slide1 n.
Download
Skip this Video
Download Presentation
ANTIBIOTICOS III

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 42

ANTIBIOTICOS III - PowerPoint PPT Presentation


  • 306 Views
  • Uploaded on

ANTIBIOTICOS III. PROF. ENMA TINEO. ANTIBIÓTICOS III. OBJETIVOS ESPECÍFICOS Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis, indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de: Quinolonas Metronidazol

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'ANTIBIOTICOS III' - merton


Download Now An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
slide1

ANTIBIOTICOS III

PROF. ENMA TINEO

antibi ticos iii
ANTIBIÓTICOS III

OBJETIVOS ESPECÍFICOS

Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo

de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,

indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:

  • Quinolonas
  • Metronidazol
  • Clindamicina
  • Rifampicina
  • Trimetropin /sulfametoxazol
  • Linezolid
quinolonas
ÁCIDO NALIDÍXICO

ÁCIDO OXOLÍNICO

ÁCIDO PIPEMÍDICO

CINOXACINA

CIPROFLOXACINA *

ENOXACINA

ESPARFLOXACINA

OFLOXACINA

FLEROXACINA

PEFLOXACINA

NORFLOXACINA

LOMEFLOXACINA

LEVOFLOXACINA

GARENOXACINA

GEMIFLOXACINA

ROSOXACINA

TEMAFLOXACINA

DIFLOXANIDA

TOSUFLOXACINA

GATIFLOXACINA

MOXIFLOXACINA

ANAFLOXACINA

TROVAFLOXACINA

QUINOLONAS

* ÚNICA UTILIZADA EN PEDIATRÍA

clasificaci n
4

3

2

1

1 + 3 + anaerobios (clostridium, bacteroides),

S pneumoniae, S pyogenes, Mycoplasma y

Chlamydia

1 + P aeruginosa. H influenzae, M catharralis,

N gonorrhoeae, S aureus, S epidermidis

Igual a 1

Gramnegativas (enterobacteriaceas)

CLASIFICACIÓN
estructura qu mica
ESTRUCTURA QUÍMICA
  • Análogos sintéticos del ácido nalidíxico
  • Fluoroquinolonas: átomo de fluoruro en la posición 6

confiere mayor actividad contra grampositivos

  • Anillo de piperazina en la posición 7 efecto contra pseudomona
espectro antimicrobiano ciprofloxacina
ESPECTRO ANTIMICROBIANOCIPROFLOXACINA
  • ENTEROBACTERIACEAS
  • STAPHYLOCOCCUS AUREUS Y STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS
  • PSEUDOMONA AERUGINOSA
  • HAEMOPHYLUS INFLUENZAE, MORAXELLA CATHARRALIS y NEISSERIA GONORRHOEAE
absorci n metabolismo y excreci n
ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN
  • ABSORCIÓN ADECUADA POR VÍA ORAL
  • VIDA MEDIA DE 3 a 5 HORAS
  • EXCELENTE DISTRIBUCIÓN EN TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES

Concentración tisular 200 a 800% del valor extracelular, excepto líquido cefalorraquídeo y hueso

  • LA EXCRECIÓN ES RENAL POR SECRECIÓN TUBULAR

Las dosis se deben ajustar en insuficiencia renal

mecanismo de acci n
MECANISMO DE ACCIÓN
  • INHIBEN LA DNA GIRASA Y LA TOPOISOMERASA IV
  • UNIÓN A LAS SUBUNIDADES A Y B DE LA DNA GIRASA, O A LAS 4 SUBUNIDADES DE LA TOPOISOMERASA IV
  • IMPIDEN LA TRANSCRIPCIÓN DEL DNA DEPENDIENTE DE ATP
  • BLOQUEAN LA SEPARACIÓN DE LAS MOLÉCULAS HIJAS DE ADN
indicaciones terape ticas posolog a
INDICACIONES TERAPEÚTICASPOSOLOGÍA

NO ES ANTIBIÓTICO DE PRIMERA LÍNEA

Infección de vías urinarias

Infecciones óseas y articulares

Fibrosis quística

Otitis media y externa por P aeruginosa

Infecciones entéricas

CIPROFLOXACINA: 20 – 30 mg/kg/día cada 12 horas VO/VI

efectos adversos
EFECTOS ADVERSOS

5 – 10% EFECTOS ADVERSOS MENORES

  • Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea y colitis pseudomembranosa
  • Fotosensibilidad
  • Incremento de aminotransferasas
  • Cefalea, insomnio, depresión, somnolencia, vértigos,

hipertensión endocraneana

metronidazol
METRONIDAZOL

GRUPO 5 NITROIMIDAZOLES

  • Tinidazol
  • Secnidazol
  • Ornidazol
  • Benzonidazol
mecanismo de acci n1
MECANISMO DE ACCIÓN
  • PROFÁRMACOACTIVACIÓN REDUCTIVA DEL GRUPO NITRO

MICROORGANISMOS SUSCEPTIBLES

DONACIÓN DE ELECTRONES POR DOXINAS

RADICAL LIBRE NITROSO MUY CITOTÓXICO

UNIÓN AL DNA / DESTRUCCIÓN DE CADENAS

espectro antimicrobiano
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ESPECÍFICO CONTRA ANAEROBIOS Y PROTOZOARIOS

  • BACILOS ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS

Bacteroides fragilis y Bacteroides melaninogénicos

  • BACILOS ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS

Clostridium perfringens

  • BACTERIAS MICROAERÓFILAS

Campylobater yeyuni, Escherichia coli y Helicobacter pylori

espectro antimicrobiano1
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Continuación…

  • COCOS ANAEROBIOS

Peptococcus y Peptoestreptococcus

  • PROTOZOARIOS

Entamoeba hystolitica, Giardia lamblia, Ballantidium coli, Blastocystis hominis

absorci n metabolismo y excreci n1
ABSORCIÓN, METABOLISMO Y EXCRECIÓN
  • ADMINISTRACIÓN POR VO y VI

Absorción completa por VO, en 0,25 a 4 h

  • VIDA MEDIA DE 8 h Y DISTRIBUCIÓN CASI IGUAL AL AGUA CORPORAL TOTAL

Bajo peso molecular y escasa unión a proteínas plasmáticas

  • EXCELENTE PENETRACIÓN EN TODOS LOS TEJIDOS Y LÍQUIDOS CORPORALES, EXCEPTO PLACENTA
  • METABOLISMO HEPÁTICO EN 2 METABOLITOS ACTIVOS
  • EXCRECIÓN FUNDAMENTALMENTE RENAL
indicaciones terape ticas
INDICACIONES TERAPEÚTICAS

PRIMERA LÍNEA SI LAS SIGUIENTES INFECCIONES

SON POR ANAEROBIOS

  • Absceso cerebral
  • Infecciones intraabdominales y pélvicas
  • Endocarditis
  • Meningitis

OTRAS INDICACIONES

  • Amibiasis, giardasis y tricomoniasis
  • Absceso hepático amibiano
efectos adversos1
EFECTOS ADVERSOS
  • GASTROINTESTINALES

Sabor metálico, anorexia, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis y

colitis por Clostridium difficile

  • HEMATOLÓGICOS

Neutropenia reversible

  • NEUROLÓGICOS

Neuropatía periférica reversible, ataxia, convulsiones y encefalopatía en relación con dosis elevadas

  • RENALES

Coloración rojo pardo en orina por metabolitos no identificados

clindamicina
CLINDAMICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Derivado halogenado de la lincomicina
  • Unión de un aminoácido y un azúcar aminado

MECANISMO DE ACCIÓN

  • Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e impide la síntesis proteica dependiente de RNA
espectro de acci n
ESPECTRO DE ACCIÓN

CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS Y ANAEROBIOS

  • Cocos grampositivos

Streptococcuspneumoniae, Staphylococcusaureus, Streptococcus

pyogenes y Streptococcusviridans

  • Anaerobios gramnegativos

Bacteroidesfragilis

  • Anaerobios grampositivos

Peptococcus, Peptoestreptococcus, Clostridiumperfringens, Fusobacterium y Propionibacteriumacne

absorci n distribuci n y excreci n
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
  • Buena absorción VO, administración IM/IV
  • Vida media 2,9 h
  • Distribución amplia en tejidos y líquidos, excepto LCR aunque las meninges estén inflamadas
  • Unión a proteínas plasmáticas 90%
  • Atraviesa la barrera placentaria
  • Se acumula en macrófagos y polimorfonucleares
  • Metabolismo fundamentalmente hepático
  • Excreción renal (10%) resto por la bilis
posolog a1
POSOLOGÍA

Tasa de dilución : no mas de 18 mg/ml

Tasa de infusión: no mas de 30 mg/min

indicaciones terape ticas1
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
  • Infecciones anaerobios grampositivos y gramnegativos

Abscesos pulmonares

Empiemas

Neumonía necrotizantes

Infecciones intraabdominales

Oesteomielitis

  • Alternativa infecciones por cocos aerobios grampositivos

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

efectos adversos2
EFECTOS ADVERSOS
  • Gastrointestinales

Diarrea (2 a 30%), colitis seudomembranosa por Clostridium

difficile (2 a 10%), incremento de AST

  • Cutáneas

Exantema incluyendo síndrome de Stevens Johnson, flebitis por administración de dosis altas

  • Hematológicas

Neutropenia y trombocitopenia transitoria

trimetoprim sulfametoxazol
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOL

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Unión de una proporción fija de diaminopirimidina (TMP) y una sulfonamida (SMZ)
  • Por separado son bacteriostáticos
  • Unidos generan una actividad sinérgica con efecto bactericida
mecanismo de acci n2
MECANISMO DE ACCIÓN
  • Esta combinación actúa en fases seriadas en la vía de una reacción enzimática obligada en bacterias
  • Bloquean la síntesis del folato bacteriano

SMZ inhibe la síntesis del ácido dehidrofólico

TMP bloquea la reductasa del dehidrofolato e

impide la reducción del dehidrofolato

tetrahidrofolato

  • Inhibe la síntesis de timidina purinas lisis
espectro antibacteriano
ESPECTRO ANTIBACTERIANO

CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS, GRAMNEGATIVAS

Y AGENTES PATOLÓGICOS NO BACTERIANOS

  • Microorganismos mas sensibles

Escherichia coli Pneumocystis jirovecii

Proteus mirabilis Shighella

Haemophylus influenzae Chlamydia

Streptococcus pneumoniae Nocardia asteroides

Streptococcus pyogenes

Salmonella typhi

Vibrio cholerae

absorci n distribuci n y excreci n1
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
  • La farmacocinética de TMP-SMZ es similar
  • Buena absorción oral
  • Dosis administrada en proporción 1:5 generan concentraciones

plasmáticas en 1:20 óptimas en la actividad sinérgica

  • Vida media de 13 y 12 h para TMP y SMZ respectivamente
  • Buena distribución en líquidos corporales, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica
  • Excreción fundamentalmente renal, alcanzando en orina altas concentraciones
posolog a2
POSOLOGÍA

* Dosis calculada en base a TMP

indicaciones terape ticas2
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
  • Infección de vías urinarias
  • Infección gastrointestinal

Shigelosis

Salmonelosis

  • Tratamiento y profilaxia de infección por Pneumocystisjirovecii

en pacientes con SIDA y neutropénicos

  • Infecciones bacterianas de vías respiratorias por H influenzae y

S pneumoniae

Otitis media aguda

Sinusitis aguda

efectos adversos3
EFECTOS ADVERSOS

NO SE HA DEMOSTRADO QUE EL TMP-SMZ EN LAS DOSIS RECOMENDADAS

INDUZCA DEFICIENCIA DE FOLATOS EN PERSONAS NORMALES

GENERALMENTE DEBIDOS AL SMZ

  • Gastrointestinales

Náuseas, vómitos, diarrea, glositis, estomatitis y colestasis

  • Cutáneos

Exantema y dermatitis exfoliativa

  • Hematológicos

Anemia aplásica, hemolítica o megaloblástica, tombocitopenia,

púrpura de Henoch-Schönlein, neutropenia, sulfahemoglobinemia

rifampicina
RIFAMPICINA

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Macrociclícos complejos
  • Derivado semisintético de la rifamicina B

MECANISMO DE ACCIÓN

  • Inhibe la polimerasa de RNA dependiente de DNA al fijarse a la subunidad beta
  • Complejo enzima-fármaco suprime el inicio de la síntesis de RNA
espectro antibacteriano1
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
  • BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Streptococcus

pneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusviridans y Streptococcusagalacthie

  • BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

Neisseriameningitidis, Haemophilusinfluenzae, Proteus, Klebsiella, Pseudomona, Escherichiacoli y Brucella

  • MICOBACTERIAS

Mycobacteriun tuberculosis y atípicas como M kansassi y fortuitum

absorci n distribuci n y excreci n2
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
  • Disponible solo VO, con buena absorción
  • Los alimentos la disminuyen
  • Excelente distribución, coloración rojo-naranja en fluidos externos incluyendo LCR
  • Las concentraciones en pulmón, tejido graso y leche exceden las plasmáticas
  • Semivida plasmática de 1,5 a 5 h
  • Metabolismo hepático, iniciando circulación enterohepática con desacetilación progresiva
  • En forma desacetilada conserva su actividad antibacteriana
  • Eficaz contra gérmenes intracelulares, penetra las células fagocíticas
  • Eliminación por la bilis (60-65%) y renal (30%)
indicaciones terape ticas3
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
  • Tuberculosis pulmonar

En combinación con isoniacida para evitar aparición de resistencia

  • Infecciones por micobacterias atípicas
  • Infecciones por estafilococos

En combinación con un aminoglucósido para evitar resistencia

  • Quimioprofilaxis contra infecciones Neisseriameningitidis y Haemophilusinfluenzae tipo b
efectos adversos4
EFECTOS ADVERSOS
  • Gastrointestinales

Náuseas, vómitos, hepatitis tóxica y colitis seudomembranosa

  • Cutáneas

Exantema, enrojecimiento de la piel (cara y cuero cabelludo) y prurito

  • Hematológicas

Hemólisis y trombocitopenia

  • Renales

Nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda

linezolid
LINEZOLID

PROPIEDADES QUÍMICAS

  • Sintético de la clase de la oxazolidona

MECANISMO DE ACCIÓN

  • Inhibe la síntesis de proteínas al unirse al sitio P de la subunidad 50 S
  • No tiene resistencia cruzada con otros fármacos
espectro antimicrobiano2
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ACTIVO CONTRA COCOS GRAMPOSITIVOS

Estafilococos, estreptococos, enterococos, cocos anaerobios y

bastones como Corynebacterium y Listeria monocytogenes

POCA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAMNEGATIVAS

ACTIVO CONTRA CEPAS RESISTENTES A OTROS FÁRMACOS

S pneumoniae resistentes a penicilinas, estafilococos meticilino

resistentes con sensibilidad intermedia a la vancomicina y

enterococos resistentes a vancomicina

absorci n distribuci n y excreci n3
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
  • Buena absorción oral, disponibilidad (100%) sin relación con alimentos
  • La posología de los preparados VO e IV son iguales
  • Vida media de 4 a 6 h
  • Distribución amplia en tejidos bien irrigados
  • Degradado por oxidación no enzimática hasta formar dos

compuestos primarios

  • Eliminación renal (80-90%)
linezolid1
LINEZOLID

INDICACIONES TERAPEÚTICAS

No es medicamento de primera línea. Debe reservarse

como opción para el tratamiento de las infecciones

causadas por alguna cepa multirresistente.

EFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado.

El mas relevante es la mielosupresión: anemia, leucopenia y

trombocitopenia. Son directamente proporcional a la duración

del tratamiento.