第四节  组胺
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第四节 组胺 H 1 受体拮抗剂 PowerPoint PPT Presentation


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第四节 组胺 H 1 受体拮抗剂. Histamine H 1 Receptor Antagonists. 组织胺 Histamine. 简称组胺 存在多种植物、动物及微生物体内 在动物体内,组胺是一种重要化学递质. Histamine 的生物合成. 组胺受体. H 1 、 H 2 和 H 3 受体. 组胺 H 1 受体 兴奋时的效应. 引起肠道、子宫、支气管等器官的 平滑肌 收缩 引起 毛细血管 舒张 参与 变态反应. 组胺 H 2 和 H 3 受体兴奋时 的效应. H 2 受体 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 H 3 受体. 间接作用.

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第四节 组胺 H 1 受体拮抗剂

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Presentation Transcript


H 1

第四节 组胺H1受体拮抗剂

Histamine H1 Receptor Antagonists


Histamine

组织胺 Histamine

  • 简称组胺

  • 存在多种植物、动物及微生物体内

  • 在动物体内,组胺是一种重要化学递质


Histamine1

Histamine的生物合成


H 1

组胺受体

  • H1、H2和H3受体


H 1

组胺H1受体兴奋时的效应

  • 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩

  • 引起毛细血管舒张

  • 参与变态反应


H 2 h 3

组胺H2和H3受体兴奋时的效应

  • H2受体

    • 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加

  • H3受体


H 1

间接作用

抗组胺药按作用环节物分类

  • 组胺酸脱羧酶抑制剂

  • 阻断组胺释放的抗组胺药

  • 受体拮抗剂

    • 组胺H1受体拮抗剂

    • 组胺H2受体拮抗剂


H 1

抗组胺药的历史

  • 1933年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生

    • 对支气管痉挛 有保护作用

  • 开始了H1受体拮抗剂的研究


H 1

H1受体拮抗剂按结构分类


H 1

主要学习药物

  • 马来酸氯苯那敏 

  • 盐酸西替利嗪 


H 1

马来酸氯苯那敏(代表药物) 

  • Chlorphenamine Maleate

  • 扑尔敏


H 1

结构特点

  • 丙胺类抗组胺药


H 1

化学名

  • N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐

  • γ-(4-Chlorophenyl)-(N,N-dimethyl-2-pyridinepropanamine)(Z)-2-batenedioate(1:1))


H 1

光学活性

  • S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍

    • 急性毒性也较小

  • R-构型(左旋)为消旋体的1/90

  • 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate


H 1

理化性质

  • 叔胺类反应

    • 与枸橼酸醋酐作用即显红紫色

  • 在稀硫酸中,马来酸与高锰酸钾反应,红色消失,生成二羟基丁二酸


H 1

代谢

极性代谢物

  • N-去一甲基

  • N-去二甲基

  • N-氧化物

  • 及未知的


H 1

作用

  • 作用较强,用量少,副作用小

    • 适用于小儿

  • 用于过敏性疾病


H 1

扑尔敏合成路线


H 1

盐酸赛庚啶 

  • Cyproheptadine Hydrochloride


H 1

盐酸赛庚定化学名

  • 1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐倍半水合物


H 1

作用

  • 具较强的H1受体拮抗作用

  • 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用


H 1

盐酸西替利嗪

  • Cetirizine Hydrochloride

  • 哌嗪类


H 1

结构特点

  • 哌嗪类抗组胺药

    • 一氮原子上带二苯甲基

      • 有时苯环对位有氯取代

    • 另一 氮原子上取代基的变换较多


H 1

化学名

  • 2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐


H 1

来源

  • 安定药羟嗪的主要代谢产物

  • 1987年比利时UCB公司开发


H 1

作用特点

  • 选择性作用于H1受体

    • 作用强而持久

  • 非镇静性抗组胺药


H 1

咪唑斯汀

Mizolastine

哌啶类


H 1

发现

  • 由法国Syntelabo公司开发

  • 1998年首次在欧洲上市


H 1

作用特点

  • 第二代H1受体拮抗剂

  • 对H1受体有高度特异性和选择性

    • 起效快、强效和长效


H 1

盐酸曲吡那敏

  • 乙二胺类

  • Tripelennamine Hydrochloride

  • 用电子等排体吡啶代替安体根的苯环而得

  • 1946年合成,第一个用于临床抗组胺药


H 1

克立咪唑

  • Clemizole

  • 乙二胺类

  • 乙二胺两个N分别构成杂环


H 1

盐酸苯海拉明

  • 氨基醚类

  • Diphenhydramine Hydrochloride

  • 用于皮肤粘膜过敏

  • 与氨茶碱合用,对中枢有较强抑制作用

  • 与8-氯氨茶碱成盐

    • 即为茶苯海明(乘晕宁)

    • 用于晕动病


H 1

H1受体拮抗剂的发展方向

  • 第一代H1受体拮抗剂(80年代以前上市)

  • 非镇静性抗组胺药(1981年后上市)

    • 又称第二代H1受体拮抗剂


H 1

主要学习内容

  • 重点药物

    • 马来酸氯苯那敏 

    • 盐酸西替利嗪 

  • 抗组胺药分类

  • 非镇静性抗组胺药特点


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