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第七章 激素化学

第七章 激素化学. 7.1 概述. 1. 概念 激素 （ hormone ） ：是生物体内特殊组织或腺体产生的微量化学信息分子。它们被直接分泌到体液中，通过体液运送到特定作用部位（靶细胞或靶器官），从而引起生理效应。 2. 作用 促使高等生物机体的细胞和组织器官既分工又合作，形成一个统一的整体。. 3 特点. 1 ，含量少；在生物体某特定组织细胞产生； 2 ，作用大，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。 3 ，通过血液被输送到其他组织中发挥作用； 在医疗上，激素也是一类重要药物。. 4. 分类. 组织. 腺体. 7.2 动物激素.

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第七章 激素化学

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  1. 第七章 激素化学

  2. 7.1 概述 • 1.概念 • 激素（hormone）：是生物体内特殊组织或腺体产生的微量化学信息分子。它们被直接分泌到体液中，通过体液运送到特定作用部位（靶细胞或靶器官），从而引起生理效应。 • 2.作用 • 促使高等生物机体的细胞和组织器官既分工又合作，形成一个统一的整体。

  3. 3 特点 • 1，含量少；在生物体某特定组织细胞产生； • 2，作用大，效率高，在新陈代谢中起调节控制作用。 • 3，通过血液被输送到其他组织中发挥作用； • 在医疗上，激素也是一类重要药物。

  4. 4. 分类 组织 腺体

  5. 7.2动物激素 7.2.1人体及脊椎动物激素的 化学本质和生理功能

  6. I I I I -CH -CH-COOH -CH -CH-COOH HO 三碘甲状腺原氨酸（T3） HO O O 2 2 NH NH I I I 2 2 甲状腺素（T4，四碘甲状腺原氨酸） 1. 氨基酸衍生物激素 • 甲状腺激素

  7. 甲状腺素（thyroxine）的主要生理功能 • 主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促进机体的生长发育和组织分化 • 疾病 • 甲状腺机能衰退：呆小症，厚皮症 • 甲状腺机能亢进：突眼性甲状腺肿症 • 膳食中缺碘：甲状腺肿大（大脖子病）

  8. 肾上腺素（epinephrine） • 由肾上腺髓质分泌的激素，由酪氨酸转变而来。

  9. 麻黄素（拟肾上腺素） • 肾上腺素的生理功能 • 使血管收缩，增高血压 • 调节糖原分解，增加血糖含量

  10. 2. 肽和蛋白质激素 • ⑴ 垂体激素 • 脑垂体在神经系统的控制下，起调节体内各种内分泌腺作用。

  11. 垂体前叶激素 • 促肾上腺皮质激素（ACTH，adrenoccrticotropic hormone） • 生理功能 • 促进肾上腺皮质的发育和分泌 • 治疗痛风、气喘及皮肤痛等。

  12. 促甲状腺素（TSH，thyroid-stimulating hormone） • 生理功能 • 促进甲状腺的发育及分泌，从而影响全身代谢。 • 生长激素（GH，growth hormone） • 生理功能 • 刺激骨及软骨的生长 • 促进蛋白质的生物合成 • 影响蛋白质、糖类、脂类的代谢 • 疾病 • 侏儒症、巨人症、肢端肥大症

  13. 促卵泡素（FSH，follicle stimulating hormone） • 促使卵巢（或精巢）发育，促使卵泡（或精子）生成和释放。 • 促黄体生成素（LH，luteinizing hormome） • 促进卵泡发育成黄体，促进分泌孕酮，阻止排卵，或促使睾丸的间质细胞发育，刺激睾丸分泌激素。 • 催乳素（LTH，prolactin） • 刺激已发育完全的乳腺分泌乳汁，刺激并维持黄体分泌孕酮。

  14. 促黑激素（MSH，melanocyte stimulating hormone） • 生理功能 • 促进皮肤色素形成，控制皮色素颗粒在细胞质内的分布。 • 内啡肽（endophin） • 使人全身麻醉，体温降低达数小时之久

  15. 垂体后叶激素 • 催产素（oxytocin） • 使平滑肌收缩，具有催产及使乳腺排乳的作用。 • 加压素（vasopression） • 使小动脉收缩，增高血压；减少排尿作用，调节水代谢。

  16. ⑵ 下丘脑激素 • 下丘脑所分泌的激素主要包括：释放激素（或释放因子）和释放抑制激素。 • 促甲状腺素释放激素（TRH） • 促肾上腺皮质激素释放激素（CRH） • 促卵泡素释放激素（FRH） • 促黄体生成素释放激素（LRH） • 生长素释放激素（GRH）；生长素释放抑制激素（GRIH） • 促黑激素释放激素（MRH）;促黑激素抑制释放激素（MRIH） • 催乳素释放激素（PRH）；催乳素释放抑制激素（PRIH）

  17. 人体内分泌腺和靶组织的主要调节关系 三级调节水平 第一级激素 第一靶 叶 第二级激素 第二靶 第三级激素 终靶

  18. ⑶ 胰岛素（insulin） • 胰岛由α、β、δ三种细胞组成。 • α –细胞：胰高血糖素 • β –细胞：胰岛素 • δ –细胞：生长激素抑制因子 • 1922年，从胰脏中提取得到一种较纯的降血糖物质，命名为胰岛素。 • 1965年，我国完成了牛结晶胰岛素的全合成工作。

  19. N H 肽酶 3 信号肽酶 D s - - s - - s - s A C B A A B C B - s - s - - s - s - - C O O 胰岛素 前胰岛素原 胰岛素原 21个氨基酸残基 30个氨基酸残基 • 结构 A—A链；B—B链；C—连接肽；D—信号肽

  20. 生理功能 • 低血糖效应：一方面提高组织摄取葡萄糖的能力；另一方面促进肝糖原和肌糖原的合成，抑制肝糖原的分解。因此，胰岛素有降低血糖含量的作用。 • 胰岛素分泌显著减少，血糖升高，发生糖尿病。 • 胰岛机能亢进，造成胰岛素休克。

  21. ⑷ 胰高血糖素（glucagon） • 胰高血糖素为胰岛的α-细胞分泌的多肽激素，由29个氨基酸组成。 • 胰高血糖素原 • 生理功能：促进肝糖原分解，使血糖升高。

  22. ⑸ 甲状旁腺素和降钙素 • 由甲状旁腺分泌 • 作用于骨基质和肾脏，共同调节钙、磷代谢，使血中钙磷浓度相对稳定。 • 甲状旁腺素（PTH）可以升高血钙 • 降钙素（CT）可以降低血钙 ⑹ 脑肽（enkephalins） • Met-脑啡肽：酪-甘-甘-苯丙-蛋 • Leu-脑啡肽：酪-甘-甘-苯丙-亮

  23. 3. 类固醇激素 • 类固醇（甾体）激素是一类脂溶性激素，它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。 • ⑴ 肾上腺皮质激素 • 由肾上腺皮质分泌产生

  24. 糖皮质激素 • 调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升高；促进蛋白质转化为糖。 • 包括：皮质酮、17-羟皮质酮（氢化可的松）和17-羟-11-脱氢皮质酮（可的松） • 盐皮质激素 • 调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子，调节水盐代谢。 • 包括：11-脱氧皮质酮、17-羟-11-脱氧皮质酮11-脱氢皮质酮和醛固酮。

  25. ⑵ 性激素类 • 与动物的性别及第二性征的发育有关。分泌受垂体的促性腺激素调节。 • 雄性激素 • 包括：睾酮、雄酮、雄烯二酮 • 雌性激素 • 卵泡素：雌酮、雌二醇、雌三醇 • 黄体激素：黄体酮

  26. 脂肪酸衍生物激素——前列腺素 • 前列腺素（简称PG）是一类具有生理活性物质的总称，现在已发现有几十种。这类激素广泛存在于哺乳动物的各种组织中。 • 根据环戊烷上的取代基和不饱和键的位置的不同，分为：A、B、C、D、E、F、G、H、I等类；每类根据双键数的多少分类。

  27. 生理功能 • 不同结构的前列腺素，其功能也不相同： • PGE、PGF有收缩平滑肌的作用； • PGE、PGA是有效的血管扩张剂； • PGE、PGI可抑制血小板聚集作用； • 作为激素的调节物起作用。

  28. 5.2.2 无脊椎动物激素的 化学本质和生理功能 • 1.昆虫激素 • 昆虫的内激素 • 保幼激素 • 蜕皮激素 • 脑激素 • 昆虫外激素 • 性外激素 • 变色激素 • 2. 甲壳类动物激素

  29. 5.3 植物激素 • 指一些对植物生长发育及代谢有控制作用的有机化合物，又称“植物生长调节物质” • 高等植物激素 • 植物生长素 • 赤霉素 • 细胞分裂素 • 脱落酸 • 乙烯

  30. 5.4 激素的作用机制 • 激素受体（receptor） • 靶细胞中能识别激素并与该激素特异结合，从而启动各种生物效应的分子。 • 激素和受体结合的特点： • 结合有特异性； • 结合有高度的亲和力； • 激素与受体之间通过氢键、盐键、疏水作用等非共价键结合，是可逆的。 • 可饱和性 • 具有放大信息的效应

  31. 作用机制 • 激素（第一信使）把信息传递给靶细胞，然后再由cAMP（第二信使）把这个信息传递给细胞内某些蛋白质或酶系统，发挥它对靶细胞的调节作用。 • 大部分含氮类激素以这种方式起作用，如肾上腺素、胰高血糖素等。 • 1. 通过环核苷酸起作用

  32. Gs蛋白

  33. cAMP是一系列调控分子的第二信使 以cAMP为第二信使的激素有：胰高血糖素、肾上腺素、促肾上腺皮质素、甲状旁腺素、甲状腺刺激素、促滤泡激素、促黄体生成激素等，穿梭蛋白是Gs。也有一些激素通过抑制腺苷酸环化酶降低cAMP水平，抑制蛋白磷酸化起作用，如促生长素、前列腺素等，穿梭蛋白是Gi。

  34. 调节亚基 催化亚基 蛋白激酶A 酶磷酸化

  35. 蛋白质或酶磷酸化 • 2. 通过磷酸肌醇酶起作用 蛋白激酶 改变一系列酶的活性 第一信使：激素 第二信使：二酰基甘油和肌醇三磷酸

  36. 信息传导过程可归纳为 生 物 学 效 应 细胞外信息物质 细胞表面受体 酶或功能性蛋白质 钙调蛋白构象改变 G 蛋 白 蛋白激酶（C激酶） Ca2+浓度升高 磷酸肌醇酶 DAG Ca2+通道 磷酸肌醇 DAG + IP3 第二信使

  37. 磷脂酶C

  38. 3. 作为合成新酶的诱导剂起作用

  39. 4.通过酪氨酸激酶起作用 胰岛素受体的酪氨酸激酶活性 胰岛素受体的本身就是一个蛋白质激酶，可以把ATP的磷酸基转移给Tyr、Ser或Thr的-OH。受体有两个明显的-亚基盘曲于膜外，两个跨膜的-亚基，羧基段在胞质面，-亚基有胰岛素结合位点，-亚基有酪氨酸激酶功能域。 效应物

  40. 信 号 传 递 • 亲脂性信号分子通过胞内受体调节基因表达 如固醇类激素 • 亲水性信号分子通过膜表面受体传递信号 如蛋白质、肽类、氨基酸及其衍生物

  41. 提 要 • 激素是生物体内产生的，具有特殊激动效应（调节控制各种物质代谢或生理功能）的一类微量的有机化合物。 • 激素按其化学本质，可分为：

  42. 生 理 功 能 • 肾上腺素和胰高血糖素使血糖升高； • 胰岛素降低血糖；甲状腺素促进各种代谢，促进生长发育及智力发育； • 内啡肽和脑啡肽起吗啡作用； • 前列腺素对生殖、心血管、呼吸、消化 和神经系统等都有显著影响作用。

  43. 调 节 控 制 • 三级调节水平体系 • 接受到特定的神经信息后： • 下丘脑分泌促释放因子和抑制因子—第一级激素； • 促进或抑制垂体前叶激素—第二级激素的分泌； • 作用于靶器官，使靶器官分泌各种激素—第三级激素。作用于最终的靶组织的细胞上，起到调节物质代谢和生理功能的效应。

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