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macrolidos . UDA 5. MACROLIDOS. SON atb naturales - SEMISINTETICOS Y SINTETICOS QUE OCUPAN UN LUGAR DESTACADO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS INTRACELULARES. INTEGRAN ESTE GRUPO:. ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA ESPIRAMICINA ROXITROMICINA.

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Presentation Transcript

  1. macrolidos UDA 5

  2. MACROLIDOS • SON atb naturales - SEMISINTETICOS Y SINTETICOS QUE OCUPAN UN LUGAR DESTACADO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES CAUSADAS POR BACTERIAS INTRACELULARES.

  3. INTEGRAN ESTE GRUPO: • ERITROMICINA • CLARITROMICINA • AZITROMICINA • ESPIRAMICINA • ROXITROMICINA

  4. ORIGEN • EN A PARTIR DEL STREPTOMYCES ERYTHREUS SE OBTUVO ERITROMICINA QUE ES EL ATB TIPO DEL GRUPO . • A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE STERPTOMYCES SE OBTUVIERON OTROS MACROLIDOS.

  5. LOS NUEVOS MACROLIDOS • ROXITROMICINA • CLARITROMICINA • AZITROMICINA • SON DERIVADOS SEMISINTETICOS DE LA ERITROMICINA;CON MODIFICACIONES ESTRUCTURALES QUE MEJORAN LA PENETRACION TISULAR Y AMPLIAN EL ESPECTRO DE ACTIVIDAD.

  6. ESTRUCTURA QUIMICA • SE COMPONE DE UN ANILLO LACTONICO MACROCICLICO UNIDO POR UN ENLACE GLUCOSIDICO A DIVERSOS DESOXIAZUCARES AMINADOS.

  7. CLASIFICACION DE ACUERDO A : • EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO PRESENTES EN EL ANILLO LACTONICO. • ERITROMICINA Y CLARITROMICINA POSEEN 14 CARBONOS EN EL ANILLO LACTONA . • AZITROMICINA ES UNA MOLECULA DE 15 CARBONOS; CONOCIDA COMO AZIALIDO. • ESPIRAMICINA 16 ATOMOS DE CARBONO.

  8. MECANISMO DE ACCION • ACTUAN INHIBIENDO LA SINTESIS PROTEICA DE LOS MICROORGANISMOS SENSIBLES – AL UNIRSE REVERSIBLEMENTE ALA SUBUNIDAD 50 S DEL RIBOSOMA BACTERIANO. • INTERFIEREN CON LA UNION DE OTROS ATB COMO CLORANFENICOL Y CLINDAMICINA.

  9. SON • BACTERIOSTATICOS - PUDIENDO SER BACERICIDAS DEPENDIENDO DEL MICROORGANISMO - DE LAS CONCENTRACIONES DEL ATB Y DEL TIEMPO DE EXPOSICION. • SE CONCENTRAN DENTRO DE LOS MACROFAGOS Y POLIMORFONUCLEARES – LO QUE RESULTA FAVORABLE PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES PRODUCIDAS POR PATOGENOS INTRACELULARES.

  10. EPA • PROLONGADO

  11. MECANISMO DE RESISTENCIA • IMPERMEABILIDAD DE LA PARED CELULAR - AZITROMICINA PENETRA MEJOR LA MEMBRANA EXTERNA DE LA PARED DE L;AS BACTERIAS GRAM NEGATIVAS. • EFLUJO Y BOMBEO ACTIVO DE LA DROGA AL EXTERIOR- PUEDE SER DE ORIGEN PLASMIDICO. • INACTIVACION DE LA DROGA-MEDIANTE ENZIMAS BACTERIANAS QUE HIDROLIZAN EL ANILLO LACTONICO – DESCRIPTA EN BACILOS GRAM NEGATIVOS • ALTERACION EN EL SITIO DE UNION DEL ATB

  12. ERITROMICINA • SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIVA – LO QUE MEJORA CON EL AYUNO/ • DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA MAYORIA DE LOS TEJIDOS. • ATRAVIESA LA BARRERA PLACENTARIA Y ESTA PRESENTE EN LA LECHE MATERNA .

  13. EXCRECION • EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS. • REABSORCION INTESTINAL SE ELIMINAN MAYORITARIAMENTE POR LAS HECES. • ENTRE 2- 5 % -DE UNA DOSIS ORAL SE ELIMINA EN FORMA ACTIVA POR LA ORINA POR FILTRACION GLOMERULAR .

  14. VIDA MEDIA • ES DE 1,4 HORAS Y LOS NIVELES EN PLASMA SE MANTIENEN HASTA 6 HORAS. • EN INSUFICIENCIA RENAL NO ES NECESARIO AJUSTAR LA POSOLOGIA. • NO SE ELIMINA SIGNIFICATIVAMENTE POR HEMODIALISIS – NI DIALISIS PERITONEAL- POR LO CUAL NO ES NECESARIO ADMINISTRAR UNA DOSIS ADICIONAL.

  15. ESPECTRO DE ACTIVIDAD • POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE A STREPTOCOCCUS PYOGENES. • SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES GRAM NEGATICOS ES VARIABLE. • TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES DE CRECIMIENTO INTRACELULAR O POCO SENSIBLES A OTROS ATB.

  16. USOS • INFECCIONES RESPIRATORIAS • OTITIS MEDIA • FARINGITIS • INFECCIONES DE PARTES BLANDAS - PIEL • INFECCIONES GENITALES

  17. EFECTOS ADVERSOS • LA ERITROMICINA ES RELATIVAMENTE ATOXICA – TRASTORNOS DIGESTIVOS • CUANDO SE EMPLEA POR VIA ORAL A ALTAS DOSIS PUEDE PRODUCIR NAUSEAS – VOMITOS –ANOREXIA –METEORISMO-DOLOR EPIGASTRICO -DIARREAS

  18. INTERACCIONES • ERITROMICINA – INHIBEEL METABOLISMO DE DIVERSOS MEDICAMENTOSAL INTERACTUAR EN EL CITOCROMO P450 DONDE SE METABOLIZAN ESTOS ATB • PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES SANGUINEOS DE TEOFILINA – WARFARINA –ASTEMIZOL – • ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL CLORANFENICOL Y LA CLINDAMICINA

  19. ERITROMCINA • POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA GASTRICA MEJORA CON LAS COMIDAS ADULTOS -250 – 500 MGR CADA 6 HORAS

  20. ESPIRIMICINA • POR VIA ORAL SU EFECTO DISMINUYE CON LOS ALIMENTOS ADULTOS DE 2 HASTA 4 GRAMOS POR DIA FRACCIONADO CADA 6 HORAS

  21. CLARITROMICINA • VIA ORAL 500 MG CADA 12 HORAS

  22. AZITROMICINA • VIA ORAL DOSIS UNICA DIARIA • 1 HORA ANTES O 2 HORAS LUEGO DE LOS ALIMENTOS • 500 MGR POR TRES DIAS O 500 MGR EL PRIMER DIA Y 250 MGR DEL 2DO AL QUINTO DIA

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