad: rara. Nefritis intersticial.
  • Colitis x C difficile.
  • Colelitiasis: ceftriaxona (precipitación).
  • Elevación transitoria de transaminasas 1-7%.
  • Superinfección: Candida sp, C difficile, Staf meticilino-resistentes, Enterobacter sp, gram -.
  • Neurotoxicidad: convulsiones, meningitis aséptica.
  • Disulfiram.
  • Glucosuria: cefalor, cefadroxil, cefamandol, cefonicid, cefotaxima, cefoxitin, ceftazidima.
  • Incremento falso creatinina: cefoxitin, cefalotina.
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