1 / 18

UNC2250 – pyridínpyrimidínový Mer inhibítor

UNC2250 – pyridínpyrimidínový Mer inhibítor. Matúš Hlaváč. W. Zhang, D. Zhang, M.A. Stashko, D.DeRyckere, D. Hunter, D. Kireev, M.J.Miley, C. Cummings, M.Lee, J. Norris-Drouin, W.M.Stewart, S.Sather, Y. Zhou, G.Kirkpatrick, M.Machius,W.P.Janzen, H.S.Earp,D.K.Graham,S.V.Frye, X.Wang,

carsyn
Download Presentation

UNC2250 – pyridínpyrimidínový Mer inhibítor

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. UNC2250 – pyridínpyrimidínový Mer inhibítor Matúš Hlaváč W. Zhang, D. Zhang, M.A. Stashko, D.DeRyckere, D. Hunter, D. Kireev, M.J.Miley, C. Cummings, M.Lee, J. Norris-Drouin, W.M.Stewart, S.Sather, Y. Zhou, G.Kirkpatrick, M.Machius,W.P.Janzen, H.S.Earp,D.K.Graham,S.V.Frye, X.Wang, Eur . J. Med. Chem. 56, (2013), 9683-9692,

  2. Mer kináza Normálne vlastnosti : - podporuje rast a život bunky - tvorba krvných doštičiek - uvoľnovanie cytokínov Zvýšená expresia ==> zvýšená proliferácia buniek a onkologické problémy - bola zaznamenaná v bunkách akútnej myeloidnej leukémie (AML), akútnej lymfoblastickej leukémie (ALL) a bunkách rakoviny pľúc ( NSCLC).

  3. Pyrazolpyrimidínový skelet Pyridínpyrimidínový skelet UNC569

  4. 3 nemá vplyv na hERG ( gén draslíkových kanálov) • 2 a 3 majú vyššiu selektivitu voči ostatným kinázam • rodiny TAM ako UNC569 UNC569

  5. Farmakokinetické vlastnosti

  6. Záver UNC 2250 • - má lepšiu selektivitu a PK vlastnosti ako inhibítory s pyrazolpirimidínovým skeletom • bunkáh B-ALL a NSCLC inhibujefosforyláciuMerkinázy

  7. Dieľčie výsledky vlastných experimentov

  8. 62 % +

  9. Syntéza tetrabutylamóniumtribromidu

  10. Syntéza N-(2-brom-4-(2-bromacetyl)fenyl)-2,2,2-trifluoracetamidu

  11. Ďakujem za pozornosť

More Related