ФАРМАКОКІНЕТИКА

1. ФАРМАКОКІНЕТИКА

2. ФАРМАКОКІНЕТИКА Вивчає перетворення лікарських засобів в організмі, шляхи їх до біологічної мішені та виведення з організму - Потрапляння в кров (адсорбцію) лікарських засобів - розподілення лікарських засобів у тканинах - метаболізм лікарських засобів - виведення з організму Adsorption, Distribution, Metabolism, Excretion (ADME)

3. АДСОРБЦІЯ ШЛЯХИ ПОПАДАННЯ ЧИ МЕТОДИ ВВЕДЕННЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ У КРОВ • залежить від способу прийому: пероральний, шляхом • ін’єкцій, інгаляції і ін. БІЛЬШІСТЬ ЛІКІВ ПРИЙМАЮТЬСЯ ПЕРОРАЛЬНО вони мають бути достатньо водорозчинними та проникати через ліпофільні бар’єри ЯК ЦЬОГО ДОСЯГТИ?

4. АДСОРБЦІЯ БАГАТО ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ - АМІНИ водорозчинний ліпофільний

5. АДСОРБЦІЯ КОЕФІЦІЄНТ РОЗПОДІЛЕННЯ Р: Р = Соктанол/Свода С – концентрація ЛЗ, необхідна для досягнення певного ефекту

6. АДСОРБЦІЯ ПРАВИЛА ЛІПІНСЬКОГО (ПРАВИЛА “5”) • Log(P) < 5 • MW < 500 • HBD < 5 • HBA < 10

7. РОЗПОДІЛЕННЯ КАПІЛЯРИ КРОВОНОСНОЇ СИСТЕМИ КЛІТИННІ МЕМБРАНИ ГЕМАТОЕНЦЕФАЛІЧНИЙ БАР’ЄР ПЛАЦЕНТАРНИЙ БАР’ЄР

8. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ РЕАКЦІЇ, ЩО КАТАЛІЗУЮТЬСЯ ЦИТОХРОМОМ Р450

9. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ РЕАКЦІЇ, ЩО КАТАЛІЗУЮТЬСЯ ЦИТОХРОМОМ Р450

10. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ РЕАКЦІЇ, ЩО КАТАЛІЗУЮТЬСЯ ЦИТОХРОМОМ Р450

11. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

12. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

13. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

14. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

15. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

16. МЕТАБОЛІЗМ ТА ВИВЕДЕННЯ З ОРГАНІЗМУ

17. ЯКІ ФУНКЦІОНАЛЬНІ ГРУПИ Є НЕБАЖАНИМИ В ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБАХ? Leadlikeness and structural diversity of synthetic screening libraries. Molecular Diversity 2006, 10, No. 3, 377-388

18. ЯКІ ФУНКЦІОНАЛЬНІ ГРУПИ Є НЕБАЖАНИМИ В ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБАХ? Leadlikeness and structural diversity of synthetic screening libraries. Molecular Diversity 2006, 10, No. 3, 377-388

19. ЯКІ ФУНКЦІОНАЛЬНІ ГРУПИ Є НЕБАЖАНИМИ В ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБАХ? Leadlikeness and structural diversity of synthetic screening libraries. Molecular Diversity 2006, 10, No. 3, 377-388

20. ЯКІ ФУНКЦІОНАЛЬНІ ГРУПИ Є НЕБАЖАНИМИ В ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБАХ? Leadlikeness and structural diversity of synthetic screening libraries. Molecular Diversity 2006, 10, No. 3, 377-388

21. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ АДСОРБЦІЇ ВАРІЮВАННЯ ПОЛЯРНОСТІ ЗАМІСНИКІВ (антигрибкові препарати)

22. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ АДСОРБЦІЇ “ПЕРЕТАСУВАННЯ” МЕТИЛЕНОВИХ ГРУП (methylene shuffle) (підвищення потенції)

23. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ АДСОРБЦІЇ ВАРІАЦІЯ рКа (антитромболітики)

24. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ АДСОРБЦІЇ БІОІЗОСТЕРИ ПОЛЯРНИХ ГРУП (зниження артеріального тиску)

25. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ БЛОКАТОРИ МЕТАБОЛІЗМУ (оральні контрацептиви)

26. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ БЛОКАТОРИ МЕТАБОЛІЗМУ (протипухлинні препарати: Х = Н (малоефективний), Х = ОН (метаболіт), Х = F (ефективний))

27. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ БІОІЗОСТЕРИЧНА ЗАМІНА МЕТАБОЛІТИЧНО НЕСТАБІЛЬНИХ ГРУП (антидіабетичні препарати)

28. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ “ЗСУВ” ГРУП (антиастматики)

29. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ ВВЕДЕННЯ МЕТАБОЛІЧНО НЕСТІЙКИХ ГРУП (антиастматики)

30. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ ПРОЛІКИ (зниження артеріального тиску та заспокійливі засоби)

31. ФАРМАКОКІНЕТИКА. ОПТИМІЗАЦІЯ ADME ПАРАМЕТРІВ ОПТИМІЗАЦІЯ МЕТАБОЛІЗМУ ПРОЛІКИ (валіум - заспокійливий засіб)