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第四节 组胺 H 1 受体拮抗剂

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第四节 组胺 H 1 受体拮抗剂. Histamine H 1 Receptor Antagonists. 组织胺 Histamine. 简称组胺 存在多种植物、动物及微生物体内 在动物体内,组胺是一种重要化学递质. Histamine 的生物合成. 组胺受体. H 1 、 H 2 和 H 3 受体. 组胺 H 1 受体 兴奋时的效应. 引起肠道、子宫、支气管等器官的 平滑肌 收缩 引起 毛细血管 舒张 参与 变态反应. 组胺 H 2 和 H 3 受体兴奋时 的效应. H 2 受体 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加 H 3 受体. 间接作用.

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第四节 组胺H1受体拮抗剂

Histamine H1 Receptor Antagonists

histamine
组织胺 Histamine
  • 简称组胺
  • 存在多种植物、动物及微生物体内
  • 在动物体内,组胺是一种重要化学递质
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组胺受体
  • H1、H2和H3受体
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组胺H1受体兴奋时的效应
  • 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩
  • 引起毛细血管舒张
  • 参与变态反应
h 2 h 3
组胺H2和H3受体兴奋时的效应
  • H2受体
    • 引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加
  • H3受体
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间接作用

抗组胺药按作用环节物分类
  • 组胺酸脱羧酶抑制剂
  • 阻断组胺释放的抗组胺药
  • 受体拮抗剂
    • 组胺H1受体拮抗剂
    • 组胺H2受体拮抗剂
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抗组胺药的历史
  • 1933年在研究抗疟作用时,发现哌罗克生
    • 对支气管痉挛 有保护作用
  • 开始了H1受体拮抗剂的研究
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主要学习药物
  • 马来酸氯苯那敏 
  • 盐酸西替利嗪 
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马来酸氯苯那敏(代表药物) 
  • Chlorphenamine Maleate
  • 扑尔敏
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结构特点
  • 丙胺类抗组胺药
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化学名
  • N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
  • γ-(4-Chlorophenyl)-(N,N-dimethyl-2-pyridinepropanamine)(Z)-2-batenedioate(1:1))
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光学活性
  • S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍
    • 急性毒性也较小
  • R-构型(左旋)为消旋体的1/90
  • 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate
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理化性质
  • 叔胺类反应
    • 与枸橼酸醋酐作用即显红紫色
  • 在稀硫酸中,马来酸与高锰酸钾反应,红色消失,生成二羟基丁二酸
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代谢

极性代谢物

  • N-去一甲基
  • N-去二甲基
  • N-氧化物
  • 及未知的
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作用
  • 作用较强,用量少,副作用小
    • 适用于小儿
  • 用于过敏性疾病
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盐酸赛庚啶 
  • Cyproheptadine Hydrochloride
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盐酸赛庚定化学名
  • 1-甲基-4-(5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基)哌啶盐酸盐倍半水合物
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作用
  • 具较强的H1受体拮抗作用
  • 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用
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盐酸西替利嗪
  • Cetirizine Hydrochloride
  • 哌嗪类
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结构特点
  • 哌嗪类抗组胺药
    • 一氮原子上带二苯甲基
      • 有时苯环对位有氯取代
    • 另一 氮原子上取代基的变换较多
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化学名
  • 2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐
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来源
  • 安定药羟嗪的主要代谢产物
  • 1987年比利时UCB公司开发
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作用特点
  • 选择性作用于H1受体
    • 作用强而持久
  • 非镇静性抗组胺药
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咪唑斯汀

Mizolastine

哌啶类

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发现
  • 由法国Syntelabo公司开发
  • 1998年首次在欧洲上市
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作用特点
  • 第二代H1受体拮抗剂
  • 对H1受体有高度特异性和选择性
    • 起效快、强效和长效
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盐酸曲吡那敏
  • 乙二胺类
  • Tripelennamine Hydrochloride
  • 用电子等排体吡啶代替安体根的苯环而得
  • 1946年合成,第一个用于临床抗组胺药
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克立咪唑
  • Clemizole
  • 乙二胺类
  • 乙二胺两个N分别构成杂环
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盐酸苯海拉明
  • 氨基醚类
  • Diphenhydramine Hydrochloride
  • 用于皮肤粘膜过敏
  • 与氨茶碱合用,对中枢有较强抑制作用
  • 与8-氯氨茶碱成盐
    • 即为茶苯海明(乘晕宁)
    • 用于晕动病
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H1受体拮抗剂的发展方向
  • 第一代H1受体拮抗剂(80年代以前上市)
  • 非镇静性抗组胺药(1981年后上市)
    • 又称第二代H1受体拮抗剂
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主要学习内容
  • 重点药物
    • 马来酸氯苯那敏 
    • 盐酸西替利嗪 
  • 抗组胺药分类
  • 非镇静性抗组胺药特点
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