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口服降糖药的种类. 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6 . DDP-4 抑制剂. 磺脲类药物( Sulfonylureas,SU). 禁忌症. 1. T1DM 患者。. 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、 磺 胺 类药物过敏者禁用。. 磺脲类药物. 注意 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物 轻、中度肾功不全者,格列喹酮更适合. 磺脲类药物( Sulfonylureas,SU).
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口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-4抑制剂
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU) • 禁忌症 1.T1DM 患者。 2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过敏者禁用。
磺脲类药物 注意 • 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 • 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰脲类药物 • 轻、中度肾功不全者,格列喹酮更适合
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU) 1. 第一代:D860,氯磺丙脲 2. 第二代: 格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日 缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日 3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU) • 临床选择用药 依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。第二代磺脲类药物:普通剂型宜餐前15-30分钟,缓释剂型宜餐时服用。 注意避免不同磺脲类合并使用!
2、双胍类药物(Biguanide) • 作用机制:减轻体重、改善胰岛素抵抗 代表药物:二甲双胍 最大剂量2.0g。 普通剂型2-3次/日,缓释剂型1-2次/日。 餐中或餐后服用。
2、双胍类药物(Biguanide) • 适应症 肥胖/超重T2DM患者经运动及食疗,血糖控制不良者为首选药物; 在非肥胖/超重的T2DM患者,磺脲类降糖药与双胍类联合应用,可能获得良效; 二甲双胍延缓糖耐量低减(IGT)向糖尿病发展,可用于IGT患者; 4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗,加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。
2、双胍类药物(Biguanide) • 副作用 1、消化道反应:主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 小量渐增,饭中服用可以减轻不良反应; 2、乳酸性酸中毒:在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见; 3、过敏反应。
2、双胍类药物(Biguanide) • 禁忌症 1. 糖尿病急性并发症; 2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时;T1DM不宜单独使用本品; 3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克) 时,可引起该类药物蓄积,引起乳酸酸中毒; 4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者,不宜适用本药; 5. 孕妇。 6. 碘造影。
双胍类降糖药小结 • 以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 • 对降低空腹及餐后作用皆有效 • 不增加体重,有轻度降体重作用 • 不刺激胰岛素分泌 • 单用不引起低血糖 • 适用于IGT,T2DM早期,及较后期作联合治疗 • 肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
a -糖苷酶抑制剂 注意事项: • 进食服药,不进食不服药 • 小剂量开始,逐步增加,以减少胃肠道反应
α-糖苷酶抑制剂 (α-glucosidase inhibitor,AGI) 包括阿卡波糖(卡博平、拜唐苹)、伏格列波糖 (倍欣) 和米格列醇 。 主要降低餐后血糖水平,如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上,其降糖效果更明显。不影响或轻度降低血胰岛素水平。降糖作用温和,效果持续。
α-糖苷酶抑制剂 禁忌症或不适应症 • 不能单独应用治疗T1DM; • 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者; • 低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝肾功能损害、缺铁性贫血者,均不宜应用本药; • 因肠胀气而可能恶化的情况,如严重疝气、肠梗阻等; • 妊娠及哺乳期妇女; • 18岁以下儿童。
α-糖苷酶抑制剂 副作用及护理指导 • 胃肠道副反应:腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开始,逐渐增量,2~3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能耐受而停药; • 联合用药时注意低血糖反应:单独使用AGI不会引起低血糖。当与SU或胰岛素合用时出现低血糖,只能用葡萄糖口服或静脉注射,口服其它糖类或淀粉无效。 • AGI的最佳服药时间:宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。
α-糖苷酶抑制剂小结 • 肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用 • 主要作用是降低餐后血糖 • 可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用 • 作用效果有一定持续性 • 无严重的不良反应
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
噻唑烷二酮类衍生物(格列酮类) 1. 噻格列酮:1982年(日本),降血糖,减肥 2. 曲格列酮:1997年FDA批准 2000年3月FDA停用(肝毒性作用) 3. 罗格列酮(文迪雅,Avandia),1999年FDA 批准,我国已上市 4. 吡格列酮(Actos)1999年FDA批准,我国 已上市
噻唑烷二酮类(TZD) 禁忌症: • 不能单独应用治疗T1DM; • 在肝脏代谢,主要从胆汁排出,肝病者慎用。谷丙转氨酶高出正常上限2.5倍应停药; • 不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症; • 心功能3、4级者禁用; • 妊娠、哺乳的妇女及18岁以下病人。 • 水肿、贫血患者慎用。
噻唑烷二酮类(TZD) • 服用方法:推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg,吡格列酮15-45mg,空腹与进餐均可服用,与进食无关。 • 起效及持续时间: 一般2-4周开始起效,在6-12周出现明显疗效。 停药后仍然有效。 胰岛素抵抗越明显疗效越好。
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
非磺脲类促进胰岛素分泌剂: 格列奈类药物(Meglitinide) 包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)、那格列奈(唐力) 餐前0-15分钟口服,不进餐不服药 • 1.作用机制 • 2.适应症 • 3.禁忌症
格列奈类药物(Meglitinide) • 适应症 1. 以餐后血糖升高为主的T2DM患者,可与二甲双胍、阿卡波糖合用,不能和磺脲类合用。 2. 无活性代谢产物, 92%随胆汁排出,仅8%经肾排泄,故适用于轻度肾功能不全者、老年糖尿病患者。
格列奈类药物(Meglitinide) • 禁忌症 1. T1DM患者; 2. T2DM患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术者; 3. 严重肝肾功能不全者; 4. 妊娠或哺乳期患者; 5. 对格列奈类药物过敏者。
口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 DDP-IV抑制剂
降糖药的应用原则 同类口服降糖药不联用 磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始 口服降糖药联用一般不超过 3 种 严格掌握适应症和禁忌症 妊娠、哺乳期不用口服降糖药 口服降糖药用到最大量仍无效,及早用胰岛素
多数2型糖尿病最终 需要用外源性胰岛素 来达到推荐的 血糖控制目标