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Agonisti Adrenergici

Agonisti Adrenergici. SISTEMA NERVOSO SIMPATICO. principale neurotrasmettitore del Sistema Nervoso Simpatico. noradrenalina. principale ormone secreto dalla midollare del surrene, nei mammiferi. adrenalina. attività fisica tensione psicologica emorragie. farmaci simpaticomimetici.

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Agonisti Adrenergici

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Presentation Transcript

  1. Agonisti Adrenergici

  2. SISTEMA NERVOSO SIMPATICO principale neurotrasmettitore del Sistema Nervoso Simpatico noradrenalina principale ormone secreto dalla midollare del surrene, nei mammiferi adrenalina • attività fisica • tensione psicologica • emorragie

  3. farmacisimpaticomimetici • ipertensione • shock cardiovascolare • aritmie • asma, emicrania analoghi strutturali dell’adrenalina e della noradrenalina • biodisponibilità orale • prolungata durata d’azione • specificità per i diversi sottotipi recettoriali

  4. NH2 • -FENILETILAMINA • anello aromatico • catena laterale etilaminica

  5. natura selettività verso i recettori • dimensioni   Adrenalina Noradrenalina Isoproterenolo • sostituzioni sul gruppo Aminico

  6. 4 3 gruppi OH NH2 COMT inattive in seguito a somministrazione orale MAO • Sostituzioni a livello dell’anelloaromatico massima attività sostituzione di gruppi polari -lipofili • rapidaInattivazione

  7. Agonisti Adrenergici • Adrenalina • Noradrenalina • Isoprotenerolo • Fenilefrina • AGONISTI DIRETTI • Anfetamina • Tiramina • AGONISTI INDIRETTI • AGONISTI AD AZIONE MISTA • Efedrina • Metaraminolo differenti meccanismo d’azione

  8. ADRENALINA potente stimolatore deirecettori  - • piloerezione • sudorazione • midriasi • cuore • muscolatura dei vasi • muscoli lisci

  9. 1 2 tirosina DOPA noradrenalina 3 adrenalina effettisul Sistema Vascolare A basse dosi: effetti sugli  A alte dosi: ADRENALINA

  10. inotropo + cronotropo + + Gittata cardiaca  costrizione delle arteriole nella cute e nelle mucose e nei visceri 2 dilatazione dei vasi che irrorano la muscolatura scheletrica Sistema Cardiovascolare 1 Uno dei più importanti farmaci vasocostrittori

  11. rilassamento a livello gastrointestinale -   ( ) a livello della muscolatura liscia uterina • in funzione della fase del ciclo sessuale • stadio gestazionale muscolo detrusore della vescica rilassamento  ( ) Muscolatura liscia

  12. Broncocostrizione allergica o indotta da istamina Dispnea attacco Asmatico acuto Sistema Respiratorio forte broncodilatazione 2

  13. glicogenolisi 2 liberazione di Glucagone 2 liberazione di Insulina  effetto Iperglicemizzante

  14. lipolisi glicerolo + acidi grassi azione 1 Adenil ciclasi AMP ciclico trialglicerolo lipasi ormonedipendente

  15. COMT fegato intestino MAO metanefrina urine a. vanilmandelico • sottocutanea • endovenosa iniezione inalazione uso topico • occhio biotrasformazione vie di somministrazione

  16. Asma acuta Shock anafilattico • broncospasmo • glaucoma riduce la Pressione Oculare • Shock anafilattico in risposta ad Allergeni in associazione ad Anestetici locali • in Anestesiologia Edema polmonare Emorragia cerebrale Aritmie cardiache Usi terapeutici Effetti collaterali

  17. priva di CH3 nell’amino gruppo potente agonista dei recettori  NORADRENALINA presenta una debole azione sui 2

  18. resistenze periferiche 1 sistolica pressione diastolica Effetti Cardiovascolari Vasocostrizione riflesso della stimolazione vagale Riflesso dei Barocettori

  19. Effetto del pretrattamento con atropina Tachicardia Trattamento acuto dello shock Usi terapeutici Terapia contro l’asma

  20. CH3 CH3 ISOPROTERENOLO catecolamina sintetica ad azione diretta Maggiore affinità verso irecettori -adrenergici

  21. frequenza cardiaca forza di contrazione GITTATA CARDIACA 2 resistenze periferiche Sistema Cardiovascolare diltazione delle arteriole della muscolatura scheletrica

  22. profonda e rapida Broncodilatazione 2 Effetti a livello Polmonare • Broncodilatatore • Stimolante cardiaco Usi terapeutici • Parenterale • Inalatoria Somministrazione

  23. fenilalanina tirosina DOPA adrenalina noradrenalina dopamina DOPAMINA 

  24. cronotropo + + inotropo  ad alte dosi vascolari vasocostrizione dilata le arteriole renali e splancniche flusso ematico renale clinicamente utile nel trattamento dello shock Sistema Cardiovascolare 1 Azioni renali e viscerali

  25. pressionesanguigna • shock azione 2 Usi terapeutici • insufficienza cardiaca congestizia Effetti collaterali Nausea Ipertensione Aritmia ad alte dosi

  26. DOBUTAMINA HO CH CH2 NH • stimola recettori a e b adrenergici H • esistente nelle 2 forme enantiomeriche OH AGONISTA RECETTORI a1 ( - ) CAUSA NOTEVOLI RISPOSTE PRESSORIE ANTAGONISTA RECETTORI a1 BLOCCA GLI EFFETTI DELLA ( - ) DOBUTAMINA ( + ) AGONISTI COMPLETI RECETTORI b ( - ) e ( + ) isomeri

  27. a1 resistenza periferica invariata SOMMINISTRAZIONE infusione endovenosa effetto rapido Sistema Cardiovascolare EFFETTO INOTROPO > EFFETTO CRONOTROPO

  28. USI TERAPEUTICI - trattamento a breve termine dello scompenso cardiaco - insufficienza cardiaca congestizia - infarto miocardico acuto VOLUME SISTOLICO GITTATA CARDIACA ± FREQUENZA CARDIACA x FABBISOGNO DI OSSIGENO non va somministrata in pazienti con fibrillazione atriale ed affetti da ipertensione Effetti indesiderati sviluppo tolleranza per uso prolungato

  29. METOXAMINA H3CO - si lega preferenzialmente ai recettori a1 e non attiva i recettori b-adrenergici (attività bloccanti a dosi elevate) CH CH NH2 OH CH3 - non stimola il SNC OCH3 pressione sanguigna azione a1 nelle arteriole: resistenze periferiche frequenza cardiaca bradicardia sinusale

  30. utilizzata per controllare gli attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare, nel trattamento degli stati ipotensivi e per contrastare l’ipotensione Usi terapeutici Effetti collaterali: - cefalea ipertensiva - vomito

  31. FENILEFRINA CH CH2 NH - si lega preferenzialmente ai recettori a2 OH CH3 - attiva i recettori b solo a concentrazioni elevate OH - non è un substrato per le COMT è un potente vasocostrittore la pressione sanguigna l’uso topico nelle membrane della mucosa nasale induce midriasi e produce vasocostrizione prolungata

  32. Usi terapeutici è utilizzata per elevare la pressione sanguigna e per arrestare episodi di tachicardia sopraventricolare cefalea ipertensiva irregolarità cardiache alte dosi

  33. CLONIDINA Cl anni ‘70 - capace di indurre vasocostrizione e provocare ipotensione, sedazione e bradicardia H NH N Cl pressione arteriosa EFFETTI FARMACOLOGICI frequenza cardiaca

  34. a2 infusione endovenosa pressione arteriosa somministrazione orale x pressione sanguigna risposta ipotensiva a2 impulsi centrali nel SN simpatico

  35. Somministrazione: orale effetto massimo dopo 1-3 ore applicazione transdermica Usi terapeutici: • trattamento ipertensione (clonidina cloroidrato) assorbimento di Na cloruro e fluidi secrezione di bicarbonato • trattamento sospensione utilizzo di • oppiacei, alcool e tabacco Effetti collaterali: • secchezza delle fauci • sedazione • disfunzioni sessuali • tachicardia • reazioni da sospensione

  36. METAPROTERENOLO non è un catecolo HO CH CH2 NH OH CH(CH3)2 resistente alle COMT OH Somministrazione: • orale • inalazione escrezione coniugati con Acido glucuronico

  37. - azioneb2 Effetti farmacologici: - scarsi effetti sul cuore dilatazione bronchioli Usi terapeutici: • ostruzione delle vie aeree • broncospasmo acuto

  38. TERBUTALINA HO substrato resistente alle COMT CH CH2 NH OH C(CH3)3 OH • orale Somministrazione: • inalazione • sottocutanea Usi terapeutici: • ostruzione delle vie aeree e broncospasmo • nel travaglio di parto prematuro • trattamento d’emergenza • dello stato asmatico

  39. SALBUTAMOLO ( O ALBUTEROLO ) proprietàfarmacologiche simili alla Terbutalina CH CH2 NH HO OH C(CH3)3 CH2OH broncospasmo inalazione o orale ( inalazione ) effetto broncodilatatore raggiunto in 15 minuti e permanenti per 3 o 4 ore

  40. AGONISTI ADRENERGICI AD AZIONE INDIRETTA CAUSANO LA LIBERAZIONE DI NA DALLE TERMINAZIONI PRE-SINAPTICHE, NON INFLUENZANDO DIRETTAMENTE I RECETTORI POST-SINAPTICI • AMFETAMINA • TIRAMINA

  41. AMFETAMINA AMINA SIMPATICO-MIMETICA CHE STIMOLA IL SNC CH2 CH NH2 CH3 stimola il centro respiratorio bulbare SNC abbassa il grado di depressione centrale

  42. Effetti farmacologici(dose di 10-30 mg ) • insonnia • miglioramento dell’umore con aumentata intraprendenza • iperattività mentale • maggiore capacità di concentrazione • diminuzione del senso di fatica • aumento dell’attività motoria e verbale • sicurezza dei propri mezzi • esaltazione ed euforia Effetti psichici: • DOSE • STATO MENTALE • PERSONALITA’ DELL’INDIVIDUO

  43. FATICA E SONNO : LA MOLE DI LAVORO ESEGUITO AUMENTA MA PU0’ AUMENTARE IL NUMERO DEGLI ERRORI conclusione: L’AMFETAMINA RIDUCE LA FREQUENZA DEI CALI D’ATTENZIONE IN UNA PRESTAZIONE PER PROLUNGATA ASTINENZA DAL SONNO

  44. ANALGESIA : SCARSO EFFETTO ANALGESICO DELL’AMFETAMINA ANALGESIA DELLA MORFINA O SIMILI la perdita di peso e’ dovuta alla ridotta richiesta di cibo e solo in minima parte ad un aumento del metabolismo APPETITO FREQUENZA E LA PROFONDITA’ DELLA RESPIRAZIONE CENTRO RESPIRATORIO - MECCANISMI D’AZIONE SUL SNC - AMFETAMINA amine biogene

  45. pressione arteriosa frequenza cardiaca (dosi elevate di amfetamina determinano aritmia cardiaca) sfintere della vescica urinaria EFFETTO CONTRATTILE enuresi e incontinenza AZIONI PERIFERICHE DELL’AMFETAMINA :

  46. Effetti tossici acuti loquacità stati di panico irritabilità confusione riflessi iperattivi tremori aggressività tensione tendenze omicide agitazione vertigini aumento della libido effetti a livello cardiovascolare: cefalee dolore anginoso ipertensione o ipotensione sensazioni di freddo pallore o arrossamento aritmie cardiache

  47. effetti a livello gastrointestinale: anoressia secchezza delle fauci vomito gusto metallico nausea diarrea Effetti tossici cronici: perdita di peso pronunciata allucinazioni e deliri Usi terapeutici: - trattamento dell’obesità - narcolessia - disfunzioni deficit dell’attenzione TOLLERANZA E DIPENDENZA

  48. TIRAMINA CH2 CH2 NH2 HO • formaggi stagionati • vino Chianti • metabolismo della tirosina TIRAMINA noradrenalina

  49. DETERMINANO OLTRE LA LIBERAZIONE DI NA DALLE TERMINAZIONI PRE-SINAPTICHE, L’ATTIVAZIONE DEI RECETTORI ADRENERGICI A LIVELLO DELLA MEMBRANA POST-SINAPTICA • EFEDRINA • METARAMINOLO AGONISTI ADRENERGICI AD AZIONE MISTA

  50. EFEDRINA - alcaloide vegatale CH CH NH - stimola i recettori a e b CH3 OH CH3 azioni simili all’A pressione sanguigna meno potente dell’A e dell’isoproterenolo ed azione più lenta broncodilatazione profilassi asma e prevenire attacchi

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