betalact micos n.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
BETALACTÁMICOS PowerPoint Presentation
Download Presentation
BETALACTÁMICOS

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 38

BETALACTÁMICOS - PowerPoint PPT Presentation


  • 314 Views
  • Uploaded on

BETALACTÁMICOS. Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Todos poseen en su estructura un anillo betalactámico. Subgrupos de betalactámicos . Penicilinas G, V Aminopenicilinas

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'BETALACTÁMICOS' - quasar


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
betalact micos

BETALACTÁMICOS

Antibióticos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

Todos poseen en su estructura un anillo betalactámico.

subgrupos de betalact micos
Subgrupos de betalactámicos
  • Penicilinas G, V

Aminopenicilinas

Ureidopenicilinas

  • Cefalosporinas 4 generaciones
  • Carbapenems Imipenem

Meropenem

  • Monobactam Aztreonam
peniclinas g y v
Peniclinas G y V
  • Cubren bien cocos +, excepto S.Aureus
  • Peni G es mas efectiva para Neisseria y algunos anaerobios ( clostridiums), tambien para cocos – (todos los streptos menos el enterococo)
  • No cubre B.fragiles
  • Ninguna penicilina cubre amebas, hongos, ricketsias, plasmodios o virus.
slide4
V.o se abs 33% en tgi. La disminución de jugo gástrico dá > abs.

Cmax: 30-60min

Los alimentos interfieren con la abs.

Excreción renal: el 60-90% de 1 dosis se excreta en orina en la 1era hora (sec. Tub).

Es mas estable en el pH ácido y tiene > abs.

La Cmax que alcanza es 2 a 3 veces >

Excreción renal

I.M: Cmax 15-30 min hay preparados de liberación prolongada ( proc,benzatínica)

G V
g y v
G y V
  • Ambas tienen unión a proteínas plasmáticas del 60%.
  • Concentran en bilis, riñón, semen, líquido sinovial, linfa, intestinos, LCR (sólo cuando hay proceso inflamatorio, si pasa se excreta por transporte activo, que a su vez, éste puede inhibirse con probenecid y dar convulsiones)
  • La dosis debe ajustarse en diálisis, IR, IH
usos terape ticos
Usos terapeúticos
  • Faringitis por EBHGA
  • Neumonías de la comunidad no complicadas con gérmen sensible
  • Meningitis (cubre Listeria M.)
  • Profilaxis en hacinados- internados.
  • Profilaxis para recurrencias de fiebre reumática
  • Profilaxis para maniobras quirúrgicas en paciente con valvulopatías.
ureidopeniclinas piperacilina
Ureidopeniclinas: piperacilina
  • Cubre Pseudomona, Proteus y B.fragiles
  • Siempre se usa asociada a tazobactam (ibl)
  • Tiene el espectro más amplio de todas las penicilinas
  • Concentra muy bien en bilis
  • Se usa para infecciones graves por gram – en ámbito intrahospitalario!!!
  • Se administra via parenteral
ampicilina vs amoxicilina
Es estable en pH ácido

Cmax: 2hs

La abs se modifica con los alimentos

T1/2: 80 min

Concentra en bilis

Pasa por circulación enterohepática

Se excreta tb por heces

Tiene >abs v.o

Espectro idéntico (ésta cubre ademas Shigella)

Dá menos efectos adversos GI

Se une 20% a proteínas plasmáticas

Se excreta en forma activa por orina

Ampicilina vs Amoxicilina
efectos adversos
Efectos Adversos
  • Hipersensibilidad: rash, erupción, urticaria, fiebre, BC, vasculitis, anafilaxia ( pueden persistir hasta 1 semana)
  • Letal: hipotensión repentina y profunda con muerte rápida.
  • Otros comunes: colitis pseudomembranosa, TGI, nefritis intersticial,transaminasas, anemia, neutropenia, convulsiones.
cefalosporinas

CEFALOSPORINAS

Se dividen en 4 generaciones según su espectro.

cefalosporinas de 1
Cubren bien gram + (strepto y SAMS) y moderadamente gram-

NO: enterococo, S. Epidermidis, SAMR

La t1/2 es de 50 min a 2 hs.

No se metaboliza y se excreta por orina

Via oral: cefalexina y cefadroxil

Via endovenosa: cefalotina y cefazolina

Via i.m: cefazolina

Cefalosporinas de 1º
cefalosporinas de 2
Cubren gram + y un poco más de gram – que las de 1º

Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella

Se dividen en 2 grupos a) cubre B.fragiles b) no cubre “ “

Grupo a): cefotetán ( e.v, 2g c/12h, t1/2: 3hs); cefoxitina (e.v, 2g c/4h, t1/2 40 min); cefmetazol.

Gurpo b): cefamadol (e.v, t1/2 45min), cefonicid (e.v, 2g/día, t1/2: 4hs), cefaclor (v.o 1g c/8h 40´), cefuroxima ( e.v 3g c/8h y v.o 500mg c/12h 90´)

Cefalosporinas de 2º
cefalosporinas de 3
Menos activas para gram + y > actividad para enterobacterias productoras de betalactamasas.

SI: Serratia, gonococo, neumococo, pyogenes y S. Aureus

Se dividen de 2 grupos a) no cubre Ps. Au b) cubre Ps. Au

Grupo a): cefotaxima (e.v 2g c/4h t1/2 1h). Ceftriaxona (e.v 2g c/12-24h t1/2 8), ceftizoxime (e.v 3g c/8h t1/2 1.6hs)

Grupo b): ceftazidima (e.v 2g c/8h t1/2 2hs), cefoperazona: e.v 2g c/6-8 hs, t1/2 2hs, no ajustar en IR, si en IH, dar c/vit K, dá disulfiram

Cefalosporinas de 3º
cefalosporinas de 4
Cefalosporinas de 4º
  • Su mejor espectro son los bacilos gram – aerobios resistentes a las de 3º
  • Requiere ajustar dosis en IR
  • Se excreta por orina y alcanza altas concentraciones en LCR
  • CEFEPIMA: es e.v, 2g c/12 hs y t1/2 2hs.
  • Uso intrahospitalario!!!!
consideraciones
Consideraciones:
  • NINGUNA cefalosporina sirve para cubrir:
  • Listeria Monocytogenes
  • SAMR
  • Xantomona ( stenotrofomona maltófila)
  • Acinetobacter
  • Campilobacter jejuni
efectos adversos1
Efectos adversos
  • Hipersensibilidad: fiebre, urticaria, eosinofilia, BC, anafilaxia ( considerar el antecedente de alergia a penicilinas)
  • Nefrotoxicidad: dá necrosis tubular aguda, por eso NO asociarlo con gentamicina!!!!
  • Diarrea, y asociado con alcohol-disulfiram
  • Granulocitopenia, disfunción plaquetaria e hipoprotrombinemia -dar vitamina K
usos terape ticos1
Usos terapeúticos
  • 1º: infección de piel, TCS, partes blandas e inefección urinaria baja.
  • 2º: infección respiratoria, EPI, pie diabético y profilaxis quirúrgica cubriendo anaerobios
  • 3º: neumonías, meningitis, gonorrea e infecciones graves.
  • 4º: tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias!!
carbapenems

CARBAPENEMS

Son distintos de las penicilinas en su estructura química.

Tienen un espectro mayor que el resto de los betalactámicos

imipenem vs meropenem
Cubre: strepto, stafilo, enterococo, anaerobios (b.fragiles), Ps.Au, acinetobacter.

Siempre e.v, asociado con cilastatina, t1/2 1h

El 70% se recupera en orina, ajustar en IR

Ef. Adv: Hs, naúseas, vómitos, convulsiones.

Uso intrahospitalario

Es muy similar, pero su espectro tiene menor actividad para cocos +.

No tiene que asociarse con cilastatina.

Dá menos convulsiones

Ninguno de los 2 debe ser usado como único tto para Ps. Au.

Imipenem vs Meropenem
monobactam

MONOBACTAM

Es muy distinto de los betalactámicos.

Se asemeja a un aminoglucósido

aztreonam
Aztreonam
  • No cubre bien gram + ni anaerobios.
  • Si cubre muy bien gram -, Ps. Au, H.I., enterobacter, gonococo.
  • Se dá i.m o e.v, a dosis de 2g c/6hs, t1/2 90´
  • Se excreta casi todo por orina
  • NO importa si el paciente es alérgico a la penicilina
filminas

FILMINAS

PENICILINAS, CEFALOSPORINAS Y CARBAPENEMS

aminopenicilinas

Espectro simil a peni G + E.coli, H.I, enterococo

Aminopenicilinas

Ácido resistentes

Lábiles a penicilinasas

Baja unión a proteínas plasmáticas

T ½ 1,5h

amoxicilina

ampicilina

Fracción BD > 90% no modificada por alimentos

BD menor por alimentos

> Pico plasmático

penicilinas mecanismo de acci n
PENICILINASMecanismo de acción

Unión covalente a PBP

Transpeptidasa – Carboxipeptidasa

Gram +: PBP 1,2, 4

Gram -: PBP 5,6 ( Alto PM)

(-) Sintesis peptidoglicano

Activación de autolisinas

(-) Formación enlaces

Cruzados (fase final)

Pérdida inhibidor

slide25

Ácido

resistentes

bactericidas

Via oral

Y parenteral

Resistencia por inactivación

Por betalactamasas

Ácido

Lábiles

Muy alto indice

De seguridad

Excreción renal

Inductores de la penicilinasa

Del stafilococo

filtración

PENICILINAS

Secreción

tubular

Ef. Adv tipo

inmunológico

No pasan a LCR

Con meninges

normales

Ácidos de Pk bajo

-

T1/2 0,5 a 1,5 h

Independiante de

La fracción ligada

A prot. plasmáticas

probenecid

slide26

RESISTENCIA POR

INACTIVACION POR

BETALACTAMASAS

ALTO INDICE

DE SEGURIDAD

BACTERICIDAS

CEFALOSPORINAS

POTENCIALIDAD

NEFROTOXICA

REACCIONES ADVERSAS

TIPO INMUNOLOGICO

POTENCIACION

CON OTROS

NEFROTOXICOS

ALERGIA CRUZADA

CON PENICILINAS

slide27

LABIL A

PENICILINASA

ACIDO LABIL

VIDA MEDIA

0,5 HS

ESPECTRO:

Strepto

Stafilo

Neumococo

Meningococo

Espiroquetas

Clostridium

(no C.difficile)

PENICILINA G

SALES

POTASICA

SODICA

LIBERACION PROLONGADA

PROCAINICA- BENZATINICA

La mas alergizante

slide28

INHIBEN

BETALACTAMASAS

ESTRUCTURA

BETALACTAMICA

ALGO MAS

POTENTE

ACIDO

CLAVULANICO

SULBACTAM

INDUCTOR DE

BETALACTAMASAS

DEMOSTRARON

EFICACIA CON

AMINO Y UREIDO

PENICILINAS

ALGO MENOS

POTENTE

FARMACOCINETICA SIMIL

A AMINOPENICILINAS

betalactamicos mecanismos de resistencia
BETALACTAMICOSMecanismos de resistencia
  • I: Betalactamasas:

gram +  exoenzimas inducibles/ plásmidos

Gram -  espacio periplásmico/ inducibles o constit./ plásmidos o cromosómicos

  • II: Mutación de PBP: infrecuente por unión a múltiples PBP
  • III: Impermeabilidad: Ps.Au, bac – fastidiosos
  • IV: Tolerancia: inactivación de autolisinas

Stafilo aureus y strepto pneumoniae

penicilinas farmacocin tica general
PENICILINASFarmacocinética general
  • I: Absorción: variable (pobre), via oral: peni V amoxi/ ampi ( +ibl), cloxa/dicloxacilina
  • II: Distribución: amplia, no pasan a LCR si no hay inflamación meníngea
  • III: Metabolismo: mínimo, t1/2 0,5- 1,5 hs
  • IV: Excreción: renal sin cambios ( 90% secreción tubular) o biliar (nafcilina)
ureidopenicilinas piperacilina mezlocilina azlocilina
UREIDOPENICILINASpiperacilina, mezlocilina, azlocilina
  • Administración parenteral
  • Excreción biliar significativa
  • Activas para strepto,enterococo, anaerobios, Ps. Au, enterobacterias ( 30% resistencia)
  • Uso general en asociación ( resistencia, efecto inócuo, baja tasa bactericida)
  • Indicaciones principales: infección grave por gram – y neutropenia febril
tipos de reacciones al rgicas a penicilina
Tipos de reacciones alérgicas a penicilina

Inmediata (en la 1º hora)

Acelerada ( 1eras 72 hs)

Urticaria

Edema laríngeo

Broncoespasmo

Hipotensión

Tardía ( mas de 72hs)

Rash morbiliforme

Enfermedad del suero

urticaria

Sme Stevens Johnson

Nefritis intersticial

Neumonitis intersticial

Vasculitis

Anemia hemolítica

Neutropenia

Trombocitopenia

Otras

carbapenems imipenem y meropenem
CARBAPENEMSImipenem y Meropenem
  • Actuan sobre las PBP 1-4, estables frente a betalactamasas clase I y III
  • Cubren: neumococo resist a peni G, enterobacterias, Ps.Au, B.fragilis
  • Vida media 1 h, eliminación por filtrado glomerular y distribución generalizada
  • Efecto post atb: contra gram – por 2hs
  • Meropenem es estable frente a dihidropeptidasa renal, imipenem no, por lo que se dá con cilastatina.
  • Ef. Adv: naúseas, vómitos ( 20% I/ 4% M), convulsiones (> con I), alergia con otros betalactámicos
  • Dosis: I: 0,5 a 1,5 g/día; M: 1,5 a 3 g/día
slide35

GLUCOPEPTIDOS:

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

glucopeptidos vancomicina
GLUCOPEPTIDOSVANCOMICINA
  • Bactericida. Actúa sobre la pared bacteriana (complejo con precursor D-Ala, D-Ala). Altera la síntesis de ARN, altera permeabilidad de mb. EPA aprox 2 hs.
  • Acción bactericida tiempo dependiente
  • Acción sobre Cocos + (aer / anaer)
  • Resistencia: Enterococo (precursor de mb con terminación D-Ala D-lactato), VIRSA
vancomicina
VANCOMICINA
  • Administ. Parenteral (lenta)
  • Distribución no generalizada
  • Eliminación por FG . V1/2: 6-8 hs Ajuste en IRC. Conc. plasmáticas 10-40 μg/ml
  • Ef adversos:

Infusión: “sind. Hombre rojo”, flebitis

hipotensión, rash cutáneo

Neurotoxicidad: VIII par (conc. pico)

Nefrotoxicidad (como interacción)

Leucopenia – eosinofilia - fiebre

glucopeptidos
GLUCOPEPTIDOS

TEICOPLANINA

  • Acción similar a vancomicina
  • Mayor penetración tisular. Mayor hidrosolubilidad a pH fisiológico. Administración IM o IV
  • Vida media 40-130 hs
  • Espectro similar: S. epidermidis, y S. haemolyticus parcialmente resistentes