slide1 n.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
Antagonisti Colinergici PowerPoint Presentation
Download Presentation
Antagonisti Colinergici

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 45

Antagonisti Colinergici - PowerPoint PPT Presentation


  • 225 Views
  • Uploaded on

Antagonisti Colinergici. Antagonisti Colinergici. Farmaci antimuscarinici. Atropina Scopolamina. Nicotina Trimetafano Mecamilamina. Bloccanti gangliari. Bloccanti neuromuscolari. Tubocurarina Pancuronio Gallamina Succininilcolina. meccanismo d’azione:. antagonismo competitivo.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'Antagonisti Colinergici' - laurel-strong


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
slide2

AntagonistiColinergici

Farmaci antimuscarinici

Atropina

Scopolamina

Nicotina

Trimetafano

Mecamilamina

Bloccanti gangliari

Bloccanti neuromuscolari

Tubocurarina

Pancuronio

Gallamina

Succininilcolina

slide3

meccanismo d’azione:

antagonismo competitivo

Atropina

Ach

siti d’azione:

Scopolamina

-cellule muscolari lisce

-cellule del muscolo cardiaco

-cellule ghiandolari

-gangli periferici

Farmaci antimuscarinici

  • Atropina
  • Scopolamina

Recettore Muscarinico M1-M2

al contrario degli Agonisti Colinergici vengono utilizzati in clinica

slide4

Contenuta anche nella pianta Datura stramonium

curativo per l’asma

Atropina

Alcaloide della belladonna largamente diffuso in natura

Atropa belladonna

slide5

meccanismo d’azione:

Estere organico

tropina

Atropina

-acido aromatico

-acido tropico

-base complessa

7 dominii transmembrana

slide6

>10.0 mg

allucinazioni e delirio; coma

Frequenza cardiaca elevata; secchezza delle fauci; dilatazione delle pupille; palpitazioni

5.0 mg

dose di Atropina

2.0 mg

0.5 mg

leggero rallentamento cardiaco;inibizione della sudorazione;modica la secchezza delle fauci

Effetto dose-dipendente dell’ Atropina

slide7

-frequenza cardiaca

  • Sistema cardiovascolare

-gittata cardiaca

-attività secretoria gastrica

-attività peristaltica

  • Apparato digerente
  • Sistema urinario

-Rilasciamento del

-Midriasi (dilatazione della pupilla);

-Cicloplegia (paralisi del muscolo ciliare);

-Fotofobia

  • Occhio

muscolo detrusore

broncodilatatore; blocco delle secrezioni lungo il sistema respiratorio

  • Apparato respiratorio

Atropina

Sito d’azione

Effetto

slide8

A basse dosi:

BRADICARDIA

A alte dosi:

TACHICARDIA

Blocco dei recettori muscarinici cardiaci

Usi Clininici in Cardiologia

  • Sindrome del seno cardiaco
  • Trattamento dell’infarto
  • miocardioco acuto

Sistema Cardiovascolare

Presenta un effetto dose-risposta:

slide9

Antisecretivo per bloccare la

secrezione salivare, in fase preoperatoria

Usi Clinici in

Anestesia

Impiego nelle disfunzioni dell’ Apparato digerente

  • Trattamento dell’ ulcera peptica
  • Trattamento del colon irritabile

La secrezione salivare è molto sensibile all’inibizione degli antagonisti muscarinici

PIRENZEPINA

slide10

Prevengono la formazione di

aderenze tra iride, cristallino e cornea

  • applicata localmente è impiegato per un esame accurato della retina e del fondo oculare

Usi Clinici in Oftamologia

slide11

Impiego nelle

Affezioni Respiratorie

  • Sia la secrezione che il tono

dei muscoli lisci bronchiali vengono influenzati:

blocca il laringospasmo durante l’anestesia

Impiego in

Urologia

  • Ipermotilità della vescica urinaria
  • Enuresi
slide12

Sovradosaggio dei

Composti Organofosforici

  • Contenuti in alcuni Insetticidi

contengono sostanze colinergiche

  • Piccole dosi inibiscono

l’attività delle ghiandole sudoripare

Iperidrosi

  • Specie di funghi che

Avvelenamento da Funghi

ALTRI UTILIZZI TERAPEUTICI

slide13

L’Atropina presenta un tempo di dimezzamento di circa 2 ore

Farmacocinetica

  • Stipsi
  • Tachicardia
  • Secchezza delle fauci
  • Offuscamento della vista
  • Glaucoma (ad angolo chiuso)

Effetti collaterali

slide14

7

6

Estere organico

-anello aromatico

-acido tropico

-base complessa

scopina

Scopolamina

alcaloide della belladonna

-Hyoscyamus niger

-Scopolica carniola

slide15

La Scopolamina è più efficacie a

livello centrale,

anche a dosi relativamente ridotte

  • Anticinetosi
  • midriasi e cicloplegia più marcate

la Scopolamina induce

  • Al contrario dell’ Atropina,

sudorazione

  • Causa blocco della memoria

a breve termine

Viene utilizzata nelle procedure anestetiche in particolare durante il parto

slide16

Rispetto all ’Atropina:

è meno efficace: nel rallentare, attraverso il vago, il cuore

nel ridurre l’attività intestinale

nel rilassare la muscolatura liscia bronchiale

possiede una durata d’azione maggiore soprattutto sull’iride

possiede effetti più marcati

sul SNC

slide17

Composto semisintetico

  • TROPINA + ACIDO MANDELICO

OH

Omatropina

  • Ipratropio
  • Metilscopolamina

Apparato gastrointestinale

  • Metilatropina
  • Bromuro di Ipratropio
slide18

Assorbimento

tratto gastrointestinale

congiuntiva

Metabolismo

poche informazioni

Eliminazione

attraverso i reni

Attraversano facilmenente le barriere biologiche compresa la barriera ematoencefalica

Assorbimento, Metabolismo e Escrezione dei Bloccanti Muscarinici

slide19

Bloccanti Gangliari

NEURONE POSTGANGLIARE

NEURONE PREGANGLIARE

Recettore nicotinico

Recettore muscarinico

Recettore peptidico

Peptide

Ach

a livello presinaptico

a livello post-giunzionale

sintesi, liberazione, reuptake del neurotrasmettitore

l’interazione tra Ach e recettore con la depolarizzazione della cellula

-Meccanismo d’azione-

slide20

NICOTINA e farmaci correlati

Inizialmente stimolano i gangli per poi bloccarli

Non sono usati in terapia

  • TRIMETAFANO e MECAMILAMINA

Agiscono inibenbendo l’azione post-sinaptica dell’Ach

Usati in terapia

Bloccanti Gangliari

slide21

Questi farmaci non sono in grado di agire in maniera selettiva, ma bloccano l’intera afferenza del Sistema Nervoso Autonomo a livello dei recettori Nicotinici

Trimetafono

NHCH3

CH3

CH3

CH3

CH3

Non presentano selettività

Mecamilamina

Bloccanti Gangliari

slide22

Bloccanti Gangliari

NICOTINA

  • Principio attivo del tabacco.
  • Unico alcaloide naturale che

si presenta in forma liquida.

  • Base volatile incolore

Nicotiana Tabacum

slide23

Nicotina

-Attività farmacologiche-

LA RISPOSTA FINALE

EFFETTI STIMOLATORI

+

EFFETTI INIBITORI

Agisce su numerosi siti d’azione DESENSITIZZANDO

i recettori

slide24

Nicotina

-Meccanismo d’azione-

stimola le cellule gangliari e facilita la trasmissione degli impulsi

fase iniziale (fase 1)

alla stimolazione iniziale fa seguito, molto rapidamente, un blocco della trasmissione

fase post-depolarizzante

(fase 2)

DESENSITIZZAZIONE

slide25

Nicotina

-azione bifasica sulla Midollare del Surrene-

stimola il rilascio di catecolamine

a BASSE dosi

Previene il rilascio delle stesse

ad ALTE dosi

slide26

Liberazione di Adrenalina e NA

pressione sanguigna

frequenza cardiaca

peristalsi

pressione sanguigna in seguito al blocco gangliare

Nicotina

Sistema Cardiovascolare

ad ALTE dosi

slide27

Tratto Gastointestinale

gangli parasimpatici

+

terminazioni colinergiche

attività muscolature

ad ALTE dosi

  • dell’intestino
  • della vescica

Nicotina

tono

attività motoria

slide28

Ghiandole Esocrine

a BASSE dosi

secrezione

dosi TOSSICHE

depressione

respiratoria

ad ALTE dosi

Sistema Respiratorio

stimolazione respiratoria

a BASSE dosi

paralisi della muscolatura respiratoria

slide29

Assorbimento

  • Mucose della cavità orale
  • Tratto gastrointestinale
  • Supera la barriera ematoencefalica

e placentare

Metabolismo

a livello epatico

renale

polmonare

Eliminazione

attraverso i reni

slide30

TRIMETAFANO

MECAMILAMINA

NHCH3

(derivato del trietilsolfonico)

(amina secondaria)

CH3

CH3

CH3

CH3

Bloccanti Gangliari

antagonisti competitividel recettore nicotinico

slide31

Bloccante competitivo dei

recettori nicotinici

  • Somministrato per via endovenosa
  • Durata d’azione di un paio di minuti
  • Viene utilizzato, solo in caso di

emergenza, per abbassare la

pressione sanguigna

Bloccanti Gangliari

TRIMETAFANO

Blocco competitivo dei gangli. Ha una durata d’azione di 10 minuti circa. Somministrato anche per via orale.

MECAMILAMINA

slide32

Bloccanti Gangliari

-Meccanismo d’azione-

Agisce inibendo l’attività post-sinaptica dell’Ach

Bloccano la trasmissione SENZA PROMUOVERE UNA STIMOLAZIONE INIZIALE

slide33

Bloccanti Gangliari

AZIONI FARMACOLOGICHE

IL GRADO DELL’IPOTENSIONE PRODOTTO DA UN FARMACO GANGLIOPLEGICO DIPENDE DALL’ENTITA’ DEL TONO SIMPATICO PRESENTE AL MOMENTO DELLA SOMMINISTRAZIONE

slide34

FUNZIONE CARDIACA NORMALE

(-)

lavorocardiaco

Bloccanti Gangliari

AZIONI FARMACOLOGICHE

Bloccante Gangliare

slide35

INSUFFICIENZA CARDIACA

(+)

lavorocardiaco

Bloccanti Gangliari

AZIONI FARMACOLOGICHE

Bloccante Gangliare

slide36

Bloccanti Gangliari

Usi terapeutici:

Un tempo venivano ampiamente utilizzati per la terapia ed il controllo dell’IPERTENSIONE

poco selettivi

Oggi, vengono utilizzati nel TRATTAMENTO D’URGENZA DELLE CRISI IPERTENSIVE

slide37

meccanismo d’azione:

Antagonisti (come i Bloccanti non depolarizzanti) o Agonisti (bloccanti depolarizzanti) Competitivi

Ach

Na+

Tubocurarina

siti d’azione:

Bloccano la trasmissione colinergica tra le Terminazioni nervose Motorie e i recettori Nicotinici localizzati sulla Placca Neuromuscolare dei muscoli scheletrici

Bloccanti Neuromuscolari

Recettore Nicotinico a livello della giunzione neuromuscolare

slide38

Bloccanti Neuromuscolari

-Meccanismo d’azione-

Competono con l’ Ach per il recettore nicotinico

COMPETITIVI

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI

  • Tubocurarina
  • Pancuronio
  • Gallamina

Si legano al recettore nicotinico, come l’Ach,depolarizzando la giunzione

BLOCCANTI DEPOLARIZZANTI

  • Succinilcolina
slide39

Si combinano con il recettore nicotinico impedendo il legame dell’Ach

a BASSE dosi:

Bloccanti Neuromuscolari

-Competitivi non depolarizzanti-

Impediscono la depolarizzazione della membrana delle cellule muscolari, inibendo la contrazione del muscolo

Somministrazione di inibitori delle AchE

come la Neostigmina e l’Edrofonio

slide40

Bloccano i canali ionici della PLACCA NEUROMUSCOLARE

ad ALTE dosi:

Bloccanti Neuromuscolari

-Competitivi non depolarizzanti-

Riduce la capacità degli inibitori delle AchE di antagonizzare il loro effetto

slide41

Paralisi muscolare

  • Muscoli del viso
  • Muscoli dell’occhio

Me

O

Me

O

P

F

Me

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi)

TUBOCURARINA

  • Muscolatura degli Arti
  • Muscoli del Collo
  • Muscoli del Tronco
  • Muscoli Intercostali
  • Diaframma
slide42

Altri Effetti:

Brusca diminuzione della

pressione sanguigna

causata dalla liberazione d’Istamina

Me

O

Me

  • Broncocostrizione
  • Reazioni cutanee

O

P

F

Me

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi)

TUBOCURARINA

slide43

PANCURONIO

GALLAMINA

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi)

Non provoca liberazione di istamina

Ha una durata d’azione molto simile a quella della Tubocurarina

rispetto alla quale è 5 volte più potente

Non provoca liberazione d’Istamina e anche la sua durata d’azione è molto simile a quella della Tubocurarina

slide44

Somministrato per via parenterale, in quanto per via orale non vengono ben assorbiti.

Non vengono metabolizzati; secreti immodificati attraverso le urine.

La maggior parte ha una durata d’azione che varia da 30 min a 2 ore.

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi)

Farmacocinetica:

slide45

Miorilassamento nell’anestesia generale

La Tubocurarina può provocare broncocostrizione

BLOCCANTI NON DEPOLARIZZANTI(Competitivi)

Usi Terapeutici:

Effetti indesiderati: