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AINES

fármacos para tratar el dolor, clasificados en varias categorias

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AINES

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Presentation Transcript

  1. Farmacología Clínica: ANALGESICOS

  2. Fármacos para el dolor • DOLOR Experiencia sensorial y emocional desagradable, asociado o no a lesión tisular.

  3. Tipos: • Somático o nociceptivo: • Localizable, irradiado a dermatómas, x isquemia, químicos, espasmo o distensión. • Visceral: Vago, difuso, Localizado parietal directo, agudo, superficial. Referido -distante al sitio, lento, sordo, pulsante. . Neuropático daño SNC o periférico, piquetes o pungitivo, urente . Emocional

  4. Fisiopatología ► Lesión (mecánica, °C, química)→ ↑ mediadores inflam → ↓ umbral del dolor → ↑ algesia prim, en tejido sano circundante → ↑ algesia sec

  5. Respuesta fisiológica al dolor

  6. Aproximación al Tx • Tx la causa • Es previsible el dolor? • Anamnesis • Tx a demanda o pautado? • Individualizar dosis • Supervisar eficacia y seguridad • Necesita coadyudante? • Escoger forma farmacéutica mejor

  7. 1. Intervención psicológica: estrategias cognitivas y conductuales para entender el dolor y participar en su control: información, relajación, música y bioautoregulación etc 2. Técnicas físicas:  comodidad,  disfunción y temor. Masaje, calor o frió, ejercicio, inmovilidad, estimulación nerviosa transcutánea. Tx NO farmacológico

  8. Analgésicos según su acción Escalera Analgésica de la OMS

  9. OPCIONES Tx Sitios de acción de analgésicos de la periferia al SNC

  10. Niveles de acción analgésicos • Corteza cerebral Anestésicos • Tálamo Opiáceos. • Vía ascendente Opiáceos. • TermnervnocicéptivasAnalg- Antipiréticos

  11. AINES

  12. EFECTOS ADVERSOS

  13. Acción de AINES • COX 1 y 2 PG • Interfiere c/ activación neutrófilos • Estimula vía óxido nítrico - GMPc •  actividad adrenérgica •  citocinas •  liberación encefalinas •  activación del receptor • COX 1:  flujo renal, • integridad mucosa gástrica, homeostasis antitrombos, endotelial y agreg plaquetas

  14. Inhibidores no selectivos Derivados del ac. salicílico: prototipo: aspirina

  15. ASA • 1763 Edmund Stone usó extracto de corteza de sauce como antipirético • 1853 se aísla la salicina, y sintetiza el ASA • Se sintetizan grupos heterogéneos, de efectos similares inhiben COX 1 y 2 (síntesis de Pg y Tx), sin efecto sobre síntesis de leucotrienos • El ASA es prototipo, 15% dan intolerancia gástrica y sistémica a los salicilatos.

  16. Ácido acetilsalicílico • VO: Abs rápida, metabhep. t½ 15 min, excreción renal •  COX; Interfkalicreína;  radicales libres. Antitinflam, Analg, Antiagregplaq, Antitérmico • Efadv: GI. SNC: Salicilismo cefalea, visión borrosa, vértigo, trast auditivos (tinnitus); alcalosis resp/acidosis metab. Hepatotox, TrastFiltglom, ,  sensibilidad. • S de Reye: Raro, niños, c/infec viral. vómitos, cefalea intensa, conducta aberrante, cansancio, desorientación. • Indicac: Antiinflam: A Reum, Fiebre reum, (dosis altas: 2-4 g/día). Antipirético 0,5-1,5 g/d. Analg: Dolor leve-moderado, de origen diverso, 0,5-1,5 g / día. • Antiagregante: Profilaxis isquemia  80-100 mg/d

  17. ASA Farmacodinamia 3 nivels dosis < 300 mg antiagregante , 300-2400 analgesicoantipiretico, 2400-4000 antiinflamatorio • Respiratorio Estimulac- depresión • Cardiovascular Cardioprotección • Gastrointestinal Pirosis-Ulcera, Epigastralgia • Hígado Dosis dependiente, S. de Reye ( hígado toxc – encefalopatía)

  18. Paracetamol • 1886 Cahn y Hepp aislaron acetanilida (antifebrin) • Para-aminofenol metabolito tóxico • 1887 comercializacion de fenacetina, se retiró por nefrotoxicidad • 1893: von Mering introduce acetaminofén, el mayor metabolito activo de los anteriores • 1949 se popularizó en

  19. Acetaminofén • Acción incierta, Inhibe COX en SNC • se puede asociar a opioides. • Analgésico, antipirético. • Dosis hasta 650 mg. • VO c/ 6-8 h cuidado c/ función renal (nefropatía por analgésicos) y hepática.

  20. Acetaminofen Farmacocinetica: Absorción: Completa – VO - Pico a 30-60’- t1/2: 2 h Distribución. Biotransformación3 % Sin cambio, 80-90 % a glucurónico o ácsulfurico Excreción Metabolitohidroxilado escaso Nacetil p- benzoquinona: tóxico si no es conjugado con glutatión Tratamiento con N-acetil cisteína

  21. 5% Acetaminofén no metabolizado Acetaminofén 40-67% 20-46% Glucurónido 5-15% Sulfato ORINA NAC Glutatión Otros Conjugados NAPQI Hepatotoxicidad

  22. IndometacinaFarmacocinetica: Absorción: VO- Pico sérico a 2 h, t1/2 : 24 horas Distribución Biotransformación 90 % Unión proteica Excreción : Inactivado x O- demetilación y glucuronidación Farmacodinamia: Antiinflam, Analg, Antipirético, efecto central-periférico Indic: AR, Osteoartritis, Espondilitis, Gota aguda, persistencia conducto arterioso, S de Bartter (hiperplasia yuxtaglomer), Tox: GI, SNC, hemato, alergia, Interacción: inh. Βbloq y furosemida

  23. Indoles derivado Indometacina: Sulindac • Profarmaco-Actividad del metabolito sulfurado • Farmacocinetica: Abs: 90% VO - Pico sérico: 1 h, t1/2 : 7 h -del metabolito 18 h • Distrib 90 % Unión proteica. Biotrans, Excreción : Urinaria • Farmacodinamia: Antiinflam, Analg, Antipirético • Prodroga: metabolito sulfito derivado-500 veces + potente en Inhib PG • Indicaciones: AR, Osteoartritis, Gota aguda • Tox: Similar Indometacina

  24. Heteroaril acetilaceticos: Diclofenaco • Derivado fenilacético, Potente de los + usados. • Farmacocinetica: Abs: VO, IM, tópica y rectal - Pico sérico: 2 h, t1/2 : 1-2 horas • Distribución, Biotransformación, Excreción: renal. Reac adv: GI. Dosis: VO 50 mg/8 h, IM 75 mg/12 h, rectal c/12 h • Farmacodinamia, Tx y to: Igual que AINES

  25. Ketorolaco: Derivado pirrol • Farmacocin: Abs. VO, IM, IV, SL, Pico sérico: 1 h, t1/2 : 4-6h. Distrib, Biotrans, Excr: renal • Farmacodin: Analg. Reac Adv: GI • Dolor agudo intenso, dolor postoperatorio, cólico renal. • VO 10 mg /4-6 h máx 40 mg/día, IM dosis de carga de 30-60 mg seguida de 15-30 mg/6 h máx.120 mg/día), IV y tópica ocular. No darlo > 5 días.

  26. Derivados del Acido propiónico • Ibuprofen Fenoprofen • Ketoprofen Flurbiprofen • Naproxen Oxaprozin • Más tolerables en GI que AAS • Unión proteica. Interacción con Warfarina • ↓ acción de: furosemide-tiazidas-β bloq

  27. Ibuprofeno • Abs VO, Pico sérico: 1-2 h, t1/2 : 2horas • Excr: 90% Orina metabolitos conjugados • Tox: < Indometacina Inhib PG

  28. Naproxeno: • Abs VO, rectal. Pico sérico: 2-4h, t1/2 : 14h • ↑ unión proteínas. Exc: Orina • Dosis 250- 500 mg /2 veces día, • Efectos indeseables GI y neurológicos • Ketoprofeno: se abs VO, rectal, tópica, IM, gotas analg antipirético, t1/2 mas larga • ↓ potencia ainti inflam. • Dosis VO 25-50 mg c/6-8 h o 50-100 mg c/4 h máx 200 mg/dia IM • Tox: Hepatica asociada al Metotrexate

  29. Enolicos: Dipirona o Metamizol: • Derivado pirazolónico. Farmacocin: t1/2 : 2.5-4 hs • Farmacodin: Inh COX reversible • Efectos antitérmico, analg, relajante musc (cólico renal) x acción periférica y central. • A dosis = efecto de ↓dosis de opioides (6-8 mg morfina, 50-75 mg meperidina). • Inh COX de plaquetas. Espasmolítico en músculo liso, útil en cólicos. Acción analgésica es dosis dependiente. Dosis VO: 0.5 – 1 g c/6-8h, IV: 2g c/6-8 h. Ef Adv agranulocitosis, anemia aplásica. ↓ acción en mucosa gástrica

  30. Oxicams: Piroxicam: VO recirculación entero hep, Pico 3-5 h, t1/2 : 50 h • Respuesta máx 2 semanas • Farmacodinamia: Inh de PG, Neutrófilos •  tiempo de sangría • Efec adv GI, SNC, asma. Dosis 10-30 mg /día 4 días. • Meloxicam: inhibe COX-2. Abs VO, 90%. Agudizaciones de artrosis y artritis reumatoide, comp 7,5 mg y 15 mg y supositorios 15 mg. Dosis 7,5- 15 mg c/12 h

  31. Fenamatos: Ac Mefenámico y Meclofenámico • Derivados del Ac.fenilantranílico. • Farmacocinetica: Abs: VO, IM, IV, Pico sérico 2-4 hs, t1/2 : 2-4 horas • Distribución, Biotransformación. Excreción: 50 % orina • Farmacodinamia: Antiinflam, Analg, Antipirético • Indic: AR, Osteoartritis, Dismenorrea. Tox: Dispepsia-Diarrea

  32. Principales analgésicos

  33. COANALGÉSICOS 1. Infiltración ósea y tisular - AINES 2. Compresión neurológica -corticosteroides (dexametasona 4–8 mg /8–12 h) 3. Espasmo muscular -benzodiacepinas (diacepam 5 mg/8 h) - simpaticolíticos (baclofen 5 mg / 8 horas,  a dosis máxima 80 mg). 4. Espasmo digestivo -anticolinérgicos (escopolamina 0'5 mg / 8 h s.c.; buscapina 1 cp / 8 h vo) 5. Disestesia -antidepresivos tricíclicos (amitriptilina 25 mg / noche vo;  a 50–100 mg) 6. Dolor lancinante -anticonvulsivos (gabapentina 100–300 mg 1-3/día, máx 3600 mg/día), Carbamacepina 100-200 mg c/8-12 h, Fenitoina. Ácvalproico 7. Somnolencia x opiáceos -psicoestimulantes (metilfenidato -ritalin 10 mg 1-2 /día) Dextroanfetamina 5-10 mg 8. Metástasis óseas -bisfosfonatos (pamidronato 90 mg ev / mensual 9. Insomnio -benzodiacepinas (loracepam 1mg noche vo) 10. Ansiedad, ataques pánico -benzodiacepinas (alprazolam .25 mg/8 h; midazolam 5–10 mg s.c.) 11. Depresión -antidepresivos (paroxetina 20 mg/ diavo) 12. Dolor agudo -antihistaminicosHídroxicina (Atarax). 25-50 mg c/6 h IM, VO Profiláctico migraña 2-16 mg noche.

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