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大环内酯类抗生素的检测方法探讨

大环内酯类抗生素的检测方法探讨. 报告人：李益. 1. 大环内酯类药物的应用. 大环内酯类抗生素（ MLA ）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类 药物。 共同药理作用 特点 ： 大环内酯类抗生素 是具有 12-16 碳内酯环共同化学结构的抗菌药 。作用 于细菌内核糖体蛋白合成，为快速 抑菌剂。. 大环内酯类抗生素分类. 14 元环：红霉素、克拉霉素、 罗红霉素 、地红霉素 15 元环：阿奇霉素 16 元环：交沙霉素、螺旋霉素、 乙酰 螺旋霉素、麦迪霉素. 发展. 红霉素（ EM ）于 1958 年临床应用以来， 40 年来一直在口服抗生素中有一定 位置。

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大环内酯类抗生素的检测方法探讨

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Presentation Transcript

  1. 大环内酯类抗生素的检测方法探讨 报告人：李益

  2. 1.大环内酯类药物的应用 大环内酯类抗生素（MLA）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。 共同药理作用特点：大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂。

  3. 大环内酯类抗生素分类 14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素

  4. 发展 红霉素（EM）于1958年临床应用以来，40年来一直在口服抗生素中有一定位置。 1985年以来相继开发罗红霉素（RTM）、阿奇霉素（AZM）、克拉霉素（CTM）、地红霉素（DTM）、氟红霉素（FTM）等EM的衍生物，这些药物称为新大环内酯类药物。

  5. 新大环内酯类抗生素特点 药代动力学改善，半衰期延长 组织穿透力增强，口服吸收好 减少不良反应，提高病人顺应性 近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类

  6. 大环内酯内药物检测方法 已报道的大环内酯类药物的体内外分析方法有微生物检定法，比色法（硫酸显色分光光度法）和荷移分光光度法、薄层色谱法、高效液相色谱法和高效液相色谱-质谱联用等。

  7. 面临问题 大环内酯类抗生素在酸性环境不稳定，会给常用的检测方法到来干扰或使得检测结果不具有说服力，然而不少文献以及药典中并没有将其提出，并默许了所有已存在的检测方法。

  8. 检测方法探究 高效液相色谱法具有分离速度快、分离效率高、检测灵敏度高、用样量少等优点，可分析大分子、强极性和热稳定性差的化合物，在大环内酯类药物含量分析中得以广泛的应用。 液相色谱/质谱是除气相/质谱之外，又一种集高效分离和多组分定性、定量于一体的系统，对高沸点、不挥发和热不稳定的化合物的分离和鉴定具有独特的优势。其作为一种高效能的测量方法，能够对低限度的药物进行定性定量的测定，在未来液相色谱/质谱将凭借检测优势在大环内酯类抗生素含量分析中得到广泛应用。

  9. 为了探究高效液相色谱法、比色法等方法对大环内酯类药物检测上的差异，以及大环内酯类药物的性质的稳定性，有必要设计实验加以验证。为了探究高效液相色谱法、比色法等方法对大环内酯类药物检测上的差异，以及大环内酯类药物的性质的稳定性，有必要设计实验加以验证。

  10. 谢谢！

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