ALKALOIDY Přírodní dusíkaté látky Vesměs jedovaté, tuhé, krystalické

1. ALKALOIDY • Přírodní dusíkaté látky • Vesměs jedovaté, tuhé, krystalické • Strukturně rozmanité, většinou bazická organická sloučenina s jedním nebo několika heterocyklickými dusíkovými atomy v molekule • vyskytují se v přírodě ve formě solí s organickými kyselinami (uvolnění zásadou – crack z kokainu) • byly nalezeny v 10 % – 20% vyšších rostlin (v semenech, kořenech a kůře – mákovité, pryskyřníkovité, )

2. ALKALOIDY • Fyziologické účinky (bezstarostnost x podrážděnost, znecitlivění x povzbuzení x halucinace) • Návykovost – opakovaným podáváním • Návykovost (závislost): fyzická, psychická • Dlouhá historie – Čína, Jižní Amerika, Indie, Střední Amerika jedy, psychotropní látky, léky – euforikum- způsobuje blaženost a euforii anestetikum - způsobuje lokální znecitlivění analgetikum -má tišící účinky hypnotikum - uspávání antipyretikum - snižuje horečku analeptikum - stimuluje nervovou soustavu diuretikum - má močopudné účinky spasmolytikum - tlumí stahy hladkéhosvalstva

3. ALKALOIDY - klasifikace • Pyridinové - nikotin • Purinové – kofein, theobromin, theofylin • Tropanové – atropin, kokain • Opiové (chinolinové - chinin + isochinolinové - morfin, kodein) • Námelové – indolové – lysergová kyselina, strychnin • Amfetaminy • podle výskytu • podle biologických účinků • podle chemického složení ( AMK od které se odvozují)

4. Alkaloidy s pyridinovým cyklem • Nikotin • Tabák, velmi jedovatý, † 0,05g křeče, ochrnutí, nejrozšířenější droga, 1 cigareta 1 až 2 mg, cigaretový kouř 1500 látek, oxidací kys. nikotinová, zúžení cév, zvýšení tlaku, malé dávky – povzbuzení CNS

5. Nikotin Složení tabákového kouřeTabákový kouř je dynamickým komplexem více než 4000 plynných (92%) i hmotných (8%) látek. Obsahuje 64 karcenogenů, z nichž IARC (International Agency for Research on Cancer) určila 11 jako prokázaných lidských karcenogenů, 6 pravděpodobných a 46 možných lidských karcenogenů (IARC, 1988-1996), např. dibenzantracen, benz-a-pyren, dimetylnitrosamin, dietylnitrosamin, NNK (metylnitrosamino-butanon), NNN (nitrosonornikotin), vinylchlorid, hydrazin, arzén). Další jsou mutageny, alergeny, toxické látky. Důležitý je i vysoký obsah oxidu uhelnatého (běžně 5-10% COHb u kuřáků), zejména v souvislosti s kardiovaskulárními onemocněními: cigarety s nižším obsahem dehtů mohou sice nepatrně snížit riziko např. epidermoidní rakoviny plic, ale riziko KVO zůstává stejné. V tabákovém kouři je i cca 700 aditiv (Zaridze et al., 1986). Je-li v potravině nalezen jeden kancerogen, je okamžitě zakázána, stažena z prodeje. Najde-li se nemoc šílených krav u jedné krávy, jsou vybíjena celá stáda. V cigaretovém kouři je přítomno přes 60 kancerogenů a zatímco na lidskou obdobu šílených krav zemře maximálně několik desítek lidí ročně, jen na rakovinu plic zemře celosvětově 1 milión lidí ročně. A cigarety se vyrábějí, prodávají, a zatím i propagují, dál…

6. Plíce kuřáka a nekuřáka

7. Ricinin - stimulační působení na CNS • nižší dávky vykazují zlepšení paměti, Piperin Alkaloid v pepři Ricinus communis- Skočec obecný

8. 2. PURINOVÉ ALKALOIDY

9. Kofein • kávová zrna, čajové listy a kakaové boby • povzbuzuje CNS a srdeční činnost, podporuje činnost ledvin a zvyšuje tvorbu moči • bílé, jehlicovité krystaly, nejnevinnější droga?, smrtelná dávka 10g

10. 3. TROPANOVÉ ALKALOIDY • Obsahují tropanový skelet (atropin, kokain) • Řada druhů rostlin z čeledi lilkovitých (Solanaceae) • Prudké jedy • ATROPIN, L- HYOSCYAMIN, APOATROPIN, KOKAIN, SKOPOLAMIN

11. ATROPIN • V bobulích rulíku, blínu, mandragory a durmanu je přítomný atropin, racemát L- a D- hyoscyaminu • V bobulích rulíku, blínu a durmanu je přítomný atropin (racemát L- a D- hyoscyaminu), , scopolamin • Dříve užíván v lékařství, tlumení křečí hladkého svalstva • Sucho v ústech, halucinogenní - divoké představy, ochrnutí dýchacího ústrojí. Rozšíření zornic • Smrtelná dávka: • 10mg-děti, 100mg -dospělí

12. Kokain • stimulační droga, vyvolává opojení, prokrvení mozku, výkonost, potlačení pocitu žízně, hladu, únavy, zrychlený tok myšlenek, rozšíření, zploštění čoček, stáhnutí tepen v místě vpichu • lokální anestetikum, operace - chlorid kokainia nosní sliznice nebo injekci • Peru, Bolívie, listy koky, Jihoameričtí Indiáni, Španělé zákaz a povolení, Izolace až 1832,, často 20., 30. léta, v Coca-Cole • šnupání, kouření kokainu, extrakce slinami, nitrožilně

13. Kokain • Smrtelná dávka: 1g, lékařství 10 – 20 mg • vznik závislosti – silná psychická závislost - nejhůře se léčí • Krátký efekt (20 minut), rychlé odbourání (za 4h není), rychle deprese, dávka • báze kokainu crack – jako vosk – kouření – silná euforie

14. 4. OPIOVÉ ALKALOIDY – CHINOLINOVÉ a IZOCHINOLINOVÉ • Ze šťávy nedozrálých makovic se získává směs alkaloidů - OPIUM - z nich morfin a kodein • Opium - † 1,5g, ztráta bolesti, vědomí, klidné opojení, usnutí. • 50 alkaloidů (asi 1/10 až ¼ m opia, nejvíc morfin). Hořká chuť.

16. Kodein • na tlumení kašle, součást léků • Methylace morfinu • Braun – droga, směs derivátů kodeinu

17. Morfin Objeven 1803, jedovatý, bílý prášek Lékařství: analgetikum (silné bolesti), narkotikum, hypnotikum † 200 mg, pohublost, chrup, nespavost, zúžená zornice – mióza, ztráta sexuální potence, bledá pokožka Malé dávky – příjemné, aktivita Větší dávky – změny vědomí Vysoká návykovost

18. Heroin • Bílý prášek, hořký, zaveden jako lék proti kašli a morfinu • vzniká acetylací dvou OH skupin morfinu acetylchloridem, velmi toxický, ředí se, silně návykový, tlumí CNS • Ředění – pozor na balasty, Substituční léčba, podává se methadon Silně tlumí CNS, silné opojení Abstinence:syndrom STUDENÉHO KROCANA( husí kůže, pocení), bolesti kloubů a svalů, nevolnost, deprese, halucinace, asi 1/3 nepřežije bez pomoci abstinenční příznaky. zástava srdce. Každý 500-stý se sám vyléčí.

20. Chinin • Lék proti malárii a má též antipyretické účinky • Chininovník lékařský - sloupaná a usušená kůra

21. 5. Alkaloidy s indolovým cyklem Námelové alkaloidy – Námel – produkt paličkovice nachové Odvozeny od kyseliny lysergové

22. LSD Diethylamid kyseliny D-lysergové (1938 Hofmann) Halucinogenní droga – změny vnímání pocity střídání tepla a chladu, sucho v ústech, pozměněné vnímaní tvary, velikost a barev zvláštní lesk, ostrost, kreslení vzdálenosti a času, pocit těžkosti končetiny nebo naopak lehkosti létání a plavání, nemotivovaný smích Nebezpečí sebepoškození, změny chromozómů Dříve v medicíně k simulaci psychických onemocnění Amid kys. lysergové

23. Psilocybin Sušením hub Psilocyba mexicana Euforie, meditace, rozjímání, stav opilosti, pocit štěstí a síly, zrakové halucinace depersonalizace Psilocybe semilanceata

24. Strychnin a brucin Od indolu - neurotoxiny z Jihoamerického stromu kulčiba 30 – 100 mg vyvolává u dospělého člověka smrt v důsledku strnutí svalů používají k hubení hlodavců

25. Neheterocyklické alkaloidy Meskalin z mexických kaktusů Anhalonia PEYOTL z nadzemní části kaktusu rozkrájením a usušením, žvýkání či usušení zrakové halucinace, pocity libosti a vlastní síly, pocity odcizení a poruchy vnímání času a prostrou, přeludy (2-4 hodiny) Amfetamin a methylamfetamin Psychoton, pervitin stimuluje CNS vojáků zlepšení nálady a v balíčcích pro přežití odstranění únavy, zvýšení aktivity a zlepšení výkonnosti psychotické stavy, halucinace, paranoia MDMA 3,4 – methylendioxymetamfetamin ADAM, XTC účinná dávka 75 – 150 mg narůstající eforie, pocit sounáležitosti s okolím, hovornost, velké množství energie, lásky, štěstí a míru

26. Rozdělení I. Měkké drogy: látky obsažené v konopí, kofein (obsažený v kávěnebočaji), látky obsažené v čokoládě atd. 2) Tvrdé drogy: heroin, kokain, alkohol, nikotin (obsažený v tabáku), fencyklidin atd Rozdělení II.-podle účinků 1)Psychedelika= halucinogeny LSD, extáze, látky obsažené konopí 2) Stimulanty kokain, metamfetanim, kofein, 3) Opioidy heroin, morfin 4) Organická rozpouštědla toluen, alkohol Drogy

28. Hašiš štáva nebo pryskyřice ze samčích květů konopí Marihuana řezané a usušené květonosné vrcholky a listy konopí Indické konopí delta – trans – tetrahydrokanabinol 25 – 45 μg najednu cigaretu sucho v ústechlehká euforie, zbystření smyslů stlumení bolestí, zvýšení motorické aktivity 100 – 200 μg optické a sluchové halucinace jasné barvy ostré obrysy (dlouhou dobu 50 hodin) v moči 2 – 3 dny