Хормони и хормонални лекарствени продукти

1. Хормони и хормонални лекарствени продукти Tyrosine (L-Tyrosine) . прекурсор за синтез на тироидни хормони Основни: трийодтиронин (Т3) и тироксин(Т4) Хипофункция: кретенизъм (деца) и микседем (възрастни) Хиперфункция: базедова болест

2. ТиреоактивтиLevothyroxinе sodium (Т4, Thyroxine) натриев(S)-2-aмино-3-[4-(4-хидрокси-3,5-ди-йодофенокси) 3,5-ди-йодофенил]пропаноат Синтетичен хормон

3. Liothyronine (T3) натриев(S)-2-aмино-3-[4-(4-хидрокси-3-йодофенокси)- 3,5- ди-йодофенил]пропионат Синтетичен хормон

4. Антитироидни лекарствени продукти Methimazole (Thiamazole) 1-метилимидазол- 2-тиол

5. Methylthiouracil 6-метил-2-тиоурацил 6-пропил-2-тиоурацил

6. Йодни продуктиЙодни соли – механизъм на обратната връзкаБлокират освобождаването на тироидни хормониPotassium iodideSodium iodide

7. Хипофизни хормонипреден дял АСТН (Corticotropin) Corticotrophin zinc hydroxide suspension Adrenocorticotropic hormone - стимулира секрецията на кортикостероиди и андрогени Полипептид – 39 аминокиселини Tetracosactide – синтетичен аналог на АСТН, съдържащ първите 24 аминокиселини Prolactine – полипептиден хормон с м.м. 23000 - стимулира лактацията HCG (Prolan) – гликопротеинов хормон

8. Синтетични Clomiphene trans Clomiphene CitrateE- and Z-isomers of 2-[4-(2-chloro-1,2- diphenylvinyl)- phenoxy]triethylamine dihydrogen citrate

9. Cyclofenyl 4-[[4-(Acetyloxy)phenyl]cyclohexylidenemethyl]phenol acetate

10. Заден дял Oxytocin cyclic nonapeptide Deaminooxytocin (Demoxytocin) Desmopressin

11. Антидиабетни лекарства: Инсулин и инсулини; Орални антидиабетни.

12. . Панкреас – бета-клетки – Инсулин Тип І инсулинозависим – не се произвежда инсулин – бета-клетките са разрушени – предимно млади хора Тип ІІ неинсулинозависим – не достатъчен инсулин или (и) резистентност към неговото действие - над 40 годишна възраст

13. Insulin Polypeptide hormone produced by pancreatic beta cells that regulates carbohydrate homeostasis. Converted by proteolysis from the single chain proinsulin, q.v., to the active dimer composed of 51 amino acid residues; mol wt ~ 6000. Regulates carbohydrate and lipid metabolism, and influences protein synthesis. Insulin was the first protein for which the chemical structure and mol wt were determined.

14. Carbon - Red Oxygen - Green Nitrogen - Blue Sulfur - Pink

15. Контрол на кръвна захарПоказатели 1. На гладно: добър < 6; граничен 6,1-7,0; лош > 7,1. 2. 2 часа след хранене: добър < 7,5; граничен 7,6-9,0; лош > 9,1. 3. Гликиран хемоглобин: добър < 6,5; граничен 6,6-7,5; лош > 7,6.

16. Трайната хипергликемия води до неензимно свързване на глюкозас хемоглобина на еритроцитите. Гликиран хемоглобин (НbА1С) се формира при взаимодействиемежду алдехидната група на глюкозата и аминогрупата на амино­киселината валин от веригата на хемоглобина.

17. Що е диабет? Въглехидратите се разграждат до глюкоза, която от червата попада в кръвта. Кръвта пренася глюкозата (кръвната захар) до всяка клетка на човешкото тяло. От кръвта глюкозата влиза в клетките, където изгаря, за да произведе необходимата енергия. За да може обаче кръвната захар да влезе в клетките е необходим ИНСУЛИН.

18. Панкреасът на здравия човек постоянно отделя малко количество инсулин, т.нар. базален инсулин. При прием на храна той отделя по-голямо количество инсулин, което се оползотворява за изгаряне на приетите въглехидрати. Схемата на инжектиране на бързодействащ инсулин преди основните хранения и на интермедиерен инсулин преди лягане е най-добре, тъй като наподобява секрецията на инсулин от панкреаса на здравия човек.

19. Insulin • Mechanism of Action • The primary activity of insulin, is regulation of glucose metabolism. Insulin and its analogs lower blood glucose levels by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. Insulin inhibits lipolysis in the adipocyte, inhibits proteolysis, and enhances protein synthesis.

21. Human Insulin – Mr 5808 • Insulin Porcine – Mr 5778 • Insulin Bovine – Mr 5734

22. Insulins А-верига В-верига 8 9 10 30 Човешки THR SER ILE THR Говежди ALA SER VAL ALA Свински THR SER ILE ALA

23. RECOMBINANT DNA TECHNOLOGY • Human Insulin – Mr 5808 (by Escherichia coli) • Insulin Aspart – Mr 5826 (by Saccharomyces cerevisiae) • Insulin Glargine – Mr 6063 (by Escherichia coli K12) • Insulin Lispro – Mr 5808 (by Escherichia coli) • Insulin Detemir – Mr 5916.9 (by Saccharomyces cerevisiae) • Insulin glulisine – Mr 5823 (by Escherichia coli K12)

24. Products of rDNA technology are produced by genetic modification in which DNA coding for the required product is introduced, usually by means of a plasmid or a viral vector, into a suitable micro-organism or cell line, in which that DNA is expressed and translated into protein. The desired product is then recovered by extraction and purification. The cell or micro-organism before harbouring the vector is referred to as the host cell, and the stable association of the two used in the manufacturing process is referred to as the host-vector system.

25. Insulin Aspart Ph Eur 28B-L-Aspartate insulin (human) Insulin aspart is a 2-chain peptide containing 51 amino acids. The A-chain is composed of 21 amino acids and the B-chain is composed of 30 amino acids. It is identical in primary structure to human insulin, except that it has aspartic acid instead of proline at position 28 of the B-chain. As in human insulin, insulin aspart contains 2 interchain disulphide bonds and 1 intrachain disulphide bond. Human Insulin Ph Eur

26. Insulin Lispro Ph Eur 28B-L-Lysine-29B-L-proline insulin (human) Insulin lispro is a 2-chain peptide containing 51 amino acids. The A-chain is composed of 21 amino acids and the B-chain is composed of 30 amino acids. It is identical in primary structure to human insulin, only differing in amino acid sequence at positions 28 and 29 of the B-chain. Human insulin is Pro(B28), Lys(B29), whereas insulin lispro is Lys(B28), Pro(B29). As in human insulin, insulin lispro contains 2 interchain disulphi

27. Орални антидиабетни лекарствени продукти 1955 г. стимулират производството на инсулин и секрецията, предпазват го от ензимно разграждане Glibenclamide (Maninil) N-[2-[4[[[(циклохексиламино)-карбонил]амино]сулфонил]фенил]етил]-2-метокси-5-хлоробензамид Second generation sulfonylurea with hypoglycemic activity Ph Eur 1-[4-[2-(5-chloro-2-methoxybenzamido)ethyl]benzenesulphonyl]- 3- cyclohexylurea

28. Gliclazide (Diaprel)N-[[(хексахидроциклопента[с]пирол-2-(1Н)-ил)-амино]карбонил]-4-метилбензенсулфонамид Ph Eur 1-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)-3- [(4- methylphenyl)sulphonyl]urea Second generation sulfonylurea with hypoglycemic activity

29. Glipizide (Minidiab) Ph Eur Second generation sulfonylurea with hypoglycemic activity 1-Cyclohexyl-3-[[4-[2-[[(5-methylpyrazin-2-yl) carbonyl]amino]ethyl]phenyl]sulphonyl]urea

30. Metformin Hydrochloride(Stagyt) Ph Eur 1,1-dimethylbiguanide hydrochloride

31. Repaglinide(S)(+)-2-етокси-4-[2-[[3-метил-1-[2-(1-пиперидинил)-фенил]бутил]амино]2-оксоетил]бензоена киселина Ph Eur 2-Ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butyl]amino]- 2-oxoethyl]benzoic acid