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OPIOIDES

OPIOIDES. Nor a Marcela Mendoza Residente de Anestesiología y reanimación UdeA. OPIOIDES. Sustancias que siendo derivadas o no del opio, naturales o sintéticas, actúan sobre los receptores opioides produciendo analgesia. Escalera Analgésica OMS. Dolor Agudo. 4.

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Presentation Transcript

  1. OPIOIDES Nora Marcela Mendoza Residente de Anestesiología y reanimación UdeA

  2. OPIOIDES • Sustancias que siendo derivadas o no del opio, naturales o sintéticas, actúan sobre los receptores opioides produciendo analgesia

  3. Escalera Analgésica OMS Dolor Agudo . 4 Técnicas intervencionistas (Pca,Bloqueos centrales,Bloqueos periféricos) 3 Opiodes fuertes +/- Coadyuvantes 2 Opiodes débiles +/- Coadyuvantes 1 AINES +/- Coadyuvantes Dolor Crónico

  4. Opio Papaversomniferum = adormidera = amapola Es un derivado de la cápsula de la adormidera

  5. OPIOIDES • Endógeno • Encefalina • Endorfina • Dinorfina • Exógeno • Naturales • Semisintéticos • Sintéticos

  6. OPIOIDES: FARMACOCINÉTICA • Acceso al SNC: Vía de administración • Fracción altamente difusible • Liposolubilidad La liposolubilidad es relevante en la administración espinal y puede tener importancia en la aparición de efectos adversos • Potencial de difusion al SNC= Fraccion difusible x Liposolubilidad • Morfina 1 • Meperidina 14 • Fentanilo 160

  7. OPIOIDES • Concentración no es igual a efecto analgésico • El efecto final no es el mismo para cada individuo • Gran variabilidad entre cada individuo MEAC Concentración necesaria para alcanzar efecto analgésico en cada individuo para cada opioide especifico

  8. OPIOIDES 1º. Aumenta Conductancia del K+ e inhibe conductancia del Ca++. (Hiperpolarización celular) 2º. Inhiben liberación de neurotransmisor (Sustancia P) 3º. Incremento del sistema inhibitorio descendente aminérgico. ACOPLADOS A PROTEINA G INHIBITORIA

  9. OPIOIDES: MECANISMOS • Opioides no efecto techo • Dosis crecientes hasta inducción de anestesia quirurgica • Efectos adversos aumentan con la dosis • Induccion de analgesia a multiples niveles Medula espinal: Disminución de impulsos nociceptivos periféricos Ganglios basales: Activan sistema inhibitorio descendente (administración espinal) Sistema límbico: Disminuyen la respuesta emocional al dolor Periférico: Receptores opioides inducidos por la inflamación

  10. Sigma: • Analgesia nula • Disforia • Hipertonia • Midriasis • Epsilon? • ORL-1: Analgesia e hiperalgesia

  11. OPIOIDES • Agonistas m Puros • Alcaloides Semisintéticos: • Morfina, Codeína, Hidromorfona, Oxicodona, • Oximorfona, Heroína, Hidrocodona y • Dihidrocodeína. • Opioídes sintéticos: • -Derivados morfinianos: Levorfanol • - Derivados fenilpiperidinas: Fentanil, Meperidina • Derivados difenilheptano: Metadona, • propoxifeno • Agonistas parciales m - Alcaloides semisintéticos: Buprenorfina - Opioides sintéticos: Dezocina - Tramadol • Mixtos (AG - ANT) • Alcaloides semisintéticos: • Nalbufina - Opioídes sintéticos: . Derivados benzomorfanos: Pentazocina . Derivados morfinianos: Butorfanol • Antagonistas

  12. OPIOIDES: SNC • Analgesia: Dolor sordo Dolor agudo • ( m, d , k ) continuo intermitente • Dolor Dolor • nociceptivoNeuropático • Rigidez muscular (m): Acción dopaminérgica yGabaérgica • Euforia ( m ) y Disforia ( k ) Rigidez muscular interacción con receptores en la sustancia nigra

  13. OPIOIDES • Tos (m, k) • Deprime el centro de la tos. • No hay relación entre supresión de la tos y depresión respiratoria. • Náuseas y vómitos (m) • Efecto emético por estimulación directa de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis

  14. OPIOIDES: TEMPERATURA • Altera los mecanismos hipotalámicos reguladores de calor • Vasodilatación • Disminuye producción de calor • Supresión de estremecimiento • Meperidina

  15. OPIOIDES: CARDIOVASCULAR • En general mantienen estabilidad hemodinamica • Hipotension por liberación de histamina (morfina) • Efecto vasodilatador: hipotensión ortostatica • Fentanilo y análogos disminuyen FC

  16. OPIOIDES: PRURITO • Asociado a administración intraespinal • Cara y torso • Mediado centralmente • Controlado con naloxona y nalbufina

  17. OPIOIDES: NEUROENDOCRINO • Supresión del factor liberador de la corticotropina y de la hormona liberadora de gonadotropina. Disminuye LH, FSH, ACTH, Cortisol, b- Endorfinas, Testosterona. • Aumenta concentración de prolactina (m1) • y Hormona de crecimiento (m2, d ). • - Inhibe liberación de ADH (k) • - Efecto Antidiurético (m)

  18. OPIOIDES • Miosis ( m, k) • Acción excitatoria de núcleo de Edinger-Westphal. • Convulsiones: • Excitan las células piramidales del Hipocampo e inhiben la liberación del GABA. • Naloxona antagoniza las convulsiones de morfina, Metadona y Propoxifeno. Meperidina: Convulsiones por la normeperidina Dosis mayores a las analgésicas No >48h de tratamiento

  19. OPIOIDES • Depresor Respiratorio: • Disminuye: FR, VM • Ventilación Pulmonar Dolor es el principal antagonista de la depresión respiratoria Pacientes de riesgo Patología cardiopulmonar previa BRADIPNEA Mecanismo: - Disminuye sensibilidad de CR al PaCO2 - Deprime centros reguladores del ritmo respiratorio

  20. OPIOIDES: GASTROINTESTINAL TRACTO BILIAR Aumenta tono del esfínter de Oddi. Aumenta presión intrabiliar (10 veces) Morfina >Meperidina CONSTIPACION NO TOLERANCIA

  21. OPIOIDES • Tracto Genitourinario • Retención urinaria • Aumenta tono y amplitud de contracciones ureterales • Aumenta tono del esfínter vesical • Disminuye reflejo de micción • Piel : • Vasodilatación cutánea • Urticaria • Prurito (m)

  22. OPIOIDES • Sistema inmunitario • Receptores opioides expresados por las células inmunitarias • Efectos inmunomoduladores con significancia clinica (inmunodepresion)

  23. OPIOFOBIA

  24. TOLERANCIA • Decremento en la respuesta a un farmacodespues de la administracion repetida • Necesidad de dosis mayor para sostener efecto • Respuesta NORMAL en la administracion de opioides

  25. DEPENDENCIA FISICA • Respuesta fisiológica a la terapia crónica • Potencial de sufrir síndrome de abstinencia ante la cesación abrupta del medicamento • Abstinencia: Hiperexcitabilidad del simpático • Disminuir dosis 20% día Abstinencia: Efecto opuesto al fármaco original

  26. ADICCION/SEUDOADICCIÓN • Patrón conductual uso de fármacos que se caracteriza por un impulso irresistible de usarlos de manera compulsiva para producir efectos diferentes al alivio del dolor, e independiente de los efectos adversos producidos por estos.

  27. ADICCION/SEUDOADICCIÓN • Adicción es rara en pacientes médicos (4-12.000) • Pacientes con dolor severo metastásico pueden desarrollar dependencia física y no se les debe evitar la administración de opioides Dolor no controlado=Conducta antisocial

  28. POTENCIA ANALGÉSICA Remi/Fentanil 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Heroína 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Codeina 0.1

  29. MORFINA • La absorción es fácil después de vía IM, SC y medular. • Morfina oral: Biodisponibilidad 25% • Conjugación con ÁcGlucurónico • Forma: Morfina 6 Glucuronido y Morfina 3 Glucuronido • G6M tiene actividad importante en receptor m y potente actividad nociceptiva

  30. METADONA • Sintético • ↑ Liposolubilidad • Metabolismo hepático, pero con efecto acumulativo (menor sd abstinencia ) • T1/2 largo 30-100h • Difícil titulación

  31. TRAMAL • Sintético • Doble mecanismo: • Central • Periférico: Bloquea recaptación NA y Serotonina • Nauseas y vómitos • Convulsiones

  32. MEPERIDINA • Anticolinérgico (dolor cólico) • Midriasis • Escalofriospostanestésicos (κ) • Taquicardia • Duración del efecto analgésico de 2 a 4 h. • Se metaboliza en el hígado produciendo un metabolito activo, la normeperidina, que se acumula y tiene capacidad neurotóxica (convulsiones) • Atraviesa la barrera uteroplacentaria

  33. CODEINA • Vía oral (60 % de absorción) • Analgésico moderado • Combinación con AINES • Débil acción analgésica conversión metabólica a morfina • Polimorfismo CYP2D6 • Antitusígeno • Duración de su acción: 2-4 horas

  34. OXICODONA • Derivado de la tebaína • Agonista m potente • Potencia analgésica casi igual a morfina parenteral • Presentación simple o asociada a AINES • Dosis techo la limita la combinación

  35. HIDROMORFONA • Derivado semisintetico • 6-8 veces mas potente • 1,5=10 • Hidrofilica como la morfina • Administración epidural

  36. FENTANILO • ↑ Liposolubilidad • IV: comienza a los 30´´ Pico: 3´ • El pulmón ejerce un efecto de primer paso significativo y capta el 75% de la dosis inyectada. • Metabolización hepática en un 90% por medio del citocromo P450: metabolito inactivo • Se acumula en el tejido graso, alargándose su vida media de eliminación

  37. REMIFENTANILO • Esterasas plasmáticas y tisulares no específicas • Aclaramiento rápido • Equilibrio sangre-cerebro rápido (90´´) • Vida media sensible al contexto corta (3´) • Ancianos: 50% dosis • Riesgos: • Depresión respiratoria • Rigidez muscular • Analgesia evanescente

  38. BUPRENORFINA • Derivado semisintético de la tebaina • Agonista parcial potente de receptores mu y antagonista kappa. • 30 veces más potente que morfina • Buena absorción VO. • Duración de acción: 8 hs • Lento desarrollo de tolerancia • Evitar rotacion brusca • Naloxona ineficaz en depresion respiratoria

  39. NALBUFINA • Agonista k y antagonista m • Menor analgesia • No en dolor severo • Menos depresión respiratoria y menos abuso • Tratamiento del prurito

  40. NALOXONA • Antagonista opioide puro. • Muy liposoluble, atraviesa la BFP (sd. de abstinencia del recien nacido) • DOSIFICACIÓN • 0,04 mg- 0,08 mg iv fraccionados (máximo 0,4 mg) • Inicio del efecto en 1-2 min • Duración del efecto 30 min

  41. OPIOIDES • Tres tipos de receptores opioides • MOR: m • DOR: d • KOR: k • ORL-1: Sistema antiopioide, Tolerancia • MOR: Analgesia, recompensa, dependencia • DOR: Estados de ánimo • KOR: Dolor visceral

  42. OPIOIDES • Tapentadol • Nuevo opioideaccion central agonista m • Inhibidor recaptacon serotonina • Mecanismo de accion dual • Dolor moderado a severo

  43. OPIOIDES • Uso de opioides no discutido dolor por cáncer • Incremento en el consumo mundial de opioides • Dolor crónico no canceroso • Uso hasta por 3 meses en dolor neuromuscular • Comportamiento aberrante con la medicación hasta en 24% de estos pacientes

  44. OPIOIDES • Metadona mezcla racemica • Enantiomero L y D antagonismo NMDA • Tramadol • Metabolito activo: O-desmetiltramadol • Inhibicion de la recaptacion de norepinefrina y noradrenalina

  45. OPIOIDES • En pacientes con compromiso de la funcion renal puede presentarse toxicidad • Usar farmacos sin metabolitos activos • Fentanil • Buprenorfina • Metadona • Tramal, hidromorfona y oxicodona: Precaucion

  46. OPIOIDES • Variantes en el metabolismo de CYP2D • Metabolizadores ultrarápidos • Intoxicación con codeína dosis 75mg día

  47. OPIOIDES • Opioides principales fármacos dolor severo • Efectos adversos conocidos • Depresión inmunológica principalmente celular • Disminución de la respuesta de las NK • Interferencia con la diferenciación de los macrófagos Cirugía y trauma son inductores de inmunosupresión

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