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以 “ 丹皮酚 ” 为例的 功效性化妆品新的应用方式

以 “ 丹皮酚 ” 为例的 功效性化妆品新的应用方式. 澳特朗功效性化妆品原料有限公司 张汉镜 高级工程师. 化妆品中活性成分在应用过程中限制因素. 目前,功效性化妆品得到了广泛应用。活性成分和皮肤细胞发生反应从而发挥其效果。然而,活性成分越高 ( 如抗氧化和抗自由基 ) 的物质,越容易引起化学反应,直接导致活性物质不稳定而降低活性 , 甚致完全失去活性。 在上述过程中,活性成分容易变成其它化学成分,这些成分却有可能引起肌肤过敏和毒性反应。 活性物质对酸、碱、高温、高价金属离子和表面活性剂敏感,容易失活。这些物质的高活性及不稳定性限制了它们在化妆品中的广泛应用。

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以 “ 丹皮酚 ” 为例的 功效性化妆品新的应用方式

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  1. 以“丹皮酚”为例的功效性化妆品新的应用方式以“丹皮酚”为例的功效性化妆品新的应用方式 澳特朗功效性化妆品原料有限公司 张汉镜 高级工程师

  2. 化妆品中活性成分在应用过程中限制因素 • 目前,功效性化妆品得到了广泛应用。活性成分和皮肤细胞发生反应从而发挥其效果。然而,活性成分越高(如抗氧化和抗自由基)的物质,越容易引起化学反应,直接导致活性物质不稳定而降低活性,甚致完全失去活性。 • 在上述过程中,活性成分容易变成其它化学成分,这些成分却有可能引起肌肤过敏和毒性反应。 • 活性物质对酸、碱、高温、高价金属离子和表面活性剂敏感,容易失活。这些物质的高活性及不稳定性限制了它们在化妆品中的广泛应用。 • 易受环境影响,如温度、光、湿度等。

  3. 优特点 固液分离 透皮吸收 安全 定量、方便 功效性化妆品新的应用方式——冻干丹皮酚

  4. 固液分离----活性保存 通过固体分散体形式极大保存功效成分活性 • 安全 双铝双组成分封合包装设计,每次单粒使用, 更好保持成分活性

  5. 定量,方便 ◆精准的单粒、单次用量,保证每次使用的活性成分恒定 ◆只需使用微量水分或精华素即可溶解冻干丹皮酚,携带、使用方便

  6. 透皮吸收 通过自乳化技术和脂质卷透皮吸收系统,形成和皮肤类似的结构,直接将各种活性成分运送到皮肤真皮层,使肌肤得到充分营养护理,从而乏肌肤焕发光彩。 脂质卷 透皮吸收

  7. 冻干丹皮酚在护肤品中的应用及限制因素 • 在美容品上,丹皮酚是常用的皮肤增白剂,它具有还原性,对黑色素中 间体起还原作用,可阻碍从酪氨酸/多巴色素互变酶至黑色素中各点上 的氧化链反应,减少已形成的色素沉积如黑斑、雀斑等,活化胶原合 成过程,干扰过氧化脂质的形成,从而起到美白皮肤的作用。 • 丹皮酚为水溶性抗氧化物质,由于它的苯环上不饱和烯二醇结构式中的C2、C3、C6位上的H原子极易失去此具有很强的还原性,结晶状态丹皮酚入单体尚较稳定,然而它在水溶液中则极不稳定。因此,它在化妆品配方中使用十分困难。像在凝胶(ge1)、凝霜(get cream)和水包油型乳液配方中很容易发生氧化而变色失效。

  8. 解决方案 • 1.为了解决这个问题,大量的活性成分的衍生物被合成 。这些衍生物有 更稳定的性质,例如丹皮酚磺酸钠和维生素C磷酸盐和熊果苷等。 2.在水溶性的衍生物中,例如维生素C的磷酸酯类作为水溶性的抗氧剂 加了在碱性、氧化和长期保存条件下的稳定性。维生素C磷酸酯镁和 熊果苷已经作为化妆品的美白成分被广泛应用。 3.有人研究了冻干丹皮酚和丹皮酚磺酸钠在凝胶、凝胶-乳霜、乳霜制 剂中的皮肤吸收,发现它们都有能力渗透到皮肤中,冻干丹皮酚在各种 剂型的研究中的吸收比丹皮酚磺酸钠的吸收更多。

  9. 存在问题 • 丹皮酚磺酸钠通过相应的酶水解,释放出丹皮酚而起效,因此,最终起效成分均为丹皮酚单体。这给丹皮酚的应用带来两个问题:第一,酶的量会影响水解出来的丹皮酚的量;第二,这类衍生物的局部传输还有些问题,由于它们不太佳的皮肤穿透性还会导致低的生物可用性。它们都必须经肌肤吸收之后,转化为左旋丹皮酚的型态才可被肌肤利用。而酶反应相对复杂,影响反应的因素很多,即使在相同给予起效浓度的药物情况下,经转运进入细胞的过程及进入量也有不同,且水解酶的活性受pH值影响也很大。

  10. 表1:2种美白剂对B16细胞中酪氨酸酶活性抑制情况表1:2种美白剂对B16细胞中酪氨酸酶活性抑制情况

  11. 如表1所示,分别测试了冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠对体外B16细胞中酪氨酸酶活性抑制的情况,结果可知:相同浓度下,冻干丹皮酚对体外B16细胞中酪氨酸酶活性抑制效果更好。在相同浓度下,冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠的吸收速率排序:冻干丹皮酚>丹皮酚磺酸钠>AA2G,达峰浓度排序:冻干丹皮酚>丹皮酚磺酸钠>AA2G,结果可知,冻干丹皮酚的吸收速率最快,达峰浓度最高。如表1所示,分别测试了冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠对体外B16细胞中酪氨酸酶活性抑制的情况,结果可知:相同浓度下,冻干丹皮酚对体外B16细胞中酪氨酸酶活性抑制效果更好。在相同浓度下,冻干丹皮酚、丹皮酚磺酸钠的吸收速率排序:冻干丹皮酚>丹皮酚磺酸钠>AA2G,达峰浓度排序:冻干丹皮酚>丹皮酚磺酸钠>AA2G,结果可知,冻干丹皮酚的吸收速率最快,达峰浓度最高。

  12. 应用新方式——冻干丹皮酚片 通过冻干的方法最优的保持丹皮酚的活性,同时以铝铝泡罩包装的方式保持丹皮酚货架期的稳定和活性,并能通过这种方式单次单片使用丹皮酚,使用更方便。在促进丹皮酚皮肤吸收方面,通过药物透皮吸收的技术应用,能够最大效力发挥丹皮酚的药用功效,安全有效。

  13. 稳定性实验对比研究 通过研究稳定性试验(30 ℃、40 ℃、强光照射、加速、长期)中丹皮酚冻干片(规格:10 mg/片)、丹皮酚乳液(浓度:3 %,g/g)、和丹皮酚精华液(浓度:2 %,g/g)三种不同剂型化妆品的外观性状、pH及含量的变化,初步考察其稳定性。

  14. 高温(30 ℃)试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中,避光保存,30 ℃温度下放置16天,并分别于第0d、第6 d、第16 d取样分析。结果见表2。 表2 高温(30 ℃)试验结果

  15. 图1:高温(30 ℃)试验结果折线图

  16. 高温(40 ℃)试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中,避光保存,40 ℃温度下放置16天,并分别于第0 d、第6 d、第16 d取样分析。结果见表3。 表3 高温(40 ℃)试验结果

  17. 图2:高温(40 ℃)试验结果折线图

  18. 强光照射实验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中,于4500 lx±500 lx 强光照射下放置16天,并分别于第0 d、第6 d、第16 d取样分析。结果见表4。 表4 强光照射试验结果

  19. 图3:强光照射试验结果折线图

  20. 加速试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中,避光保存,在温度40 ℃±2 ℃、相对湿度75 %±5 %条件下放置6个月,并分别于第0 d、第10 d、第20 d、第1个月、第2个月、第3个月、第6个月取样分析。结果见表5、图1。

  21. 表5 加速试验结果

  22. 120 100 80 剩余量 60 /% 40 20 0 0 50 100 150 200 时间/d 丹皮酚冻干片 丹皮酚乳液 丹皮酚精华素 图4 .三种不同剂型化妆品的稳定性比较(加速实验)

  23. 长期试验 将样品适量放于适宜的密闭洁净容器中,避光保存,在温度25 ℃±2 ℃、相对湿度60 %±10 %条件下放置3个月,并分别于第0个月、第3个月取样分析。结果见表6、图2。 表6 长期试验结果

  24. 120 100 80 剩余量 60 /% 40 20 0 0 2 4 6 8 10 时间/月 丹皮酚冻干片 丹皮酚乳液 丹皮酚精华素 图5: 三种不同剂型化妆品的稳定性比较(长期实验)

  25. 结论 通过稳定性试验(30 ℃、40 ℃、强光照射、加速、长期),表明: • 丹皮酚冻干片其外观性状、pH及含量在30 ℃、40 ℃、强光照射、长期试 验中均无明显变化,丹皮酚冻干片其外观性状、pH及含量在加速试验中发生微弱变化 • 丹皮酚乳液其外观性状、pH及含量在以上试验中,均发生了明显变化 • 丹皮酚精华液其外观性状、pH及含量在以上试验中,均发生了明显变化 得出结论,丹皮酚冻干片的稳定性要优于丹皮酚乳液和丹皮酚精华液的稳定性。通过冻干形式,能够更好保持丹皮酚活性,最大化发挥丹皮酚功效。

  26. Thank You DnB 香港迪那美资源有限公司广州分公司 广州市黄埔大道中152号海景中心都景轩20F室 Tel :020-85626588 Mobile :13925018298 13560023608 E-mail :www.otldnb@163.com QQ:421725980 Http//www.OTL-DnB.com 10, SEP, 2008

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