lact micos y glicop ptidos n.
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ß-lactámicos y Glicopéptidos

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Antibióticos Activos sobre cocos Gram positivos 2da parte . ß-lactámicos y Glicopéptidos. 3 de setiembre de 1928 Alexander Fleming. En 1941 Ernst Chain y Howard Florey consiguen aislar y deshidratar la penicilina. . Anillo Tiazolidínico. Anillo ß-lactámico. Penicilina. Estructura química:.

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Presentation Transcript
slide4

Anillo Tiazolidínico

Anillo ß-lactámico

Penicilina

Estructura química:

slide5

4 Grupos:

Penicilinas

Cefalosporinas y Cefamicinas

Monobactámicos

Carbapenems

slide6

A)

B) Penams

C) Cephems

D) Carbapenems

Estructura de los Principales Grupos de ß-lactámicos:

A) Aztreonam B) Penicilinas C) Cefalosporinas

D) Carbapenems

slide7

Betalactámicos:

Mecanismo de Acción: Inactivación irreversiblede Transpeptidasas necesarias para el entrecruzamiento del Peptidoglicano

Por similitud estereoquímica con el dipéptido terminal Dala-Dala.

D-alanil-Dalanina

Penicilina

slide8

Neisseria meningitidis

Streptococcus pyogenes

Neisseria gonorrhoeae

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

Treponema pallidum

Penicilinas Naturales

(Penicilina G y V)

slide10

Neisseria meningitidis

Streptococcus pyogenes

Neisseria gonorrhoeae

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

Treponema pallidum

Penicilinas Naturales

(Penicilina G y V)

slide11

Neisseria meningitidis

Neisseria gonorrhoeae

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

Treponema pallidum

Penicilinas Naturales

(Penicilina G y V)

slide12

Neisseria gonorrhoeae

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

Penicilinas Naturales

(Penicilina G y V)

slide13

Staphylococcus aureus

Penicilinas:

Resistentes a ßlactamasasestafilocóccicas

(Meticilina, Oxacilina)

slide14

Vibronaceae

Enterobacteriaceae

Pseudomonaceae

Aminopenicilinas (Ampicilina, Amoxicilina)

Mejora actividad sobre Listeria sp, Enterococcus sp y Haemophilus influenzae

Carboxi y Ureido penicilinas

(Carbenicilina y Piperacilina)

slide15

Características Farmacodinámicas:

Concentración

K= Tasa de destrucción Tiempo

  • Relación Dosis-Antibióticos
  • Antibióticos dosis dependientes
    • ABC/CIM = K0>K1>K2
    • Relación Pico/CIM (Ej:Aminoglucósidos y Quinolonas)
  • Antibióticos Dósis Independiente:
    • Tiempo por encima de la CIM (Ej: ß-lactámicos)
slide16

Farmacocinética

Absorción digestiva

Penicilina G Penicilina V

Ampicilina Amoxicilina

Excreción: activos por la orina

slide17

Cefalosporinas:

1ª Generación

(Cefalotina, Cefradina)

2ª Generación

(Cefuroxime)

3ª Generación

(Ceftriaxona, Cefotaxime, Ceftazidime)

4a Generación

Cefepime, Cefpodoxime

slide20

Farmacocinética

Absorción tubo digestivo:

Cefradina, Cafalexina

Cefuroxime axetil

Mayoría de administración parenteral

Eliminación:

Renal menos cefoperazona (biliar)

Ceftriaxona/cefotaxime

Ceftriaxona circuito entero-hepático

slide21

Penicilina,

amoxicilina,

cefradina

Streptococcus pyogenes

Penicilina, Ampicilina, Ceftriaxona, Cefotaxime

Streptococcus pneumoniae

Cefradina

Ampicilina

Staphylococcus aureus

Enterococcus sp

slide22

Resistencia Antibiótica

Generalidades

  • Natural o Adquirida
  • Cromosómica o Plasmídica
  • Entorno Genético
  • (Transposones, integrones)
  • Fitness bacteriano
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Mecanismos de Resistencia:

  • Hidrólisis Enzimática
  • Trastornos de la Permeabilidad
  • Alteraciones del Sitio Blanco
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Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Alteración de Sitio Blanco:

Fundamentalmente en cocos Gram positivos

(no únicamente)

Modificaciones a nivel de PBP

slide25

Staphylococcus aureus

1. Aparición de Nueva PBP de baja afinidad por ß-lactámicos (producto de gen mecA: PBP 2’ en S.aureus meticilino resistente)

SAMR-com Vs SAMAR ¿Fitness?

slide26

Streptococcus pneumoniae

2. Transformación de PBP existente por

autotransformación con material genético de

especies afines (S.pneumoniae, H. Influenzae,

N. gonorrhoeae)