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Serotonina y Fármacos Antiserotonérgicos

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Serotonina y Fármacos Antiserotonérgicos - PowerPoint PPT Presentation


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Serotonina y Fármacos Antiserotonérgicos. Dulce María Luna Cano. Serotonina (5-HT). Neurotransmisor en el Sistema Nervioso Regulador de la función del músculo liso (aparatos cardiovascular y digestivo) Regulador de la función plaquetaria. Localización y síntesis.

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Presentation Transcript
serotonina 5 ht
Serotonina (5-HT)
  • Neurotransmisor en el Sistema Nervioso
  • Regulador de la función del músculo liso

(aparatos cardiovascular y digestivo)

  • Regulador de la función

plaquetaria

localizaci n y s ntesis
Localización y síntesis
  • Células enterocromafines:

- Tracto gastrointestinal

  • Neuronas serotonérgicas del SNC
  • Plaquetas
  • Glándula pineal (precursor de la melatonina)
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Son receptores acoplados a proteína G

5-HT3 asociado a canal catiónico

Acciones mediadas por su unión a diversos receptores de membrana

slide5
Distintas aéreas del SNC.
  • En las terminaciones nerviosas noradrenérgicas
  • Pared de ciertos vasos
  • 5-HT1A Hipocampo, núcleos del rafe, septo y corteza. Median liberación de factores relajantes endoteliales
  • 5-HT1B  Ganglios de la base, sustancia negra, y corteza
antagonistas 5 ht 1
Antagonistas 5-HT1
  • Se han desarrollado antagonistas específicos 5-HT1A y 5HT1B/1D
  • Se encuentran en fase experimental
slide7
5-HT2A:

- En SNC (corteza y ganglios basales).

- Tejidos periféricos, sobre todo, fibras musculares lisas (vasculares, traqueales, gastrointestinales y uterinas).

- Plaquetas

  • 5-HT2B  Tubo digestivo
  • 5-HT2C  Plexos coroideos
antagonistas 5ht 2
Antagonistas 5HT2
  • KETANSERINA 5HT2A
  • Actividad antihistamínica H1 y anti-α1
  • Vasodilatación e hipotensión (bloqueo de rec. 5HT2A y α1
  • RVP, presión de la art. Pulmonar y las presiones de llenado de ambos vent.(mayor diastólica)
  • Taquicardia refleja
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Mejora la microcirculación periférica
  • Edad avanzada
  • Act. Antiagregante plaquetaria
  • Dilatación del músculo liso bronquial

A- VO e IM

D- Torrente sanguíneo (biodisponibilidad del 50% Tmáx entre .5 y 4 hrs)

(semivida de 10 a 12 hrs)

M- Hepático de primer paso elevado

E- Renal 75% heces 25%

uso terap utico
Uso terapéutico
  • HT esencial
  • Toxemia gravídica

(eclamsia)

  • Úlceras cutáneas

(pie diabético)

  • Cefalea
  • Vértigo
  • Mareo
  • Somnolencia
  • Debilidad
  • Náuseas
  • Sed

Rxs adversas

antiseroton rgicos inespec ficos
Antiserotonérgicos inespecíficos

*Antipsicóticos atípicos

(perfil mixto:antagonistas 5-HT2 Y dopaminérgicos)

Tx esquizofrenia

Antiserotonérgicos

inespecíficos

  • Clozapina
  • Risperidona
  • Quetiapina
  • Olanzapina
  • Ziprasidona

*Antiserotonérgicos inespecíficos

  • Ciproheptadina
  • Metisergida
  • Pizotifeno
clozapina
Clozapina
  • Antagonista de 5-HT2A/2C , afinidad a D1 Y D4 actividad bloqueante alfa-1 adrenérgica
  • Sedación, relajación muscular,

hipotensión, taquicardia refleja

  • cambios en el trazado electrocardiográfico
  • Elevada afinidad hacia los receptores muscarínicos, (efectos anticolinérgicos indeseables)
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Depresor del sistema nervioso central
  • Reduce el umbral convulsivo, convulsiones en el 10% de los pacientes tratados con las dosis más altas.

A- VO

D- Rápida y extensa, cruza la BHE

M- Enzimas microsomales hepáticos CYP1A2 y CYP34A

E- 6-33 hrs por orina y leche materna

usos terap uticos
Usos terapéuticos
  • Esquizofrenia
  • Desórdenes bipolares
  • Temor y psicosis en la enfermedad de Parkinson
  • Alteraciones del comportamiento (agitación, agresión, fobias)
antiseroton rgicos inespec ficos1
Antiserotonérgicos inespecíficos

Antiserotonérgicos

inespecíficos

*Antipsicóticos atípicos

(perfil mixto:antagonistas 5-HT2 Y dopaminérgicos)

Tx esquizofrenia

  • Clozapina
  • Risperidona
  • Quetiapina
  • Olanzapina
  • Ziprasidona

*Antiserotonérgicos inespecíficos

  • Ciproheptadina
  • Metisergida
  • Pizotifeno
antiseroton rgicos inespec ficos2
Antiserotonérgicos inespecíficos
  • Bloquean la acción de la serotonina sobre 5-HT1, 5HT2
  • Actividad diferente sobre receptores del SNC Y SNP
  • Espectro de afinidad variable(5-HT1, 5HT2)
  • Agonistas parciales y actividad intrínseca
  • Afinidad por otros receptores y act. Intrínseca (agonistas parciales)
ciproheptadina
Fármaco antihistamínico y antiserotonérgico

Estimula el apetito (promueve la act. Del hipotálamo)

Hormona del crecimiento

Acción sedante

Ciproheptadina
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Rxs adversas de los antihistamínicos
  • Efecto secante sobre la mucosa nasal (antimuscarínica)
  • Bloquea las respuestas de la musculatura lisa vascular e intestinal

A- VO o parenteral

D- Torrente sanguíneo 8hrs

M- Hígado por glucuronidación

E- Renal metabolitos

usos terap uticos1
Usos terapéuticos
  • Como antihistamínico (rxs alérgicas)
  • Estimular el apetito
  • Controlar el síndrome de dumping postgastrectomía (pesadez y llenado del estómago, calambres abdominales, náuseas, vómitos y/o diarrea, taquicardia, hipotensión, sudoración, debilidad, sensación de calor, hipoglucemia, sudoración, ansiedad, temblor) .
  • Cefaleas vasculares
metisergida
Metisergida
  • Alcaloide ergótico derivado el ácido lisérgico
  • Afinidad variable por receptores (5-HT2)
  • Agonista parcial dependiendo del receptor que se considere
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Vasos arteriales (constricción)

Útero vasodilatador

SNC ocupa ambos tipos (imita y bloquea) predominando el bloqueo 5HT2

Como agonista parcial (antijaquecosa)

Vía oral

Semivida de 2-7 hrs.

RXS ADVERSAS

Digestivo: pisosis, náuseas y vómitos, diarrea o estreñimiento.

Vascular: parestesias y calambres musculares (vasoconstricción)

Neurológico: inestabilidad, mareo, confusión, excitación, somnolencia y rxs psicóticas.

Fibrosis inflamatoria: pleuropulmonar, retroperitoneal, endocardio y coronarias.

usos terap uticos2
Usos terapéuticos
  • Profilaxis de la migraña

CONTRAINDICACIONES

  • Úlcera péptica
  • Embarazo
  • Enfermedades vasculares
  • Cardiopatía isquémica
  • Tromboflebitis
pizotifeno
Pizotifeno
  • Semejante a la cirpoheptadina y los antidepresivos imipramínicos
  • Acciones antiserotonínicas y antihistamínicas, ligera act. Anticolinérgica
  • Agonista parcial sobre 5HT
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USO TERAPÉUTICO

  • Estimular el apetito
  • Antimigrañoso
  • Aumenta el apetito
  • Act. Antimigrañosa
  • A- TGI lenta e incompleta

(5-7hrs)

  • D- Fijac. A proteínas 89%
  • M- Hepático
  • E- Renal
  • RXS ADVERSAS
  • Somnolencia
  • Náuseas
  • Vómitos
  • Taquicardia
  • Boca seca
  • Mareos
antagonistas 5 ht 3
Antagonistas 5-HT3

Antagonistas 5-HT3

ZACOPRIDA

METOCLOPRAMIDA

ONDASETRÓN

GRANISETRÓN

TROPISETRÓN

PALONOSETRÓN

metoclopramida
Metoclopramida

Metoclopramida

INDICACIONES:

  • Tx. Reflujo gastroesofágico,
  • Esofagitis
  • Hernia hiatal
  • Gastritis y gastroparesia
  • Náusea y vómito

(quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia)

  • Tratamiento coadyuvante en la

radiografía gastrointestinal

  • Disminuye las molestias de la endoscopia.

5-HT3

CENTRALES

(Zona quimiorreceptora

del área postrema)

PERIFERICOS

Aferencias vagales

Del TGI alto

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A Oral, parenteral e intranasal

D Máx. Niv. plasmáticos en 2 hrs.

Biodisponibilidad 80%.

IV efectos en 1-3 min.

IM efectos a los 10-15 min.

M En forma de conjugado con

sulfatos o ácido glucurónico.

E orina en forma de conjugado

85% orina y 5% heces.

Semi-vida de eliminación,

entre 3 y 6 horas

Rxs. Adversas

SNC: Cansancio, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión, mareos.

Motores: Ansiedad, insomnio, incapacidad para permanecer sentado.

Rxs. Endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona.

Rxs. GI: Náusea, diarrea primaria.

Rxs. Renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes hipertensos

aumenta catecolaminas

interacciones
Interacciones:
  • Aumenta la absorción de otros fármacos en el intestino delgado, como el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina.
  • Afecta la biodisponibilidad de algunos fármacos como la atovaquona, o la digoxina, otros fármacos que se absorben el estómago.
  • El alcohol puede incrementar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
  • Puede afectar los niveles de glucosa en sangre de los diabéticos.
ondansetr n zofran
Ondansetrón(Zofran)

Mecanismo: Antagoniza los efectos eméticos de la serotonina tanto periférico (terminales del nervio vago) como central (quimiorreceptores de la zona de la emesis en el área postrema).

No antagoniza los receptores D, no tiene efectos adversos extrapiramidales de la metoclopramida.

Uso terapéutico:

prevención y Tx

de náusea y vómito

por quimioterapia y

postoperatorio.

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Efectos Colaterales:
  • hipotensión
  • bradicardia
  • angor pectoris
  • Broncoespasmo
  • insuficiencia respiratoria leve
  • Convulsiones
  • Constipación
  • disfunción hepática
  • visión borrosa
  • hipokalemia

A- IV

D- VMP 3-4 hrs cruza la barrera placentaria. Efectos-30 min; efecto máximo: variable de 12-24 hrs.

M- Hepático

E-Leche materna, orina