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Tetraciclinas. Antibiótico semi-sintético retirado do Streptomyces aureofaciens . Tem amplo espectro de ação. Tetraciclinas. Tetraciclina Oxitetraciclina Doxiciclina Minociclina. Farmacodinâmica.
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Tetraciclinas • Antibiótico semi-sintético retirado do Streptomyces aureofaciens. • Tem amplo espectro de ação.
Tetraciclinas • Tetraciclina • Oxitetraciclina • Doxiciclina • Minociclina
Farmacodinâmica • Estes antibióticos ligam-se à subunidade 30 S do ribossoma do microorganismo, impedindo que o RNA-transportador (RNAt) se fixe ao ribossoma e, com isto, a síntese proteíca é inibida. E um bacteriostático.
Tetraciclinas Cabe lembrar que nos microorganismos os ribossomas são constituídos das subunidades 30 e 50 S, enquanto os animais superiores possuem subunidades 40 e 60 S).
Tetraciclinas • Embora as tetraciclinas tenham maior afinidade pela subunidade 30 S do ribossoma microbiano, pode ligar-se também à subunidade 40 S do ribossoma dos animais superiores, explicando algumas reações adversas que ocorrem com seu uso terapêutico
Efeitos Adversos • irritação gastrointestinal, • fotossensibilidade, • hepatotoxicidade, • reações alérgicas, • discrasias sanguíneas.
Efeitos Adversos • Efeitos sobre tecidos calcificados: alteração de coloração de dentes em crianças, alteração de crescimento ósseo. • As tetraciclinas fora do prazo de validade podem causar a síndrome de “Falconi” (anormalidades do túbulo renal), onde há o aparecimento de acidose metabólica, nefrose e aminoacidúria.
Interação medicamentosa • Cátions bivalentes e trivalentes (Cálcio, Ferro, Zinco, Alumínio) podem quelar as tetraciclinas formando complexos não absorvíveis. • Não devem ser administradas com anti-ácidos, leite e derivados e preparações vitamínicas que contenham estes ions.
Doxiciclina (tetraciclina sintética) • Ao contrário da tetraciclina, sua absorção não é influenciada pela presença de cálcio. • (dose de 12 em 12 horas). • Nome comercial: Vibramicina
Oxitetraciclina ( natural) • são semelhantes as tetraciclinas. • Efeitos colaterais similares as da tetraciclina. • Nome comercial: Terramicina
Farmacodinâmica • Ligam-se a subunidade 50 S do ribossomo bacteriano, impedindo a ligação da extremidade do aminoacil - RNAt que contém aminoácidos a um de seus locais de ligação no ribossomo. Bacteriostático de amplo espectro
Farmacodinâmica • Podem-se ligar também a síntese de proteínas mitocondrial nas células de mamíferos, • Os ribossomas mitocondriais assemelham-se, mais aos ribossomas bacterianos • (ambos são 70 S)
Farmacodinâmica • As células eritropoiética de mamíferos parecem ser particularmente sensíveis a este grupo de antibióticos.
Farmacocinética • o cloranfenicol é muito lipossolúvel. • bem absorvido via oral. • Difunde-se bem nos tecidos e líquidos corporais, atingindo altas concentrações no líquido céfalo-raquidiano, mesmo na ausência de meningite. • No organismo é conjugado com o ácido glicurônico.
Indicações • por ser muito tóxico e causar discrasias sanguíneas graves e fatais (anemia aplastica, granulocitopenia), o cloranfenicol deve ser reservado para infecções graves em que antibacterianos menos tóxicos são ineficazes ou contra indicados.
efeitos adversos • Discrasias sanguíneas são, entre os quadros tóxicos, o de maior gravidade e podem ser de dois tipos: • a) de caráter leve que regride após a retirada do medicamento.
efeitos adversos • b) do tipo irreversível que ocorre após tempo prolongado do término do tratamento (dois meses), • este segundo tipo de reação tóxica é grave tem alto índice de mortalidade • (anemia aplástica, pancitopenia, agramulocitose, • possivelmente estes casos tem componente genético 1: 30.000).
efeitos adversos • Em recém-nascidos pode acarretar síndrome cinzenta, resultando em 40% de morte pois carecem de ácido glicurônico para a conjugação. • Os sintomas da síndrome cinzenta são: vômitos, flacidez, pigmentação cinzenta, choque e morte
efeitos adversos • O uso deste antibiótico pode também levar a: • reações alérgicas, • alterações gastrointestinais, • alterações neurológicas (depressão leve, confusão mental, neurite óptica etc.). • nomes comerciais: Cloranfenicol e Quemicetina).
Interações medicamentosas • O cloranfenicol inibe as enzimas microssomais hepáticas aumentando a meia vida de: • Fenitoína, warfarim, clorpropamida. Antagoniza as ações dos aminoglicosídeos e das penicilinas.
