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Bienvenidos. UNIVERSIDAD DE LOS ANDES FACULTAD DE FARMACIA POSTGRADO EN QUIMICA DE MEDICAMENTOS. ANTIMICÓTICOS. Mayalin Flores C.I. 11.953.747. Introducción. Generalidades Resistencia de los hongos patogenos Farmacos Toxicidad

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UNIVERSIDAD DE LOS ANDES

FACULTAD DE FARMACIA

POSTGRADO EN QUIMICA

DE MEDICAMENTOS

ANTIMICÓTICOS

Mayalin Flores

C.I. 11.953.747

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Introducción
  • Generalidades Resistencia de los hongos
  • patogenos
  • Farmacos Toxicidad
    • Necesidades
  • Investigacion y conocimiento de estos organismos patogenos.
  • Hongos
  • Eucariotas
  • No fotosintéticos
  • Saprofitos
  • Celulas Aisladas Levaduras
  • Celulas multicelulares Mohos
  • filamentosas
  • Plantas Terrestres Daño de cultivo
  • Humanos Enfermedades
  • ( menor número)
  • Hongos
  • Patogenos
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Ensayo de la actividad Antifungica
  • Muchos compuestos sinteticos naturales
  • Se usan concentraciones
  • Inhibición del crecimiento en cultivos

Ensayos in Vitro

  • Compuestos que presenten una toxicidad
  • insuficientemente selectiva.
  • Actividad Deficiente
  • Metabolismo Excesivamente rápido

Ensayos en Vivo

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Clasificación de las Afecciones

Micoticas Humanas

1.- Infecciones Cutaneas Contagiosas

(Dermatofitosis)

  • Saprofitos Especializados
  • digieren la quercetina
  • Hongos Patogenos
  • Contacto con un hospedador
  • Objetos contaminados
  • Contagio de Infección
  • Lesiones superficiales y pequeñas
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2.- Infecciones Sistémicas no contagiosas y de transmisión aerea
  • Levaduras (T = 37°)
  • Mohos (T°C Inferior)
  • Hongos de Transmisión Aerea
  • Accidental
  • Inhalación de residuos del suelo
  • Contagio de Infecciones
  • Execpción: Candida albicans (Flora común T.G.I. y Vaginal)
  • Normalmente trastornos leves de piel y mucosas
  • Individuos inmunosuprimidos
  • Enfermedades sistémicas graves
  • Ejm. - Granulomas Crónicos con necrosis.
  • - Formación de abcesos
  • Lesiones
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3.- Toxemias no contagiosas, adquiridas a tráves de alimentos
  • Saprofitos
  • - Producen toxinas (cosechas en ambi. Húmedos)
  • Hongos

- Ingestión y contacto con las toxinas

  • Contagio de Infección
  • Cirrosis
  • Carcinomas Hepaticos
  • Alucinaciones y Dermatitis
  • Lesiones
  • Actualmente no se conocen vacunas ni
  • antisueros utiles clinicamente
  • Micotoxicomicosis
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Farmacos Antimicoticos Eficaces en las Dermatosis
  • Compuestos sinteticos y naturales
  • Incorparadas en pomadas, tinturas y otras
  • formulaciones

Desarrollo desde 1900

  • I.- Griseofulvinas
  • Historia - Aislo por primera vez en 1939
  • Oxford y Col.
  • Penicillium griseofulvina
  • - En 1946 Brian y Col., Otra sustancia en el
  • Penicillium janczewski
  • (Factor rizado)
  • Estructura Quimica: Unicamente el compuesto natural presenta actividad
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Mecanismo de Acción:
  • Penetra como trasporte activo
  • Produce celulas multinucleares.
  • Inhiben mitosis fungica
  • Interacciona con el aparato tubular
  • de dicha celula.
  • Detiene el proceso de metafase
  • Interviene en Sintesis de ac. nucleicos

Accion Sistémica y sobre

Hongos superficiales

(Fungistatica)

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Farmacocinetica:
  • Absorción lenta (Forma micronizada) (Alimentos Grasos)
  • Fortalece la Queratina de la piel
  • Tratamiento Prolongado

Espectro Antibacteriano:

1.- Epidermofilum

2.- Microsporum

3.- Tricofitum

Hongos Dermatofitos

Micosis Superficiales

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Usos: Dermatofitosis cabello, piel y uñas

Compuestos sintéticos para el tratamiento de la Dermatofitosis

  • Acetilenos: haloprofina
  • Acnidinas: Aminacrina
  • Colorantes de anilina: Violeta de genciana
  • Hidantoinas: Clorhidantoina
  • qinoleinas: Yodoclorohidroxiquinona
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B.-Farmacos Antimicóticos eficaces tanto en micosis superficiales

como en micosis profunda

  • Tto. De Infecciones micoticas topicas o sistémicas
  • Derivados sustituidos.
  • Mecanismos de Acción

I .- Imidazoles

  • La Candida es resistente
  • Eficaz contra otros Dematófitos
  • Tto. Prolongado 1 a 10 Semanas
  • Minimas reacciones toxicas y alergicas

a).-Tolftamano

  • Suprime la Candida (mucosas)
  • Micosis Generalizadas, Adm bucal 60 – 90 mg/kg x día
  • Efectos secundarios gastricos intensos
  • Administración por via parenteral.

b).- Clotrimazol

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Se obtiene en crema al 2 %
  • Fungicida contra :
      • Dermatofitosis
      • Candidiasis
      • Algunas Coccidiomicosis

c).- Miconazol

d).- Otros Imidazoles Tópicos: Butoconazol, Terconazol, Ciclopirox,

Econazol.

Acción Oral no hay ADME

III Nistatina

  • Descrito en 1951
  • New York State (Nystatin)
  • Origen Streptomyces noursei

Historia

  • Compuesto polienico
  • Tetraenol 4 enlaces conjugados
  • Sistema macrociclico unido a un aminoazucar (micosamina)
  • Formula Empirica C46H77NO19

Quimica

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Fungistático y Fungiscida
  • Union a la membrana celular,
  • en presencia de un esterol especifico.
  • - Modificación de la membrana celular

Mecanismo de Acción:

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- Absorción por piel, mucosa y T.G.I.
  • Poco importantes.
  • Actividad Topica, Preparaciones (Cutáneas,
  • Vaginal y Oral.
  • - Se excreta por las heces

Farmacocinetica:

  • Candida, Criptococus
  • Hystoplasma, Blatomyces

Espectro Antibacteriano :

Usos : Fundamentalmente Suprime infecciones locales por Candida

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Entre otros Antimicoticos de este grupo tenemos
  • Fluconazol
  • Itraconazol

Triazoles

c).- Farmacos Antimicóticos Eficaces en la candidiasis y

Micosis Sistémicas

  • Desde 1951 Descritos unos 60 Ab. De estructura
          • Polienica.

I- Polienos:

Historia

- Procedentes de Actinomycetos

  • Anillo lactónico macrocíclico
  • En el anillo se incluye un cromóforo de 4 a 7 enlaces
  • conjugados
  • A veces unidos a un aminoazucar
  • Los heptaenos presentan mayor actividad y menor lesión
  • de otras menbranas celulares

Quimica :

Polienos mas Importantes:

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1.- Anfotericina B

Historia: Se descubrio en 1956. Origen Streptomyces nodosus

  • Macrolido Polienico
  • Caracteristicas Anfotericas

Estructura

  • Carboxilo: Anillo principal
  • Amino: Aminoazucar (micosamina)
  • Mayor capacidad de penetración
  • Dificulta que el farmaco estimula la liberación
  • de las beta-láctamas

Caracteristicas Anfotericas:

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Candida glabrata
  • Criptococus neuforma
  • Balstomyces dermattide
  • Coccidiodis icmitis

Espectro de Acción

  • Unión al Orgosterol
  • Formar una especie de poro
  • Alterar la permeabilidad de la
  • membrana
  • Perdida de macromoléculas esenciales
  • para el hongo

Mecanismo de Acción

  • Mala Absorción oral
  • Se administra por venoclisis
  • Diluida en Sol. Glucosada 5 % (4 horas)
  • Se une a la sal Biliar (Desoxidato), forma
  • Coloide se difunde
  • Plasma Lib. La Afotericina
  • Se une en 90 % a las Beta Lipoproteinicas
  • Se elimina Orina
  • Se acumula ppal. Hígado y Bazo

Farmacocinética

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Usos : 1.- Infecciones micóticas sistémicas

2.- Adm. Con Fluocitosina (penetra S.N.C.)

para Tto. - Meningitis (Candida)

- Meningitis (Criptococos)

- Esofagitis

3.- Lavados en casos de cistitis por Candida

4.- Fármaco de elección en el tratamiento de micosis a

nivel hospitalario.

  • Fiebre
  • Escalofríos
  • Vómitos
  • Dolor de cabeza
  • Alteración del índice de filtración renal.
  • ( Depuración de K+ )

- Efectos Adversos:

2).- Otros Polienos:

Historia

  • En 1963 se observó 5 Fluorocitocina
  • Acción in vivo moderada
  • Inoculados con Candida o Criptococus
  • Humanos Buena Obs. + Escasa toxicidad
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Mecanismo de Acción:

Desaminación 5 - fluorouracilo

intramoleculas

Desalojando uracilo

en el RNA

- Reduce su actividad En presencia de purinas y

pirimidinas erógenas

- Tiende a crear resistencia Combinar Anfotericina B

  • Buena distribución L.C.R.
  • Buena absorción y Distribución
  • Se elimina por la orina

Farmacocinética

Usos: Contra Candidas y Criptococus (Anfotericina B)

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III Compuestos Experimentales

Componente esencial

de los hongos de QUITINA

Fcos. Competitivos x el sitio de acción

de la QUITINA SINTETASA

Polioxina D: Procedente Streptomyces caroi

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Usos: - Gran aporte a la agricultura Antifungico

- Infecciones Humanas por Presencia de peptidos sencillos

hongos patógenos antagonizan su acción

Alternativa de la Terapia Antimicótca:

Compuestos que priven a los

hongos de compuestos esenciales

Hierro, Zinc o Cobre

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MUCHAS

GRACIAS...................

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