1 / 34

ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI )

ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI ). FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -. ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang ANTIPIRETIK : menurunkan demam ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan.

ellie
Download Presentation

ANALGESIK-ANTIPIRETIK dan ANTIINFLAMASI ( NONSTEROID ANTIINFLAMASI )

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. ANALGESIK-ANTIPIRETIKdanANTIINFLAMASI (NONSTEROID ANTIINFLAMASI) FARMAKOLOGI FK UNAIR - Danti Nur Indiastuti -

  2. ANALGESIK : menghilangkan/mengurangi nyeri ringan sampai sedang • ANTIPIRETIK : menurunkan demam • ANTIINFLAMASI : menanggulangi keradangan

  3. ANALGESIK OPIOID : • sifat seperti Opium/Morfin • menghilangkan nyeri sedang sampai berat • dapat menimbulkan adiksi

  4. Cedera Jaringan Pelepasan mediator kimia Hist, Kinin, PG Vasokostriksi (sementara) permeabilitas kapiler ↑ nyeri demam vasodilatasi eritema (kongesti darah) edema (penimbunan car&sel) nyeri (uj. syaraf& bengkak) panas (vasodilatasi) hilangnya fungsi

  5. Enzim Siklo-Oksigenase • Siklo – oksigenase 1 (COX-1) : Lambung , Usus, Ginjal, Platelet • Siklo – oksigenase 2 (COX-2) : inflamasi

  6. Nonselective COX Inhibitors • Salicylic acid derivates : aspirin, sodium salicylates, salsalate, diflunisal, sulfasalazine, olsalazine • Para-aminophenol derivatives : acetaminophen • Indole & indene acetic acids : indomethacin, sulindac • Heteroaryl acetic acids : tolmetin, diclofenac, ketorolac • Arylpropionic acids : ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oxaprozin • Anthranilic acids (fenamates) : mefenamic acid, meclofenamic acid • Enolic acids : oxicams (piroxicam, meloxicam) • Alkanones : nabumetone

  7. Selective COX-2 Inhibitors • Diaryl-substituted furanones : rofecoxib • Diaryl-substituted pyrazoles : celecoxib • Indole acetic acids : etodolac • Sulfonanilides : nimesulide

  8. ASPIRIN • Asam Asetil Salisilat = Asetosal • Batang pohon willow (Leroux; 1829)  Antipiretik • Prototipe dari NSAID • Penghambat non-selektif COX-1 & COX-2

  9. Farmakodinamik • Efek Analgesik : • menghambat sintesis PGE&PGI • Efek Antipiretik : • memperbaiki fungsi termostat di hypothalamus, hambatan sintesis PGE2 • me ↑ pengeluaran keringat, vasodilatasi perifer • Efek Antiinflamasi : • hambatan sintesis PGE2 & PGI2 • tidak menghambat migrasi sel

  10. Efek pada darah : • waktu perdarahan >> • hipoprotrombinemia • platelet disfungsi  menghambat agregasi • Efek pada metabolisme : • dosis >  hiperglikemia  glukosuria

  11. Efek pada kelenjar endokrin : • dosis >  hiperglikemia • rangs hypothalamus  steroid bebas darah > • Efek pada SSP : • dosis >  intoksikasi • salisilismus  pusing, bingung, tinitus, vertigo

  12. Efek anti Gout : • dosis > (5 gr)  hambt reabs  urikosurik • dosis < (1-2gr)  hambt sekresi  eks < • Efek pada G.I. tract : • iritasi lokal: difusi kembali asam lambung ke mukosa  kerusakan jaringan • sistemik: hambatan sints PGE 2 & PGI 2 (hambatan sekresi asm lambung & merangsang sekresi mukus bersifat sitoprotektif)

  13. Efek pada pernapasan : • dosis tx  respirasi alkalosis terkompensasi • dosis > → depresi pernafasan • Efek pd hepar & ginjal : • hambatan PGE2  gangguan hemostasis ginjal • SGOT & SGPT ↑ hepatomegali, ikterus

  14. Farmakokinetik • Topikal :Asam salisilat; Metil salisilat • Distribusi : • Seluruh jaringan tubuh & cairan transelular • Cairan sinovial, spinal, peritoneal, liur, ASI • Menembus sawar otak & uri • Metabolisme : di hepar • Ekskresi : - Urine >>>> - Keringat > - Empedu >

  15. Efek samping : • Iritasi lambung • Allergi • Kemungkinan peningkatan perdarahan • Penggunaan klinis : • Analgesik - Antipiretik • Demam reumatik akut • Reumatoid artritis • Mencegah trombus • Kontra Indikasi : • Ulkus peptikum • Haemophylia • Allergi

  16. PARA AMINO FENOL • Fenasetin; Asetaminofen; Asetanilid Parasetamol • Digunakan pertama tahun 1893 • Menghambat sintesis PG di sentral • Efek analgesik & antipiretik serupa Aspirin • Antiinflamasi <<<

  17. Parasetamol vs Aspirin • Tidak  antiinflamasi • Tidak  anti gout • Tidak  iritasi lambung • Tidak  gangguan pernafasan • Tidak  gangguan keseimbangan asam basa • Tidak  efek metabolisme karbohidrat • Hambatan sintesis PG  peroksid ↓

  18. Efek Samping • Jarang terjadi alergi • Anemia hemolitik , Methemoglobinemia • Nefropati • Hepatotoksik

  19. PIRAZOLON • Fenilbutazon; Dipiron ; Antipirin & Aminopirin Fenilbutazon & Oksifenbutazon • Efek analgesik < • Efek antiinflamasi, efek urikosurik • Retensi Na, Cl & air  edema  payah jantung • Iritasi lambung >>, alergi

  20. Dipiron • Analgesik-antipiretik • Antiinflamasi lemah • Penggunaan klinis : menurunkan demam  penyakit hodgkin

  21. ASAM MEFENAMAT • Analgesik • Antiinflamasi < • ESO: iritasi lambung, diare pada px tua, hipersensitivitas, gangguan fungsi ginjal  jangan > 7 hari • KI: bumil, < 14 tahun

  22. AS. PROPIONAT • Ibuprofen, Naproksen  kurang toksik • Ketoprofen, As. Tiaprofenat • Analgesik, Anti inflamasi << • Gangguan fngs ginjal: diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi • KI: bumil, busu • Ketoprofen: antiinflamasi sedang

  23. INDOMETASIN • Analgesik-Antipiretik & antiinflamasi • Hambatan migrasi leukosit (=kolkisin) • ESO: gangguan GIT, agranulositosis, aplastik anemia, trombositopenia, alergi • Gangguan funsi ginjal: • hiperkalemia • diuresis & natridiuresis <  Furosemid & Tiazid; mengurangi efek antihipertensi • KI: bumil, busu, < 14 tahun

  24. DIKLOFENAK • Derivat asam fenil asetat • KI: Bumil • Penggunaan Klinis : • Reumatoid Artritis • Osteoartritis

  25. PIROKSIKAM • NSAID unsur baru  Oksikam • T 1/2 > 45 jm  1/hari • Penggunaan klinis • reumatoid artritis • osteo artritis • spondilitis ankilosa • KI: bumil

  26. NABUMETON • Pro-drug  metabolitnya aktif hambat enzim COX • Tidak bersifat asam • Tidak menghambat prostasiklin yang bersifat sitoprotektif • ESO relatif < • Penggunaan klinis: • Reumatoid Artritis • Osteoartritis

  27. MELOXICAM (MOVI - COX) • Selektif menghambat COX-2 • Efek saluran cerna & ginjal (-) • Penggunaan Klinis: • Reumatoid Artritis • Osteoartritis

  28. CELECOXIB (CELEBREX) • Hambat PG terutama COX-2 • Antiinflamasi, analgesik & antipiretik • Pengaruh agregasi platelet; edema (-) • Penggunaan klinis: Reumatoid Artritis, Osteoartritis • Hati–hati: asma, hipertensi, gangguan jantung & ginjal, bumil, busu, < 18 tahun

  29. NIMESULIDE • Golongan Sulfonanilide • Antiinflamasi, analgesik & antipiretik • Hambat PG terutama COX-2 • Iritasi lambung <

  30. GOUT Penumpukan asam urat pada sendi-sendi, ginjal dan pada jaringan lain

  31. Pengobatan • Mengatasi serangan gout akut • Kolkisin • NSAID • Steroid • Menurunkan kadar asam urat dalam darah

  32. Mengatasi serangan gout akut • Menurunkan kadar asam urat dalam darah, 2 cara: 1. Meningkatkan ekskresi asam urat: • Probenesid • Sulfinpirazon 2. Menghambat sintesa asam urat : • Alopurinol

  33. why where what who how TERIMA KASIH SELAMAT BELAJAR

More Related