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ANTIBIOTICOS III






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ANTIBIOTICOS III. PROF. ENMA TINEO. ANTIBIÓTICOS III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis, indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de: Quinolonas Metronidazol
ANTIBIOTICOS III

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ANTIBIOTICOS III

PROF. ENMA TINEO

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ANTIBIÓTICOS III

OBJETIVOS ESPECÍFICOS

Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo

de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,

indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:

  • Quinolonas

  • Metronidazol

  • Clindamicina

  • Rifampicina

  • Trimetropin /sulfametoxazol

  • Linezolid

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ÁCIDO NALIDÍXICO

ÁCIDO OXOLÍNICO

ÁCIDO PIPEMÍDICO

CINOXACINA

CIPROFLOXACINA *

ENOXACINA

ESPARFLOXACINA

OFLOXACINA

FLEROXACINA

PEFLOXACINA

NORFLOXACINA

LOMEFLOXACINA

LEVOFLOXACINA

GARENOXACINA

GEMIFLOXACINA

ROSOXACINA

TEMAFLOXACINA

DIFLOXANIDA

TOSUFLOXACINA

GATIFLOXACINA

MOXIFLOXACINA

ANAFLOXACINA

TROVAFLOXACINA

QUINOLONAS

* ÚNICA UTILIZADA EN PEDIATRÍA

Slide 4

4

3

2

1

1 + 3 + anaerobios (clostridium, bacteroides),

S pneumoniae, S pyogenes, Mycoplasma y

Chlamydia

1 + P aeruginosa. H influenzae, M catharralis,

N gonorrhoeae, S aureus, S epidermidis

Igual a 1

Gramnegativas (enterobacteriaceas)

CLASIFICACIÓN

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ESTRUCTURA QUÍMICA

  • Análogos sintéticos del ácido nalidíxico

  • Fluoroquinolonas: átomo de fluoruro en la posición 6

    confiere mayor actividad contra grampositivos

  • Anillo de piperazina en la posición 7 efecto contra pseudomona

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ESPECTRO ANTIMICROBIANOCIPROFLOXACINA

  • ENTEROBACTERIACEAS

  • STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS

  • PSEUDOMONA AERUGINOSA

  • HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, MORAXELLA CATHARRALIS y NEISSERIA GONORRHOEAE

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ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

  • ABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORAL

  • VIDA MEDIA DE 3 a 5 HORAS

  • EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES

    Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular, excepto líquido cefalorraquídeo y hueso

  • LA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR

    Las dosis se deben ajustar en insuficiencia renal

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MECANISMO DE ACCIÓN

  • INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA TOPOISOMERASA IV

  • UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A Y B DE LA DNA GIRASA, O A LAS 4 SUBUNIDADES DE LA TOPOISOMERASA IV

  • IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN DEL DNA DEPENDIENTE DE ATP

  • BLOQUEAN LA SEPARACIÓN DE LAS MOLÉCULAS HIJAS DE ADN

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INDICACIONES TERAPEÚTICASPOSOLOGÍA

NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA

Infección de vías urinarias

Infecciones óseas y articulares

Fibrosis quística

Otitis media y externa por P aeruginosa

Infecciones entéricas

CIPROFLOXACINA: 20 – 30 mg/kg/día cada 12 horas VO/VI

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EFECTOS ADVERSOS

5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES

  • Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y colitis pseudomembranosa

  • Fotosensibilidad

  • Incremento de aminotransferasas

  • Cefalea, insomnio, depresión, somnolencia, vértigos,

    hipertensión endocraneana

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METRONIDAZOL

GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES

  • Tinidazol

  • Secnidazol

  • Ornidazol

  • Benzonidazol

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MECANISMO DE ACCIÓN

  • PROFÁRMACOACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITRO

    MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

    DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS

    RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO

    UNIÓN AL DNA / DESTRUCCIÓN DE CADENAS

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS

  • BACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS

    Bacteroides fragilis y Bacteroides melaninogénicos

  • BACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS

    Clostridium perfringens

  • BACTERIAS MICROAERÓFILAS

    Campylobater yeyuni, Escherichia coli y Helicobacter pylori

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Continuación…

  • COCOS ANAEROBIOS

    Peptococcus y Peptoestreptococcus

  • PROTOZOARIOS

    Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Ballantidium coli, Blastocystis hominis

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ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN

  • ADMINISTRACIÓN POR VO y VI

    Absorción completa por VO, en 0,25 a 4 h

  • VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA CORPORAL TOTAL

    Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas

  • EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES, EXCEPTO PLACENTA

  • METABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOS

  • EXCRECIÓN FUNDAMENTALMENTE RENAL

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INDICACIONES TERAPEÚTICAS

PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES

SON POR ANAEROBIOS

  • Absceso cerebral

  • Infecciones intraabdominales y pélvicas

  • Endocarditis

  • Meningitis

    OTRAS INDICACIONES

  • Amibiasis, giardasis y tricomoniasis

  • Absceso hepático amibiano

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POSOLOGÍA

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EFECTOS ADVERSOS

  • GASTROINTESTINALES

    Sabor metálico, anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis y

    colitis por Clostridium difficile

  • HEMATOLÓGICOS

    Neutropenia reversible

  • NEUROLÓGICOS

    Neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones y encefalopatía en relación con dosis elevadas

  • RENALES

    Coloración rojo pardo en orina por metabolitos no identificados

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CLINDAMICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Derivado halogenado de la lincomicina

  • Unión de un aminoácido y un azúcar aminado

    MECANISMO DE ACCIÓN

  • Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e impide la síntesis proteica dependiente de RNA

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ESPECTRO DE ACCIÓN

CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOS

  • Cocos grampositivos

    Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusaureus, Streptococcus

    pyogenes y Streptococcusviridans

  • Anaerobios gramnegativos

    Bacteroidesfragilis

  • Anaerobios grampositivos

    Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridiumperfringens, Fusobacterium y Propionibacteriumacne

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

  • Buena absorción VO, administración IM/IV

  • Vida media 2,9 h

  • Distribución amplia en tejidos y líquidos, excepto LCR aunque las meninges estén inflamadas

  • Unión a proteínas plasmáticas 90%

  • Atraviesa la barrera placentaria

  • Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares

  • Metabolismo fundamentalmente hepático

  • Excreción renal (10%) resto por la bilis

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POSOLOGÍA

Tasa de dilución : no mas de 18 mg/ml

Tasa de infusión: no mas de 30 mg/min

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INDICACIONES TERAPEÚTICAS

  • Infecciones anaerobios grampositivos y gramnegativos

    Abscesos pulmonares

    Empiemas

    Neumonía necrotizantes

    Infecciones intraabdominales

    Oesteomielitis

  • Alternativa infecciones por cocos aerobios grampositivos

    Staphylococcus aureus

    Streptococcus pneumoniae

    Streptococcus pyogenes

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EFECTOS ADVERSOS

  • Gastrointestinales

    Diarrea (2 a 30%), colitis seudomembranosa por Clostridium

    difficile (2 a 10%), incremento de AST

  • Cutáneas

    Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson, flebitis por administración de dosis altas

  • Hematológicas

    Neutropenia y trombocitopenia transitoria

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TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una sulfonamida (SMZ)

  • Por separado son bacteriostáticos

  • Unidos generan una actividad sinérgica con efecto bactericida

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MECANISMO DE ACCIÓN

  • Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de una reacción enzimática obligada en bacterias

  • Bloquean la síntesis del folato bacteriano

    SMZ inhibe la síntesis del ácido dehidrofólico

    TMP bloquea la reductasa del dehidrofolato e

    impide la reducción del dehidrofolato

    tetrahidrofolato

  • Inhibe la síntesis de timidina purinas lisis

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ESPECTRO ANTIBACTERIANO

CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS, GRAMNEGATIVAS

Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS

  • Microorganismos mas sensibles

    Escherichia coli Pneumocystis jirovecii

    Proteus mirabilis Shighella

    Haemophylus influenzae Chlamydia

    Streptococcus pneumoniae Nocardia asteroides

    Streptococcus pyogenes

    Salmonella typhi

    Vibrio cholerae

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

  • La farmacocinética de TMP-SMZ es similar

  • Buena absorción oral

  • Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentraciones

    plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

  • Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente

  • Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica

  • Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas concentraciones

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POSOLOGÍA

* Dosis calculada en base a TMP

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INDICACIONES TERAPEÚTICAS

  • Infección de vías urinarias

  • Infección gastrointestinal

    Shigelosis

    Salmonelosis

  • Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystisjirovecii

    en pacientes con SIDA y neutropénicos

  • Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae y

    S pneumoniae

    Otitis media aguda

    Sinusitis aguda

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EFECTOS ADVERSOS

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS

INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

  • Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis y colestasis

  • Cutáneos

    Exantema y dermatitis exfoliativa

  • Hematológicos

    Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,

    púrpura de Henoch-Schönlein, neutropenia, sulfahemoglobinemia

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RIFAMPICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Macrociclícos complejos

  • Derivado semisintético de la rifamicina B

    MECANISMO DE ACCIÓN

  • Inhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA al fijarse a la subunidad beta

  • Complejo enzima-fármaco suprime el inicio de la síntesis de RNA

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ESPECTRO ANTIBACTERIANO

  • BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

    Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcus

    pneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans y Streptococcusagalacthie

  • BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

    Neisseriameningitidis, Haemophilusinfluenzae, Proteus, Klebsiella, Pseudomona, Escherichiacoli y Brucella

  • MICOBACTERIAS

    Mycobacteriun tuberculosis y atípicas como M kansassi y fortuitum

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

  • Disponible solo VO, con buena absorción

  • Los alimentos la disminuyen

  • Excelente distribución, coloración rojo-naranja en fluidos externos incluyendo LCR

  • Las concentraciones en pulmón, tejido graso y leche exceden las plasmáticas

  • Semivida plasmática de 1,5 a 5 h

  • Metabolismo hepático, iniciando circulación enterohepática con desacetilación progresiva

  • En forma desacetilada conserva su actividad antibacteriana

  • Eficaz contra gérmenes intracelulares, penetra las células fagocíticas

  • Eliminación por la bilis (60-65%) y renal (30%)

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POSOLOGÍA

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INDICACIONES TERAPEÚTICAS

  • Tuberculosis pulmonar

    En combinación con isoniacida para evitar aparición de resistencia

  • Infecciones por micobacterias atípicas

  • Infecciones por estafilococos

    En combinación con un aminoglucósido para evitar resistencia

  • Quimioprofilaxis contra infecciones Neisseriameningitidis y Haemophilusinfluenzae tipo b

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EFECTOS ADVERSOS

  • Gastrointestinales

    Náuseas, vómitos, hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa

  • Cutáneas

    Exantema, enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo) y prurito

  • Hematológicas

    Hemólisis y trombocitopenia

  • Renales

    Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda

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LINEZOLID

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Sintético de la clase de la oxazolidona

    MECANISMO DE ACCIÓN

  • Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad 50 S

  • No tiene resistencia cruzada con otros fármacos

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ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS

Estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y

bastones como Corynebacterium y Listeria monocytogenes

POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS

S pneumoniae resistentes a penicilinas, estafilococos meticilino

resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y

enterococos resistentes a vancomicina

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

  • Buena absorción oral, disponibilidad (100%) sin relación con alimentos

  • La posología de los preparados VO e IV son iguales

  • Vida media de 4 a 6 h

  • Distribución amplia en tejidos bien irrigados

  • Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos

    compuestos primarios

  • Eliminación renal (80-90%)

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POSOLOGÍA

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LINEZOLID

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

No es medicamento de primera línea. Debe reservarse

como opción para el tratamiento de las infecciones

causadas por alguna cepa multirresistente.

EFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado.

El mas relevante es la mielosupresión: anemia, leucopenia y

trombocitopenia. Son directamente proporcional a la duración

del tratamiento.


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