Léčiva určená pro léčbu respiračního a trávícího traktu - PowerPoint PPT Presentation

Léčiva určená pro léčbu respiračního a trávícího traktu

MVDr. Leona Nepejchalová

ÚSKVBL

• Antitusika – léčiva zmírňující kašel
• Expektorancia – léčiva usnadňující odstraňování hlenu z dýchacích cest
• Antiastmatika – léčiva k léčbě a prevenci astmatu (dušnosti)

– bronchodilatancia (léčiva, která slouží k rozšíření dýchacích cest)

– imunoprofylaktika

– inhalační glukokortikoidy

• Antihistaminika – léčiva pro zvládnutí akutních alergických stavů
• Dechová stimulancia – léčiva stimulující dechové centrum
• Surfaktanty – léčiva snižující povrchové napětí v alveolech
• Terapeutické plyny – léčiva pro některé typy hypoxií
• Léčiva k léčbě infekcí

• Antitusika

Vhodná při léčbě kašle, který je vyčerpávající, suchý a dráždivý, neproduktivní, nepřináší úlevu expektorace.

• 1) antitusika kodeinového typu

Využívá se kodein a jeho deriváty, popř. jiné opioidy.

Tato léčiva jsou účinnější než periferní antitusika, mají ale více nežádoucích účinků.

Kodein – efektivnější v supresi kašle, méně ovlivňuje CNS a obstipaci vyvolává rovněž v menší míře než morfin.

Hydrokodon –účinnější než kodein, dechová deprese se rozvíjí v menší míře

Dále se využívají etylmorfin, folkodin.

• 2) antitusika nekodeinového typu

také nazývaná jako periferní antitusika, nemají analgetické ani euforizující vlastnosti opioidů.

Butorfanol – používá se jako analgetikum a sedativum (přípravky TORBUGESIC HORSE inj. ad us. vet. a TORBUGESIC SMALL ANIMAL inj. ad us. vet.) u koní, psů a koček; nižší dávky mají antitusický účinek

Mají lokálně anestetické účinky a tlumí kašel, který vzniká díky útlumu podnětůz tracheobronchiálního systému.

Butamirát, dropropizin, pentoxyverin, prenoxdiazin, klobutinol (jen v parenterální podání)

Dextrometorfan – využití u malých zvířat, s minimální sedací, bezpečné využití u koček.

Noskapin – u malých zvířat je jeho využití omezeno.

• Expektorancia

Usnadňují odstranění vazkého sputa z dýchacích cest.

• Mukolytika
• Sekretolytika

Některé látky mají obojí účinek

Podávají se p.o. nebo inhalačně, nedoporučuje se podávání spolu s antitusiky, aby nedošlo k hromadění sekretů v dýchacích cestách

• 1) mukolytika

snižují vazkost hlenu zásahem do molekul, nevedou ke zvětšení objemu sekretu

N-acetylcystein, karbocystein – redukce disulfidických vazeb v bílkovinách hlenu, díky mukolýze dojde k rychlému snížení viskozity, nastává mohutná expektorace řídkého hlenu, N-acetylcystein zkoušen u psů, ve vyšších dávkách může vyvolat vomitus. Nežádoucí účinky: mírné GIT potíže, u člověka bolest hlavy a tinitis, alergické reakce, podání v aerosolu může vyvolat reflexní bronchokonstrikci.

Mesna – výraznější účinek než N-acetylcystein, nejen jako mukolytikum, ale i antidotum v onkologii.

Ambroxol – výrazné sekretomotorické účinky, zasahuje do struktury kyselých mukopolysacharidů bronchiálního hlenu, je to metabolit bromhexinu (lze podávat p.o., parenterálně a inhalačně)

Tyloxapol – snižuje povrchové napětí

Deoxyribonukleáza – rekombinantně připravený enzym, který štěpí mezibuněčnou DNA

• 2) sekretolytika

vysokou produkcí řídkého hlenu zřeďují přítomné vysoce vazké sekrety

éterické oleje a saponiny – v různých rostlinných přípravcích

(i alkaloid emetin působí jako sekretomotorikum, reflektoricky drážděním žaludeční sekrece vede ke zvýšení sekrece v dýchacích cestách.)

jodid draselný, bromoform, chlorid amonný

guaifenesin – kromě centrálních myorelaxačních účinků má i expektorační a antitusické účinky.

Guaiacol – u chronických bronchiálních nemocnění.

• Bronchodilatancia

Rozšiřují průdušky

2 sympatomimetika – tyto látky mají selektivní bronchodilatační účinky s relativně malým ovlivněním funkcí myokardu. Jejich selektivita je humánní medicíně podtržena i inhalačním podáním látek. Působí prostřednictvím nahromaděného cAMP, a proto má i antialergické účinky. Při perorálním podání se objevují více nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky: třes, nervozita, bolesti hlavy, palpitace, tachykardie, periferní vazodilatace.

• Neselektivní: (isoprenalin, adrenalin a efedrin) mohou mít nežádoucí účinek na srdce.
• Selektivní:
• s krátkodobým účinkem

– salbutamol

–fenoterol

–terbutalin – malá zvířata

–orciprenalin (metaproterenol) – malá zvířata

- se středně dlouhým účinkem – klenbuterol (VENTIPULMIN inj. (gran.) ad us. vet.)

– hexoprenalin

kromě bronchodilatačních účinků mají tyto látky i tokolytické účinky (v gynekologii ke snížení kontrakcí dělohy)

- s prodlouženým účinkem – salmeterol

– formoterol

Deriváty metylxantinů – teofylin a jeho deriváty

inhibují fosfodiesterázu a vedou k hromadění cAMP, jejich účinek je bronchodilatační (dlouhodobý), na horní i dolní cesty dýchací, kardiostimulační a slabý diuretický, nervové excitace.

Teofylin – vhodný při léčbě chronických bronchopulmonálních onemocnění. Jeho soli mohou být podávány i p.o. (rozpustné ve vodě). Použitelný u koní, psů a koček (u koček je třeba vyšší dávky než u psů)

Aminofylin (teofylin-etylendiamin) – psi a kočky

Oxyfylin (etofylin + teofylin)

Parasympatolytika

V respiračním traktu snižují citlivost na receptorech pro iritující agens, antagonizují s vagem zprostředkovanou bronchokonstrikcí

Atropin – hodně vedlejších účinků (tachykardie, mydriasa, alterace funkcí trávícího a močového ústrojí)

Ipratropium – vhodné k inhalaci, použití tam, kde jsou 2-sympatomimetika kontraindikována; minimální nežádoucí účinky, neprochází přes hematoencefalickou bariéru. Použití u psů.

• Látky ovlivňující zánět a hyperreaktivitu bronchů

Glukokortikoidy (inhalační kortikosteroidy) – protizánětlivý a imunosupresivní účinek, snižují v tkáních uvolňování vazoaktivních a chemotaktických faktorů, snižují sekreci lipolytických a proteolytických enzymů, snižují propustnost cév a průchod zánětlivých elementů do tkání (extravazace); inhibice tvorby cytokinů, prostaglandinů a leukotrienů.

Při astmatu snižují zánětlivou reakci a brání rozvoji ireverzibilních změn cestách a snižují reaktivitu bronchů na bronchokonstrikční látky u astmatu.

Beklometazon, budesonid, flutikason, dexametazon a flunisolid – podávají se v inhalační formě

Těžké stavy – systémová aplikace: prednison, betametason, dexametazon.

Antileukotrieny, antihistaminika.

Imunoprofylaktika

• Surfaktanty

Látky ovlivňující povrchové napětí v alveolech

• Dechová stimulancia

= centrální analeptika, vzácně využívané k léčbě respirační nedostatečnosti, doxapram, kofein (CALMASOL-C inj. ad us. vet.), aminofylin

• terapeutické plyny

především v anesteziologii, CO2, NO

• U zvířat je třeba při podávání léčiva zohlednit rozdílné trávící pochody. Mezi hlavní procesy, které by mohly ovlivnit účinek léčiva, náleží motilita trávícího traktu, sekrece žláz a epiteliálních žláz, účinek enzymů, absorpce konečných produktů trávení a vylučování neabsorbovaného materiálu ze střeva.

• Motorika ovlivňuje transport živin z jedné části GIT do druhé, absorpce je ovlivněna slizničními strukturami, metabolizací a krevním oběhem. Fungování GIT je řízeno i vegetativním nervovým systémem a hormony.

• Předžaludky přežvýkavců – mechanické zpracování, činnost mikroorganismů, které umožňují trávení nestravitelných polysacharidů (celulóza), využití nebílkovinného dusíku pro syntézu aminokyselin. Porušení funkce při acidóze či alkalóze, díky nevhodné skladbě krmiva dochází k narušení pH v předžaludcích.

• Stomachika, digestiva a acida:

Zvýšení chuti, stimulace sekrece v GIT

HCl – u monogastrů v 0,2 % koncentraci, upravuje pH žaludku pro optimální působení pepsinu

Pepsin – substitučně

Aromatické látky, karminativa – podporují vylučování trávících šťáv, podporují trávení, mají spazmolytický účinek (Radix gentianae, Herba absinthii, Cortex chinae, Radix rhei, Fructus anisi, Fructus foeniculi, Flos chamomillae), také součástí přípravků na podporu bachorových funkcí (ACIPROGENTIN plv. ad us. vet., STULMISAN plv. ad. us. vet.,)

Centrum chuti je v hypothalamu – stimulační mediátory (noradrenalin - 2-receptory a dopamin – D1 receptory)

– inhibiční účinek má serotonin

léčba symptomatická nebo substituční

Diazepam (i.v. a p.o.) a oxazepam (p.o.) – ovlivnění hypothalamu a zvýšení apetitu u koček, u psů nejsou tak účinné; ve veterinární medicíně hlavní využití jako sedativum (RELANIMAL susp. ad us. vet.)

Cyproheptadin – antihistaminikum s antiserotoninovým účinkem využito k stimulaci chuti a příjmu krmiva u kachektických koček

Nespecifické ovlivnění chuti – glukokortikoidy a vitamíny skupiny B

• Ruminantia:

Při léčbě dysfunkcí bachoru se používají

Propionáty (sodný, vápenatý) – nahrazují nedostatek kyseliny propionové při porušené činnosti mikroorganismů bachoru (růstový faktor), postupně dojde k upravení syntézy a k využití sacharidů, upravení pH.

(LACTOLYTE plv. sol. ad us. vet, ŽIVÁ VODA plv. ad us. vet., UNI RUMINAL plv. ad us. vet.)

Léčba tympanií

Polymerizované metylsilikony – mají vysoké povrchové napětí a přispívají výrazně k rozpadu vzniklé pěny. Plyn je následně regurgitován, popř. odstraněn přes sondu nebo trokarem. Podávají se p.o. nebo přímo do bachoru

• Antacida, antiulceróza:

Látky používané při léčbě vředů, které jsou důsledkem komplexu interakcí mezi sekrecí kyseliny chlorovodíkové, pepsinu a žlučových kyselin a obranným mechanismem mukózy GIT

Snižují aciditu žaludečního obsahu, neutralizují přebytek kyselin. Léčba chronických gastritid, hyperacidit, zkrmení kyselých krmiv…, podávané v nápoji nebo sondou

Parasympatolytika – pirenzepin (snižuje potravou stimulovanou sekreci)

Antagonisté H2 – cimetidin a ranitidin – lze využít u zvířat (ranitidin prostudován u psů a koní)

– nizatidin (u psů je účinnější než cimetidin, jeho bezpečnost stanovena na zdravých psech), famotidin

– cimetidin vstupuje do interakce s mnoha účinnými látkami, jelikož je inhibitor mikrosomálních enzymů a snižuje metabolizaci souběžně podaných látek, také redukuje průtok krve játry a snižuje clearance látek jako je propranolol a lidokain

– využívají se k léčbě uremické gastritidy, žaludečních a duodenálních vředů, erosivní gastritidy vyvolané stresem, problémů spojených s hypersekrecí

Inhibitory protonové pumpy – omeprazol, 30 krát účinnější antacidum než cimetidin, rozpouští se i v alkalickém prostředí tenkého střeva, byl studován u psů a koní, mezi nežádoucí účinky náleží hypertrofie žaludeční sliznice

Prostaglandiny – misoprostol – upravuje sekreci HCl a zvyšuje sekrece hlenu a hydrogenuhličitanu a podporuje epitelizaci sliznice, stabilizuje žírné buňky

Antacida – chemicky neutralizující, účinek trvá pouze 1 – 2 hodiny

Oxid hořečnatý

Hydrogenuhličitan sodný – krátkodobý účinek, uvolnění oxidu uhličitého může roztáhnout žaludek

Uhličitan vápenatý

Další soli hliníku, hořčíku a vápníku (křemičitan hořečnatý a fosforečnan hlinitý) – hořečnaté soli mají laxativní účinek

– mezi jejich nežádoucí účinky patří rozvoj metabolické acidózy, hyperkalcémie, kalciurie s metastatickými kalcifikacemi, urolithiáza

Ve veterinární medicíně se používají při gastrické hyperaciditě, peptických vředech, gastritidě, esofageálním refluxu u psů a hříbat, při abomasálních ulceracích u skotu

(ACIPROGENTIN plv. ad us. vet.)

Sukralfat – zabudovává se do a chrání ulcerativní místo před účinkem kyseliny, žluči a pepsinu.

• Emetika:

Emetický reflex je ochranný reflex, který není ovšem u všech zvířat shodně rozvinut. Masožravci, primáti, prasata, někteří ptáci a plazy jsou schopni zvracení. Přežvýkavci, koně, hlodavci, morčata a králíci nejsou schopni využívat tohoto ochranného reflexu.

Vyvolávají zvracení u monogastrických zvířat

Apomorfin – centrální emetikum, nejcitlivější pes, emeze za 2 – 10 minut po s.c. nebo intrakonjunktivální aplikaci. Pokud k emezi nedojde po první aplikaci, druhá ji nevyvolá.

Xylazin – emeze u koček, při dávkách nižších než jsou dávky sedativní (SEDAXYL inj. ad us. vet., XYLAPAN inj. ad us. vet.)

Karbachol – emetický účinek využitelný zejména u prasat a masožravců (HORMOTONIN inj. ad us. vet.)

Periferní účinek – teplá voda, peroxid vodíku (3% vyvolá rychlou emezi u psů a koček; je třeba vyvarovat se aspirace pěny, která může mít fatální následky), roztok chloridu sodného, ipecacuanha – emetin (zvyšuje lakrymaci, salivaci a bronhiální sekreci, má nežádoucí toxické účinky).

• Antiemetika:

Mírní nauzeu a vomitus, hlavně při kinetózách malých zvířat

Ovlivnění vestibulárního aparátu: cyklizinium chlorid, meklozin.

Kontrola kinetóz u psů a koček.

Látky s antimuskarinovým účinkem: hlavně využívány u psů, skopolamin (ENTEROGEL PIGLETS pst. ad us. vet.), dicykloverin, isopropamid, působí krátkodobě (okolo 6 hodin); u koček se nevyužívají, protože se objevují vedlejší účinky.

Látky ovlivňující chemoreceptory: centrální účinek

fenotiaziny jsou účinné v nízkých dávkách díky antidopaminergnímu a histaminergnímu účinku. Chlorpromazin (BETACIN plv. ad us. vet.), prochlorperazin, pekazin, triflupromazin, perfenazin, trifluoperazin

nežádoucím účinkem je sedace a hypotenze díky periferní  blokádě

Haloperidol a droperidol – deriváty butyrofenonu, používány hlavně jako trankvilizery, mají antiemetický účinek díky antidopaminergní aktivitě

Metoklopramid – účinný antagonista dopaminu (je účinným antidotem při zvracení vyvolaném apomorfinem), 20 krát účinnější než fenothiaziny

Trimethobenzamid – slabé antihistaminikum a silné antidopaminergní antiemetikum, má supresivní účinek na chemoreceptory, ale neovlivňuje emetické centrum.

Antagonisté serotoninu – používají se jako antiemetika při chemoterapii

– ondansetron – využitelný u psů, koček a fretek

– cyproheptadin – může být použit u malých zvířat

periferní účinek mají antacida, protektiva

parasympatolytika – účinkují hlavně periferně (glykopyrronium, propanthelinium, methylskopolamin – nelze použít u koček, isopropamid), inhibice aferentních impulsů, spazmolytický účinek, inhibice sekrece

• Laxancia:

Projímadla, podporují vyprazdňování střev při zácpách a s antidoty při otravách

Salinická projímadla – působí silně osmoticky, nevstřebávají se a nedráždí sliznici. Dochází k zředění obsahu střeva a zvětšení jejich objemu, což podpoří peristaltiku. Síran sodný a síran hořečnatý, další hořečnaté soli, manitol a sorbitol

Olejovitá projímadla – parafinový olej

Látky působící hlavně na a v tlustém střevě – methylcelulóza, karboxymethylcelulóza – účinná hlavně v tlustém střevě, zvětšuje svůj objem;

Vagomimetická projímadla – karbachol (ovlivňuje motoriku GIT, HORMOTONIN inj. ad us. vet.), pilokarpin a arekolin (u koní při zácpových kolikách), neostigmin, fysostigmin před jejich použitím je třeba zajistit změkčení obsahu, nepoužívat u neprůchodností způsobených patologickým procesem na trávicí trubici (inkancerace, invaginace)

Iritační projímadla - ricinový olej (zvyšuje peristaltiku, změkčuje obsah žaludku a střev, emulguje se lipázou, není vhodný pro březí samice), lněný olej (působí i protektivně) působí převážně na tenké střevo; deriváty antrachinonu, dantron (účinný u malých zvířat za 6 – 14 hodin a u velkých za 12 – 36 hodin – dlouhá latentní perioda znemožňuje opakované podání u velkých zvířat), emodin (z aloe, vhodný zejména pro koně, kontraindikován březím zvířatům)

(DETOXAN NEO emul. ad us. vet.)

• Antidiaroika, obstipancia:

Proti průjmům hlavně u mláďat, kterou jsou dlouhodobé a vysilující. Při léčbě je třeba odstranit příčiny (dietetické chyby, léčba infekcí), také zajistit rehydrataci organismu

Adsorbencia, protektiva – látky schopné vyvazovat škodlivé látky na svůj povrch, adsorbční uhlí – podává se formou nálevu; aktivovaný attapulgit; kaolin; hydroxid a fosforečnan hlinitý; soli bismutu; uhličitan vápenatý; pektin

(FIX-A-TOX plv. ad us. vet.)

Mucilaginóza – protektivní účinek, lněné semínko (výluh 1:20)

Adstringencia – tanin, dubová kůra

Deriváty morfinu – zastavují peristaltiku střev, nepoužívat při infekčních a toxických průjmech, ovlivňují motilitu a sekreci gastirinu

• Spazmolytika:

Snížení napětí hladkých svalů. Využití při křečových a plynových kolikách koní, při spastických zácpách a meteorismu

Papaverin – hlavně masožravci a malá zvířata

Pyrazolony – spazmolyticky bez potlačení peristaltiky (i u papaverinu), hlavně velká zvířata (koliky, těleso v jícnu) – fenylbutazon, metamizol

Silice – heřmánkový květ, máta peprná, fenykl, anýz, kmín (čaje)

• Prokinetika:

Stimulace a normalizace motility GIT

Parasympatomimetika – bethanecholiumchlorid – účinkuje pouze na M2 receptorech, nežádoucí účinky odpovídají vlastnostem látky (křeče v dutině břišní, diarhea, salivace, bradykardie)

Meklopramid – fyziologicky zvyšuje tonus spodního esofageálního sfinkteru a má gastrokinetický účinek, relaxuje pylorický sfinkter a posiluje motoriku duodena a jejuna

Domperidon – prokinatické vlastnosti jako meklopramid, také velmi málo prostupuje hematoencefalickou bariérou (i tak mohou ovlivnit termoregulační centrum, sekreci prolaktinu a aktivitu na chemoreceptorech

Cisaprid – má nejširší spektrum účinku s těchto léčiv, zvyšování účinku na všech místech GIT závisí u koní na dávce, účinkuje po vazbě na 5-hydroxytryptaminových receptorech (ne dopaminových jako předchozí).

• Pankreatické a protelolytické enzymy:

Substituční léky

Přípravky s pepsinem a HCl

Pankreatin

Kyselina dehydrocholová

Kyselina chenodeoxycholová

• Hepatoprotektiva:

Zlepšují funkci jater

Cholin, methionin, lecithin, vitamín B12, selen a vitamín E, glukóza a fruktóza, vitamíny skupiny B.

(SUPRAVITAMINOL sol. ad us. vet., B-KOMPLEX INFUSIA plv. ad us. vet., NEOKOMPLEX-B plv. sol. ad us. vet.)

• Antiinfektiva – léčba infekčních onemocnění.
• Deflatulencia – látky usnadňující odchod plynů
• Střevní protizánětlivé látky