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MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE

MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE. Dr HAMMAMI TURKI Serria FMS Laboratoire de Pharmacologie. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS. Centre de VT bulbaire à côté du noyau du X (+)par certains nombre d’afférences : *syst S = SNA

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MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE

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Presentation Transcript

  1. MODIFICATEURS DE LA MOTRICITE DIGESTIVE Dr HAMMAMI TURKI Serria FMS Laboratoire de Pharmacologie

  2. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS • Centre de VT bulbaire à côté du noyau du X (+)par certains nombre d’afférences : *syst S = SNA *CTZ (plancher 4 éme V) (+)par substances chimiques • la (+)(CTZ ou centre de vomissement) => vomissements • la destruction du centre de vomissement = pas de vomissements • les médicaments vont agir à pls niveaux : ·        action périphérique sur terminaisons sensitives ·        action centrale (corticale, labyrinthique) ·        action centrale (CV + CTZ)

  3. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS I-  Les émétisants • Émétisants centraux (+) CTZ (apomorphine = agoniste dopaminergique) • Émétisants périphériques sulfate de cuivre (délaissé) • Émétisants mixtes: IPECA Indication : • expérimentation animale • évacuation contenu gastrique (intoxication aiguë )

  4. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS Contre-Indications : -         troubles de conscience -         intoxication par produits corrosifs (eau de javel) -         intoxication par substance moussante =>risque d’engendrer asphyxie suffocation

  5. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS II-  Les substances anti-vomitives 1)      Neuroleptiques Metoclopramide: PRIMPERAN*(benzamides) • centrale : *déprime la CTZ en bloquant les R dopaminergiques *diminue la réponse du CV • périphérique : *augmente la contraction antropylorique *accélère la vidange gastrique EI : relativement bien toléré chez l’adulte : TR du transit intestinal, galactorrhée, gynécomastie CI : syndrome extra pyramidal

  6. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS 1)      Neuroleptiques Dompéridone: MOTILIUM* : (dérivé des butyrophénones) • (-)R dopaminergique de CTZ • augmentation de vidange gastrique • ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique =>intérêt dans le traitement des vomissements provoqués par L-Dopa • augmentation du tonus du sphincter inferieur de l’œsophage Autres : sulpiride : DOGMATIL* Largactil : peu utilisé

  7. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS 2- Anti-histaminique : Dimen hydrinate: Dramamine Diphénydramine : Nautamine Marzine • antivertigineux : dans le mal de transport • effet anti-histaminique et anti-cholinergique • (-) afférences labyrinthiques de la CTZ • Risque de somnolence • Contre-indication: femme enceinte et allaitante

  8. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS 3-     Antagonistes des R.5HT3 périphérique (TD) et central (CTZ) Granisetron :Kytril IV Odansetron: Zophren PO – IV principalement utilisé dans les vomissements dus à la chimiothérapie anti-canceruse EI :céphalées, constipation, bouffées de chaleur sensation de chaleur au niveau de la tête réactions allergiques rares CI : *femme enceinte (nouveau médicament) *réaction allergique

  9. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS 4- Anti-cholinergiques Scopolomine : scopoderm Buscopan VT d’origine digestive

  10. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS Choix thérapeutique: • grossesse : Metoclopramide • Syndrome de menière : * anti-histaminique *scopolamine *neuroleptique (largactil) • Mal de transport : anti-histaminique • vomissement des anti-cancereux : *Métoclopramide * si résistance ==> anti-5HT3 • Vomissement de L-Dopa : Dompéridone • Crise de Migraine: parésie gastrique *Métoclopramide  *Dompéridone

  11. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS Efficacité antiémétique va en augmentant de Niveau 1 à 3 Niveau 1 • Antagonistes des récepteurs H1 • Antimuscariniques Niveau 2 • Antagonistes des récepteurs D2 : • phénothiazines • dompéridone • halopéridol

  12. MEDICAMENTS DU VOMISSEMENTS Niveau 3 • Antagonistes des récepteurs D2: • metoclopramide • Antagonistes des récepteurs 5HT3: • ondansetron • granisetron .

  13. LAXATIFS Mécanismes possibles • Augmentation du lest • Rétention d'eau : propriétés hydrophile ou osmotique • Agissant sur les cellules intestinales : inhibition de l'absorption d'eau et NaCl • Augmentation de la motilité intestinale=> temps de transit diminue=> absorption d'eau et NaCl diminue

  14. LAXATIFS Fibres (polysaccharides, cellulose) • régime riche en fibre : prévention et traitement • médicaments Mécanisme d'action : • les fibres ne sont pas métabolisées et donc non absorbées, elles retiennent de l'eau + électrolytes dans le côlon • facilitent la multiplication des bactéries qui catabolisent certains composants, effet osmotique, augmentation de la masse fécale

  15. LAXATIFS Laxatifs osmotiques • sels de Mg (peu résorbables) • Lactulose(DUPHALAC*), sorbitol, mannitol... Laxatifs stimulants (anthraquinones) • stimulation de la motilité intestinale + inhibition d'absorption d'eau et d'électrolytes • effet excessif, douleurs abdominales ; mélanose de la muqueuse colique Agents tensioactifs • favorisent la pénétration d'eau et lipides dans la masse fécale • facilitent la sécrétion d'eau et électrolytes vers la lumière du colon

  16. LAXATIFS Laxatifs lubrifiants (ramolissant) • huile de paraffine=>utilisation à long terme=> diminution de l'absorption des vitamines lipophiles Parasympathomimétiques(stimulation de la motricité et des secrétions digestives) Abus et « dépendance » aux laxatifsMaladie des laxatifs : utilisation exagérée de laxatifs • déplétion volumique=> hyperaldosteronisme secondaire • perte de protéine => hypoalbuminémie • perte de Ca++ par excrétion excessive intestinale=> ostéoporose

  17. ANTIDIARRHEIQUES Ce sont des modérateurs du transit intestinal: • Médicaments à visée symptomatique • Médicaments à visée étiologique

  18. ANTIDIARRHEIQUES Médicaments à visée symptomatique 1-inhibiteurs du péristaltisme intestinal Spasmolytiques Spasmogènes(opiacés et dérivés) • Efficaces • Augmentent le tonus des fibres lisses circulaires et bloquent le péristaltisme • Toxicomanogènes (Elixir parégorique) • Produits ne passent pas la BHE: DIARSED* Lopéramide (IMODIUM*)

  19. ANTIDIARRHEIQUES 2-Topiques intestinaux, adsorbants • Kaolin, charbon • Recouvrent la muqueuse et diminuent l’irritation

  20. ANTISPASMODIQUES • médicaments destinés à traiter les spasmes digestifs ou génito-urinaires. • Les spasmes: contractions intenses, brutales de la musculature dite involontaire ou lisse: ce type de musculature permet la progression du bol alimentaire dans nos intestins. • Il y a deux grandes classes d’antispasmodiques : -les anticholinergiques - les antispasmodiques musculotropes. .

  21. ANTISPASMODIQUES 1-     Classification En fonction de leur site d’action : • Les spasmolytiques neurotropes (agissent par l’intermédiaire du S.N.A) • Les spasmolytiques musculotropes (agissent directement sur la fibre musculaire lisse) • Les spasmolytiques mixtes (mécanisme neurotrope et musculotrope) (souvent associés à un antalgique)

  22. ANTISPASMODIQUES LES SPASMOLYTIQUES NEUROTROPES 1-     L’ATROPINE* (sulfate d’atropine) •    La substance de référence •   s’oppose de façon compétitive aux effets muscariniques de l’ACH •   Action anti-secrétoire • mouvements péristaltiques : tonus diminué, amplitude diminué, fréquence diminué •   fermeture des sphincters digestifs • estomac, duodénum, iléon et colon, (action +++ si stimulation du parasympathique) • EI:bouche sèche, tachycardie, rétention….

  23. ANTISPASMODIQUES dérivés synthétiques dont les EI moins marqués : 1-     Les substances spasmolytiques neurotropes des fibres lisses gastro-intestinales, hépato-biliaires et génito-urinaires :   BUSCOPAN* (N-BUTYL HYOSCINE) CP : 10mg, AP. injectable : 1 ml = 20mg , suppo : 10mg 20 – 60mg en 2 – 3 prises/j en P.O.

  24. ANTISPASMODIQUES 2-     Les spasmolytiques neurotropes qui seraient plus sélectives des fibres de l’appareil digestif ·        GENATROPINE* (chlorydrate d’amine oxyde d’atropine ·        PRIAMIDE* (iodure d’isopropamide) ·        PRO-BANTHINE* (bromure propantheline) 3-     Les spasmolytiques neurotropes qui seraient selectifs des fibres gastriques (et agissant sur les secrétions gastriques) ·        PIPTAL* (bromoethylate de l’ester benzylique du N-ethyl-3-PEPERIDOL) PRANTAL* (Méthyl sulfate de diphemamil)

  25. ANTISPASMODIQUES Toutes ces substances : • inhibent la sécrétion salivaire ainsi que les autres secrétions digestives • Entraînent :  -dépression de l’activité motrice de l’estomac, du grêle, colon - sédation douloureuse du spasme digestif • effets indésirables de type anti-cholinergiques (mais moins marqués qu’avec l’atropine) • C.I : glaucome, adénome prostate

  26. ANTISPASMODIQUES LES SPASMOLYTIQUES MUSCULOTROPES Chef de file : PAPAVERINE : ·        alcaloïde de l’opium ·        non toxicomanogène ·        anti-spasmodique musculotrope sans effet parasympatholytique => action sur les muscles lisses de plusieurs organes : (vx, T.D, voies biliaires, urinaires, bronchiques) =>   donc action générale, mais limitée en : ·        intensité surtout après P.O ·        action vx (vasodilatation, bouffée chaleur, hypotension artérielle)

  27. ANTISPASMODIQUES autre produits de synthèse : moins d’effets sur les vaisseaux 1-     SPASMAVERINE* (Dipropyline) •      3 fois plus actif que la PAPAVERINE* et moins toxique •        bonne absorption digestive : (80%) •   sous forme de cp : 40 mg, suppo (80mg) ampoule injectable (IM, IV, (2ml = 40mg) • 1 à 2 cp/jour, une suppositoire par jour , une ampoule par jour • Indications : digestive, uro-génitale

  28. ANTISPASMODIQUES 2-     DEBRIDAT* (trimebutine) •     spasmolytique musculotrope • avec effet anesthésique local •     pic : 1 – 2H( bonne résorption digestive) •     diffusion +++ surtout gastro-intestinal •    accidents allergiques, lipothymie • comprimés (100mg), suppo (100mg) suspension buvable (25mg par cuillère) Ampoule injectable (5ml = 50mg) • 300mg/j à 3 prises • Indications : spasmolytique, reflux G, gastrite, colopathie fonctionnelle, dyskinésie biliaire

  29. ANTISPASMODIQUES 3-     DUSPATALIN* (mebeverine) SPASFON* (phloroglucinol) • comprimés : 80mg, cp LYOC (80mg) supp : 150 mg AP injectable: 150 mg AP injectable : 4 ml = 40 mg La forme cp LYOC = action plus rapide • 2 comprimés X 2/jour, chez l’enfant 1cp X 2/j • spasmes digestifs, en obstétrique urologique

  30. ANTISPASMODIQUES LES SPASMOLYTIQUES MIXTES associations de spasmolytiques d’action neurotrope et/ou musculotropes et des substances antalgiques, essentiellement la noramidopyrine (accident grave d’agranulocytose : tableau A) BARALGINE* : ·        PITOPHENONE (action papaverique) ·        FENIPYVERINIUM (action atropinique) ·        NORAMIDOPYRINE ALGOBUSCOPAN* ·        BROMURE DE N-BULYL HYOSCINE (ATROPINIQUE) ·        NORAMIDOPYRINE

  31. ANTISPASMODIQUES AVOFORTAN* ·        CAMYLOFINE (antispasmodique non atropinique) ·        NORAMIDOPYRINE VISCERALGINE* ·        TIEMONIUM : mixte, musculotrope+++   VISCERALGINE FORTE* ·        TIEMONIUM ·        NORAMIDOPYRINE

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