Ceftizoxime

1. Ceftizoxime SDMRC October 2004 Hadi Zamanian, MD

2. سفالوسپورينها • نسل اول : طيف اثر محدودتر ( كه بيشتر متمركز بر كوكسي هاي گرم مثبت مي باشد ) دارند ؛ مانند سفالوتين ، سفازولين و سفالكسين

3. نسل دوم : فعاليت هاي متفاوتي عليه كوكسي هاي گرم مثبت دارند ، ولي اثر بيشتري روي باكتري هاي گرم منفي هوازي و بي هوازي دارند ؛ مانند سفاكلور ، سفوروكسيم ، سفاماندول و سفوكسي تين

4. نسل سوم : فعاليت عمده اي روي باكتري هاي گرم منفي و در عوض بعضي از آنها فعاليت محدودي عليه كوكسي هاي گرم مثبت دارند ؛ مانند سفوتاكسيم ، سفتي زوكسيم ، سفترياكسون ، سفتازيديم ، سفيكسيم و سفپودوكسيم

5. نسل چهارم : تنها شامل Cefepime و Cefpirome مي شود ، فعاليت عليه كوكسي هاي گرم مثبت و نيز باكتري هاي گرم منفي (از جمله سودومونا و انتروباكتر ) دارند

7. ceftizox

8. سفتي زوكسيم يك آنتي بيوتيك نيمه صناعي تزريقي از نسل سوم سفالوسپورين ها مي باشد. اين دارو با نام تجاري سفتي زوكس (ceftizox) توسط شركت دارويي جابرابن حيان در ويالهاي 500 ميلي گرم و 1 گرمي جهت استفاده تزريقي توليد مي شود.

9. مكانيسم اثر • سفتي‌زوكسيم يك آنتي‌بيوتيك باكتريسيد است كه اثر خود را از طريق مهار سنتز موكوپپتيد تشكيل‌دهنده ديوارة سلولي در باكتري‌ها اعمال مي‌كند.

10. فارماكوكينتيك : • نيمه‌عمر پلاسمايي آن حدود1.7 ساعت بوده كه در نارسايي كليوي افزايش مي‌يابد. • سفتي‌زوكسيم به طور گسترده در اكثر مايعات بدن و بافت‌هاي مختلف منتشر مي‌شود • غلظت اين دارو در مايع مغزي نخاعي در صورت التهاب پرده‌هاي مننژ به سطح درماني مي‌رسد. • قسمت اعظم اين داروبدون تغيير در عرض 24 ساعت از طريق ادرار دفع مي‌گردد.

11. سفتي‌زوكسيم از جفت عبور كرده و با غلظت پايين در شير مادر ترشح مي‌شود با اين وجود آكادمي اطفال آمريكاAAP آن را از آنتي بيوتيكهاي سازگار با شيردهي معرفي مي كند

12. طيف اثر: • باكتري‌هاي بي‌هوازي : مطالعات مختلف سفتي زوكسيم را از فعالترين سفالوسپورينهاي نسل سوم عليه باكتريهاي بي هوازي معرفي مي كند • انواع گونه‌هاي باكتروئيد، كلستريديوم، فوزوباكتريوم و پپتوكك

13. باكتري‌هاي هوازي گرم منفي : • اكثر اعضاي خانواده آنتروباكترياسه: اشرشياكولي، گونه‌هاي سيتروباكتر، انتروباكتر، سالمونلا، شيگلا، كلبسيلا، سراتيا، پروتئوس و پرويدنسيا، گونه‌هاي پسودومونا، نيسريا، هموفيلوس آنفلوانزا و...

14. باكتري‌هاي هوازي گرم مثبت : • استرپتوكك (بتاهموليتيك، پنومونيه و پيوژن) • استافيلوكك (كواگولاز مثبت و منفي و توليدكننده پني‌سيليناز)

15. عفونتهاي ادراري تناسلي • گنوره غير كمپليكه: CDCدر راهنماي سال 2002 بيماريهاي منتقله از راه جنسي، سفتي زوكسيم را يكي از داروهاي موثر در درون گنوره اورترا، سرويكس و ركتوم معرفي مي كند مقدار مصرف: 500 ميلي گرم به صورت تك دوز و داخل عضلاني

17. عفونتهاي ادراري تناسلي • عفونت گنوكوكي منتشرDGI: سفتي زوكسيم به ميزان 1000 ميلي گرم داخل وريدي هر 8 ساعت بعنوان درمان آلترنانيو عفونت گنوكوكي منتشر توسط CDC توصيه شده است

18. عفونتهاي ادراري تناسلي • عفونت هاي ادراري ناشي از سودومونا آئروژينوزا: غلظت هاي ادراري بالاي سفتي زوكسيم، اين آنتي بيوتيك را در درمان عفونتهاي ادراري ناشي از سودومونا موثر ساخته است.

19. عفونتهاي ادراري تناسلي • سپسيس هاي تناسلي – ادراري سفتي زوكسيم در درمان تجربي و اختصاصي سپسيس هاي تناسلي – ادراري كه احتمال سودومونا مطرح نمي باشد، توصيه شده است. در سپسيس هاي ادراري تناسلي براي پوشش انتروكوك مصرف همزمان يك آنتي انتروكوك مانند واسكومايسين ضروري است.

20. عفونتهاي داخل شكمي و داخل لگني: در راهنماي عفونتهاي داخل شكمي انجمن بيماريهاي عفونيآمريكا در سال 2003، سفتي زوكسيم در عفونتهاي شديد داخل شكمي توصيه شده است

23. عفونتهاي داخل شكمي و داخل لگني: • سفتي زوكسيم در پريتونيت باكتريال و آپانديسيت كمپليكه، استفاده مي شود؛ • دوز مورد استفاده بر حسب شدت عفونت از 2 تا 4 گرم هر 8 تا 12 ساعت متفاوت است.

24. عفونتهاي داخل شكمي و داخل لگني: • در درمانPID ، CDC سفتي زوكسيم را بعنوان يك درمان تزريقي در بيماران سرپايي توصيه نموده است • سفتي زوكسيم همراه با داكسي سيلين (100 ميلي گرم خوراكي دو بار در روز) تجويز مي شود.

25. كاربرد در عفونتهاي سيستميك و ماژور • يكي از داروهاي موثر در درمان عفونتهاي باكتريال سيستميك و ماژور مانند پريتونيت، باكتريمي، مننژيت ، اندوكارديت، خصوصا” در بيماران بستري شده در بخشهاي جراحي، سفتي زوكسيم مي باشد. • در اين موارد سفتي زوكسيم به ميزان 2 تا 6 گرم و در دوره هاي 8 تا 12 ساعته به صورت داخل وريدي تجويز مي شود

26. كاربرد در عفونتهاي سيستميك و ماژور • سفتي زوكسيم در درمان تجربي و اختصاصيعفونتهاي IV line ، سپسيس هاي داخل شكمي و داخل لگني (خصوصا با منشا ايلئوم و كولون و لگن كه احتمال باكتروئيد فراژيليس وجود دارد) توصيه شده است. • ذکر این نکته ضروری است که در سپسيس هاي شكمي – لگني، تجويز همزمان مترونيدازول غالبا لازم می باشد

27. كاربرد در پروفيلاكسي • جراحي كولوركتال • جراحي مجاري صفراوي • هيستركتومي • سزارين • در ساير اعمال جراحي داخل شكمي 1گرم نيم ساعت قبل از عمل جراحي

29. عفونتهاي باكتريال بي هوازي • عفونتهاي مجاري تنفسي تحتاني. عفونتهاي داخل شكمي و عفونتهاي پوست و بافت نرم كه با گونه هاي باكتروئيد حساس (مانند باكتروئيد فراژيليس) ايجاد ميشوند • عفونتهاي پوست و بافت نرم كه عامل ايجاد آنها كوكسي هاي بي هوازي مانند پپتوكوك و پپتواسترپتوكوك مي باشد • عفونتهاي مخلوط هوازي – بي هوازي مانند عفونتهاي داخل شكمي و عفونتهاي ژنيكولوژيك

30. عفونتهاي پوست ، استخوان و مفاصل • آرتريت سپتيك • عفونتهاي پوست و نسج نرم : سفتي زوكسيم در درمان تجربي عفونتهاي سلوليت پوست و بافت نرم و نيز اولسر پاي ديابتيك توصيه شده است. • استئوميليت : به ميزان 1 تا 3 گرم هر 6 تا 8 ساعت

31. عفونتهاي دستگاه تنفسي تحتاني • رژيم آنتي بيوتيكي در پنوموني هاي شديدتر كه نياز به بستري در بخش يا ICU دارند، بايد به شكل empiric و با پوشش پاتوژن هاي تيپيك و آتپيك آغاز شود. • سفتي زوكسيم به ميزان 1 تا 2 گرم هر 8 تا 12 ساعت بهمراه يك ماكروليد يا داكسي سايكلين به خوبي پاتوژن هاي تيپيك و آتپيك را پوشش مي دهد.

32. عفونتهاي دستگاه تنفسي تحتاني • در راهنماي سال 2003 ASCAP كه همه ساله جهت بررسي تدوين راهنماي آنتي بيوتيكي براي CAP تشكيل مي شود، سفتي زوكسيم براي درمان تجربي CAP در افراد مسن تر توصيه شده است

34. عوارض جانبي • در مطالعه اي كه روي 23812 بيمار كه در ايتاليا و ژاپن تحت درمان با سفتي زوكسيم قرار گرفته اند، نشان داده شده است كه ميزان عوارض جانبي سفتي زوكسيم در مجموع بين 8/0 تا 1/1 درصد مي باشد • بسياري از عوارض مصرف ساير سفالوسپورينها، در مورد سفتي زوكسيم بندرت روي ميدهد و يا حتي گزارش نشده است.

35. مقايسه عوارض جانبي در سفالوسپورين ها

36. - واكنشهاي حساسيتي (کمتر ازنیم درصد موارد) شامل: تب، خارش، راش، آنافيلاكسي • - عوارض گوارشي (کمتر ازنیم درصد موارد) مانند تهوع، استفراغ، اسهال، بي‌اشتهايي، درد شكمي، نفخ، اختلال عملكرد كبدي • - عوارض خوني ( بندرت روي مي دهد) شامل:ائوزينوفيلي، سركوب مغز استخوان • - عوارض موضعي (کمتر از 1 درصد موارد) مانند درد، التهاب و فلبيت در محل تزريق

37. موارد احتياط و منع مصرف دارو : • اين دارو در موارد حساسيت به سفالوسپورين ها نبايد مصرف شود. • بارداري: سفتي زوكسيم در گروه B تقسيم‌بندي FDA قرار دارد. • با توجه به ترشح سفتي زوكسيم در شير، تجويز اين دارو در مادران شيرده بايد با احتياط صورت گيرد. • كارآيي و بي‌ضرر بودن سفتي‌زوكسيم در شيرخواران زير 6 ماه ثابت نشده است.

38. به دليل احتمال وجود حساسيت‌زايي متقابل، تجويز اين دارو در بيماران حساس به پني‌سيلين بايد با احتياط صورت گيرد. • در تزريق مستقيم وريدي، تجويز دارو به آهستگي (در عرض 3 تا 5 دقيقه) صورت مي گيرد و تغيير محل تزريق هر 48 تا 72 ساعت ضروري است. • در تزريق عضلاتي بيش از 2 گرم، دوز تجويزي جهت تزريق در عضلات مختلف تقسيم مي شود.

39. تداخلات دارويي: • آمينوگليكوزيدها: افزايش ريسك توكسيسته • پروبنسيدها: مهار دفع كليوي سفتي‌زوكسيم

40. با تشکر