saydin@anadolu edu tr http home anadolu edu tr saydin n.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
ECZ315 – FARMAKOLO JI II PowerPoint Presentation
Download Presentation
ECZ315 – FARMAKOLO JI II

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 109

ECZ315 – FARMAKOLO JI II - PowerPoint PPT Presentation


  • 527 Views
  • Uploaded on

saydin@anadolu.edu.tr http://home.anadolu.edu.tr/~saydin. ECZ315 – FARMAKOLO JI II. ECZ315 - FARMAKOLOJİ II , Kemoterapötikler. Prof.Dr. Süleyman AYDIN Anadolu Üniv., Eczacılık Fak., Farmakoloji Anabilim Dalı. Dersi veren(ler) Dersi alan(lar) Dersin işlenme yeri, zamanı ve

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'ECZ315 – FARMAKOLO JI II' - skyler


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
saydin@anadolu edu tr http home anadolu edu tr saydin
saydin@anadolu.edu.tr

http://home.anadolu.edu.tr/~saydin

ECZ315 – FARMAKOLOJI II

ECZ315 - FARMAKOLOJİ II, Kemoterapötikler

Prof.Dr. Süleyman AYDIN

Anadolu Üniv., Eczacılık Fak.,

Farmakoloji Anabilim Dalı

derse ait genel zellikler

Dersi veren(ler)

Dersi alan(lar)

Dersin işlenme

yeri,

zamanı ve

yöntemi

Ders kaynakları

Ders sonunda beklenenler ve

ölçme yöntemleri

Derse ait genel özellikler
ecz315 farmakoloji ii

Dersin kaynakları:

Kayaalp, S. O.: Tıbbi Farmakoloji ( Rasyonel Tedavi Yönünden TIBBİ FARMAKOLOJİ ) Pelikan yay., 12nci baskı, Ankara 2009.

Süzer, Öner: Farmakoloji Ders Kitabı, istanbul 2008

Farmakoloji Ders Kitabı, T. Farmakoloji Dernegi, Ankara 2000.

Hardman, Limbird, Gilman (Ed.): Goodman and Gilman's the Pharmacological Basis of Therapeutics, McGraw Hİll, N.Y. 2001.

Katzung, B.G.: Basic and Clinical Pharmacology, McGraw Hİll, N.Y. 2007.

(http:// www.kdm.anadolu.edu.tr ve www.google.com.tr )

Ecz315 – Farmakoloji II
ders zaman derse gelmenin gereklili i nemi ve derse gelmeme nedenleri
Ders zamanı:........

( derse gelmenin gerekliliği, önemi ve “derse gelmeme nedenleri”...)

Kemoterapi

Ecz315 – Farmakoloji 2

nemli not ve uyar
Önemli NOT ve Uyarı:
  • Bu bilgisayar dosyasında bulunan bilgiler, sadece dersin anahatlarını belirtmektedir.
  • Burada belirtilmemiş olan daha detaylı bilgiler için:
    • derste anlatılan bilgilere ve
    • kaynak kitaplara bakılmalıdır.
zaman

Ekim Kasım Aralık

Pz Sa Çr Pr Cu Ct Pa Pz Sa Çr Pr Cu Ct Pa Pz Sa Çr Pr Cu Ct Pa 01 02 03 01 02 03 04 05 06 07 01 02 03 04 0504 05 06 07 08 09 10 08 09 10 11 12 13 14 06 07 08 09 10 11 1211 12 13 14 15 16 17 15 16 17 18 19 20 21 13 14 15 16 17 18 1918 19 20 21 22 23 24 22 23 24 25 26 27 28 20 21 22 23 24 25 2625 26 27 28 29 30 31 29 30 27 28 29 30 31

Zaman...
slide7

Genel tanimlar,

( kemoterapi tanımı )

Genel bilgiler...

( tarihçe.. )

Pasteur, (1871)

Paul Ehrlich (histolog)

Domagk,1932; (prontosil--> sulfanilamid)

A. Fleming, 1929 etki; Florey 1939 izolasyon: (Penicillum notatum) --> penisilin

--> antibiyotik çağı..

Giriş
eucaryota ve procaryota genel yap ve farkl l klar
Eucaryota ve Procaryota Genel yapı ve Farklılıkları
  • Kemoterapi tanımı,
  • kaynakları,
  • Günümüzde önem
    • Rezistans (direnç)
    • Mikrobiyoloji, biyokimya, moleküler biyoloji ve genetik, fizyoloji, farmakoloji ve
    • ( Güncel:)
    • Yeni etkili ilaç geliştirilmesinin gerekliliği
ecz315 farmakoloji 2
ecz315 – Farmakoloji 2
  • Mikroorganizma (tanım, yapı bütünlüğü..)
  • Mikroorganizma tür Çeşitliliği
  • Mikroorganizma ekosistem Çeşitliliği
  • Patojenite / normal flora
  • ( Bütün mikroorganizmalar patojen midir?)
    • Prion, Virus
    • Bakteri
    • Fungus
    • Protozoa
    • Helminth
    • Ektoparazit
    • Neoplastik hücreler
slide10
.
  • Antibakteriyel Spektrum
      • Dar spektrumlu i.,
      • Geniş “ “
      • Genişçe “ “
        • -----------------------------------------------------------------------
  • Doz: M.I.K.; M.B.K tanımları.
  • Antibakteriyel etki şekli:
    • Tanımlar (bakterisidal ve bakteriostatik)
  • Bakterisidal
    • Penisilin, sefalosporin, vankomisin, aminoglikozit, florokinolon, rifampin, amfoterisin B*
  • Bakteriyostatik
    • Tetrasiklin, sulfonamid, kloramfenikol, eritromisin, klindamisin, metronidazol, mikonazol*
          • (*) fungus etkisi
nas l
Nasıl ?
  • Kemoterapötikler nasıl, hangi mekanizma ile etki ederler?
antibiyotiklerin etki mekanizmalar
Antibiyotiklerin etki mekanizmaları
  • 1- Hücre duvarı sentezi ve butünlüğü üzerine etki
  • 2- Protein sentezi üzerine etki
  • 3- Genom (bütünlüğü) üzerine
  • 4- Genetik materyal sentezi
nas l1
Nasıl ?
  • Mikroorganizmalar, insanların kullandığı Kemoterapötiklere karşı nasıl, hangi mekanizmalar ile karşı koyalar ?
rezistans diren
Rezistans / Direnç
  • Direnç.
    • (tanım)
  • Direnç gelişme mekanizmaları
  • Direnç gelişmesinin nedenleri
  • Direnç gelişmesinin sonuçları
rezistans diren1
Rezistans / Direnç
  • Direnç.
    • (tanım)
  • Direnç gelişme mekanizmaları
    • Doğal
    • Aktarılan genler (mutasyonlar)
      • R plazmidleri ve Transpozonlar
      • Enzim sentezi (beta laktamazlar)
      • İlacın içeri alınmaması (uptake ve affinite azalması)
      • Hucrede ilacın modifikasyonu
      • İlacın bağlanma yöresinde değişiklik
      • İlaç dışarı atılması (efflux; P.glikoprotein sentezi artışı)
  • Direnç gelişmesinin sonuçları
  • Direnç gelişmesinin nedenleri
rezistans diren2
Rezistans / Direnç
  • Direnç.
    • (tanım)
  • Direnç gelişme mekanizmaları
  • Direnç gelişmesinin sonuçları
    • Tedavide başarısızlık
    • Yeni ilaç arayışı ( arayış?? )
    • + Maliyet artışı
  • Direnç gelişmesinin nedenleri
      • Teşhis
      • İlaç seçimi (yeni ve pahalı ilaç her zaman kullanılmalı mı? )
      • Doz ve Kullanım süresi
ba ar s zl k nedenleri
Başarısızlık nedenleri
  • Yalancı başarısızlık
      • Teşhis
      • İkincil hastalık
      • Enfeksiyon olmadığı durumlar
  • Hastaya bağlı başarısızlık
    • Bioyararlanım bozukluğu
    • İmmun yetmezlik varlığı
  • İlaca bağlı başarısızlık
  • Mikroplara bağlı başarısızlık
ba ar s zl k nedenleri1
Başarısızlık nedenleri
  • Yalancı başarısızlık
  • Hastaya bağlı başarısızlık
  • İlaca bağlı başarısızlık
    • Protez, İlaç penetrasyon/ erişim zorluğu, BOS vb.
    • Cerahat v.b.
    • pH farklılığı
    • F.kinetik ve F.dinamik ilaç etkileşmeleri (Ca2+, Fe2+ vb.)
  • Mikroplara bağlı başarısızlık
    • Direnç gelişmesi
    • Superenfeksiyon g.
    • Tolerans g.
    • Dormant bakteri
    • Tedavisi zor enfeksiyonlar (nozokomiyal enfeksiyonlar)
slide19
.
  • Kemoprofilaksi
    • Saglam kişilere yapılan kemoprofilaksi
      • Enf. Tehdidi var ise, yolculuk vb.
    • Hastalara yapılan k.
      • Cerrahi operasyon
  • Eliminasyon organ yetmezliklerinde kemoterapötik kullanımı
    • Hepatik
    • Renal
h cre duvar sentezine etkili antibiyotikler
Hücre duvar sentezine etkili Antibiyotikler
  • 1- Hücre duvarı sentezi ve butünlüğü üzerine etki
    • Beta-Laktam antibiyotikler
      • Penisilinler
      • Sefalosporinler
      • Karbapenemler
      • Monobaktam (Aztreonam)
    • Peptidler (Vankomisin, Basitrasin),
    • Sikloserin, Fosfomisin Teikoplanin
h cre duvar sentezine etkili antibiyotikler1
Hücre duvar sentezine etkili Antibiyotikler
  • 1- Hücre duvarı sentezi ve butünlüğü üzerine etki
    • Beta-Laktam grubu antibiyotikler
        • Penisilinler, Sefalosporinler, Karbapenemler, Monobaktam
        • Peptidler
    • - Beta Laktamaz inhibitörleri
        • Klavulanik asid,
        • Sulbaktam,
        • Tazobaktam
        • (amoksisilin+klavulanik asit = Augmentin(R)
beta laktam grubu
Beta Laktam grubu
  • Beta Laktam halkası ve önemi:
    • Monobaktam hariç, iki halka şeklinde bulunurlar
    • Karbapenemler hariç, heterosiklik yapıdadır
    • Beta laktam halkası bozulunca antimikrobik etki kaybolur
    • Bakteriler Beta-laktamaz enzimi yapabilirler
    • Beta Laktamaz enzim inhibitörleri ile birlikte antibiyotik kullanımı sözkonusudur.
    • Beta laktam halka çeşitleri:
      • Penam, penem, sefem, oksasefem, klavam, karbapenem, monobaktam
beta laktam grubu1
Beta Laktam grubu
  • Beta Laktam halkası ve önemi:
  • Beta laktam halka çeşitleri:
      • Penam,
      • penem,
      • sefem,
      • oksasefem,
      • klavam,
      • karbapenem,
      • monobaktam
beta laktam grubu 1 penisilinler
Beta Laktam grubu 1. Penisilinler
  • Beta Laktam halkasına sahiptir
  • Tarihçe:..
    • “güçlü antibiyotik ve bakterisidal etkili, toksisiteleri görece düşük, doğal ve yarı sentetik antibiyotiklerdir”
    • Çekirdekleri: 6-amino penisilanik asid (6-APA)
    • mide asit ortamında bozulma.
    • Renal tubuler ekskresyon
    • Aside dayanıklı, beta laktamazlara dayanıklı, geniş spektrumlu penisilinler yapılmıştır.
    • Beta laktamaz inhibitörleri (klavulanik a. Sulbaktam tozabaktam) ile birlikte etkileri güçlenir.
    • Bakteriostatik ilaçlar ile etki azalır!.
beta laktam grubu 1 penisilinler1
Beta Laktam grubu 1. Penisilinler
  • 6-APA çekirdeğinin karboksil grubu
  • Karboksil grubuna K+ Na+ prokain baglanır
  • Etki mekanizması
    • Bakteri h. Duvarında transpeptidasyon rxn inhibe olur.
    • Otolizin aktivasyonu yaparlar
  • Direnç gelişmesi
    • Beta laktamaz enzimi ile
    • Membran permeabilitesinde azalma
    • PBP affinitesinde değişme
beta laktam grubu 1 penisilinler2
Beta Laktam grubu 1. Penisilinler
  • Genellikle aside dayanıklılıkları az
  • Parenteral verilir,
  • Dermal ve intratekal uygulanmaz/verilmez
    • Dermal test yapılabilir.
  • Bos ve hücre içine geçmez
  • Renal tubuler sekresyonla itrah
  • Probenesid
  • Prokain penisilin G; benzatin penisilin G (depo)
  • Klinik Kullanımı.
  • Yan etki:
    • Allerjik: anaflaksi (vaskulit, nefrit, dokuntu, odem, dalak lenf bezleri buyumesi)
beta laktam grubu 1 penisilinler3
Beta Laktam grubu 1. Penisilinler
  • Pen. G, Pen V (dogal penisilinler)
  • Pen. V, propisilin azidosilin (oral penisilinler)
  • Isoxazolylpenicillin ( Oxacillin, Dicloxacillin Flucloxacillin (oral + penisilinaza dirençli)
  • Aminopenisilinler ( ampisilin amoksisilin bakampisilin pivampisilin) (spektrumu genişlemiş)
  • Karboksipenisilinler (tikarsilin temosilin karindasilin) Gr+ ve Gr – dahil olarak spektrumu genişlemiş)
  • Asilaminopenisilin (azlosilin mezlosilin apalsilin piperasilin)
  • Amidinopenisilin ( mesilinam)
beta laktam grubu 1 penisilinler4
Beta Laktam grubu 1. Penisilinler
  • Beta laktamaz + penisilin kombinasyonları
  • Amoksisilin + klavulanik asid (aside dayanıklı)
  • Ampisilin + sulbaktam
  • Piperasilin + tazobactam
  • sulbaktam
beta laktam grubu 2 sefalosporinler
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • Sefem
  • 7 aminosefalosporanik asid
  • Fungus kaynaklı
  • Kuşaklar şeklinde sınıflandırılır. (1 2 3 ve 4)
  • Kuşaklar arasında farklılıklar vardır (spektrum, etki, uygulama,
  • 4ncu kuşak hariç hepsinde oral ve parenteral uyeler vardır
  • Guclu etki
  • Moksalaktam total sentez ile elde edilir, sefalosprinler icindedir.
  • Hepatik ve renal itrah
  • Hipersensitivite, beta laktamazlara duyarlılık
  • Disulfiram reaksiyonu, renal ve hepatik toksisite, G.I.S, superenfeksiyon, allerjik reaksiyonlar.
beta laktam grubu 2 sefalosporinler1
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • Hepatik ve renal itrah
  • Yan etkiler:
    • Hipersensitivite,
    • beta laktamazlara duyarlılık
    • Disulfiram reaksiyonu,
    • renal ve hepatik toksisite,
    • G.I.S,
    • superenfeksiyon,
    • allerjik reaksiyonlar.
beta laktam grubu 2 sefalosporinler2
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • 1. KUŞAK
    • Sefaleksin (or)
    • Sefadroksil (or)
    • Sefaloglisin (or)
    • Sefradin (or + par)
    • Sefalotin (par)
    • sefapirin (par)
    • sefazolin (par)
    • Sefasetril (par)
  • 2
  • 3
  • 4
beta laktam grubu 2 sefalosporinler3
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • 1. kuşak
  • 2. kuşak
    • Lorakarbef (or)
    • Sefaklor (or)
    • Seftibuten (or)
    • Sefprozil (or)
    • Sefoksitin (or)
    • Sefetamet (or + par)
    • Sefiroksim (or + par)
    • sefamandol (par)
    • sefmetazol (par)
    • sefonisid (par)
    • sefotetan (par)
    • Sefotiam (par)
  • 3.
  • 4.
beta laktam grubu 2 sefalosporinler4
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • 1. kuşak
  • 2. kuşak
  • 3.(a. Antipseudomonal etkili sefalosporinler
    • seftazidim (par)
    • sefoperazon (par)
    • sefsulodin (par)
  • 3.(b. Digerleri
    • Sefiksim (or)
    • Sefditoren (or)
    • Sefprozil (or)
    • Sefdinir (or)
    • Sefpodoksim proksetil (or)
    • Sefotaksim (par)
    • Seftizoksim (par)
    • Seftriakson (par)
    • Sefodizim (par)
  • 4.
beta laktam grubu 2 sefalosporinler5
Beta Laktam grubu 2. Sefalosporinler
  • 1. kuşak
  • 2. kuşak
  • 3.(a. Antipseudomonal etkili sefalosporinler
        • Seftazidim, sefoperazon, sefsulodin
  • 3.(b. Digerleri
        • Sefiksim, Sefprozil, sefdinir
        • Sefotaksim, seftizoksim, seftriakson, sefodizim
  • 4. kuşak
    • Sefepim (par)
    • Sefpirom (par)
  • 5. kuşak
    • Seftarolin fosamil (par)
    • Seftobiprol medokaril (par)
beta laktam grubu karbepenemler
Beta Laktam grubu . Karbepenemler
  • Çift halkalı çekirdek yapı, sulfur yoktur.
  • Beta laktamazlara dayanıklı
  • Spektrum penisilin ve sefalosporinlerden geniş
  • Sefalosporinlere dirençli enterobacteriaceae inf. Kullan.
  • Nefrotoksisitesi ve ototoksisitesi yok,
  • lokal tahriş,
  • flebit,
  • döküntü,
  • superenfeksiyon,
  • a.b.k.,
  • hipotansiyon,
  • başdönmesi
  • konfuzyon.
beta laktam grubu karbepenemler1
Beta Laktam grubu . Karbepenemler
  • İmipenem + silastatin (tienam)
      • Silastatin, Renal tubuler dipeptidaz enzim ile imipenemin inaktivasyonunu engeller.
    • Meropenem (meronem)
    • Ertapenem
        • Yarılanma ömrü uzun, tek doz/gün parenteral uygulanır
    • Faropenem (oral)
    • Doripenem
    • Panipenem
    • Tebipenem
beta laktam grubu monobaktam
Beta Laktam grubu . Monobaktam
    • Tek halkalı
    • sentetik.
    • Monobaktam
    • Beta laktamazlara dayanıklı
    • Dar spektrumlu
      • (bazı aerobik Gr(-) lere etkili
  • Enterobakter, H.influenza,
      • Neisseria
      • Pseudomonas aeruginosa
      • * Anaerobik bakterilere ve Gr+ lere etkisiz.!.
      • G.i.s emilmez (%1). Parenteral uygulanır. (im. iv)
      • Renal atılım
      • Nefrotoksisitesi ve ototoksisitesi yok.
beta laktam grubu monobaktam1
Beta Laktam grubu . Monobaktam
  • Nefrotoksisitesi ve ototoksisitesi yok.
    • Allerjik reaksiyon potansiyeli düşük.
    • Dar spektrumlu ve pahalı.
    • Tek üyesi var:
    • Aztreonam (azactam (R))
    • Klinik kullanımı:
      • İdrar yolu, alt solunum yolları ,
      • İntraabdominal, intrapelvik,
      • Kemik, eklem enf.
      • Akut gonore
      • Pneumoni
    • Penisilinler, klindamisin, vankomisin metronidazol ile kombine kullanılabilir.
    • Yan etkiler
beta laktam grubu monobaktam2
Beta Laktam grubu . Monobaktam
  • Aztreonam (azactam (R))
    • Klinik kullanımı:
    • Yan etkiler az:
    • Bulantı.
    • Kusma
    • doküntü,
    • Diare
    • Lokal reaksiyonlar
    • / Pahalı ve dar spektrumlu /
h cre duvar sentezine etkili diger ila lar
Hücre Duvar sentezine etkili diger ilaçlar
  • Vankomisin
  • Basitrasin
  • Sikloserin
  • Fosfomisin
  • Teikoplanin
  • Daptomisin
h cre duvar sentezine etkili diger ila lar1
Hücre Duvar sentezine etkili diger ilaçlar
  • Vankomisin
    • Kompleks glikopeptid yapısında (3300 da)
    • Bakteri hücre duvar sentezini beta laktam grubundan farklı olarak bozar
    • D-alanil-d-alanin’e yüksek affiniteyle bağlanır, peptidoglikan sentezini bloke eder.
    • Bakterisidal.
    • Spektrumu dar. (Gr.+ ler ve Clostridium lar; grup A beta hemolitik streptokoklar, Strep. pneumoniae )
    • Digerlerine rezistans kazanmış vakalarda kullanılır.
    • Vankomisin e dirençli Staph. aureus suşları vardır
    • Sadece parenteral (i.v.) kullanılır. (im. Verilmez, agrı nedeniyle)
    • Boşluklara, BOSa iyi geçer.
    • Renal itrah
    • Toksisitesi fazla (nörotoksisite, flebit, işitme kaybı irreversible)
  • Teikoplanin, Basitrasin, Sikloserin, Fosfomisin
h cre duvar sentezine etkili diger ila lar2
Hücre Duvar sentezine etkili diger ilaçlar
  • Teikoplanin
    • Kompleks glikopeptid karışımı, yapı ve etki açısından vankomisine benzer.
    • Aktinomiset lerden elde edilir. (Actinoplanes teichomyceticus)
    • Bakteri hücre duvar sentezini beta laktam grubundan farklı olarak bozar
    • Gr.+ lerin aerob ve anaerob bakterileri etkiler
    • Anaerobik bakterilere etkisizdir.
    • Bakterisidal. Vankomisinden 2-4 kat daha güçlü.
    • Spektrumu dar.
    • ....
  • .
h cre duvar sentezine etkili diger ila lar3
Hücre Duvar sentezine etkili diger ilaçlar
  • Teikoplanin
    • Anaerobik bakterilere etkisizdir.
    • Bakterisidal. Vankomisinden 2-4 kat daha güçlü.
    • Spektrumu dar.
    • Enterokok, staph. ve streptokokların inf. oluşturduğu yara, kırık, enfekte yanık, protez inf., septik artrit, osteomyelitlerde kull.
    • Değişmeden renal itrah.
    • Yarılanma ömrü uzun (80-100 h.), günde tek doz , iv, im. (3-6mg/kg)
      • Teikoplanin (targocid(R)), 200 – 400 mg flakon/kutu + çözücü
  • Basitrasin, Sikloserin, Fosfomisin
protein sentezine etkili antibiyotikler
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • Protein sentez mekanizması (evrensel özellikler)
  • insan ve bakteri protein sentezinde
    • benzerlik ve
    • farklılıkları (terapötik etki vs. Yan etki )
  • 30 S altbirim (tetrasiklin aminoglikozit)
  • 50 S (makrolidler; amfenikol)
  • Protein sentez inibitörlerinin terapötik kullanımlarının avantaj / dezavantajları
  • grubun kimyasal yapı özellikleri (_QSAR var mı?)
protein sentezine etkili antibiyotikler1
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • * spektrum, farmakokinetik, farmakodinami, klinik kullanım özell.
  • * dar / geniş [ eritromisin vs. Minosilin ]
  • * Bakterisidal + bakteriostatik kombinasyon dezavantajı
  • * makrolid linkozamid kloramfenikol kullanımında etkide antagonizma
  • * Protein sentez inibitörlerinin terapötik kullanımlarının avantaj / dezavantajları
  • * besin etkileşmesi, (aç – tok karna alınma; asit ortamda bozulma; Ca2+, Fe2+ etkileşmesi; şelat oluşturma)
  • * enterohepatik siklus
protein sentezine etkili antibiyotikler2
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • enterohepatik siklus
  • doğal bariyerleri geçiş ve kullanıma etkisi (amfenikol vs. Aminoglikozit )
  • etkilenen/duyarlı bakteriler
  • etki/kullanım.
  • hepatik enzim (cyp3A4 vb. ) etkileşmesi; önemi.
  • hepatik / renal atılım özellikleri (örn. Tetrasiklin, doksisiklin)
  • ototoksisite (hair cells + n.VIII), nefrotoksisite, hepatotoksisite, hematopoiesis / kemik iliği etkisi.
protein sentezine etkili antibiyotikler3
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • * Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid
  • * Tetrasiklinler
  • * Amfenikoller
  • * Aminoglikozitler
protein sentezine etkili antibiyotikler4
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • Makrolid, Linkozamid, Streptogramin ve Linezolid
  • Makrolidler:
  • bakteriyostatik
  • 50 S / MLS grubu
  • Pen. G benzeri spektrum ve kullanım (Gr. +)
  • Pen. G alternatifi olarak kull.
  • staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, corynobacteria, (grup A hemolitik st. bakterisidal olabilir)
  • mycoplasma, helicobacter, chlamydia, mycobacterium,
  • Gr.- (neisseria, bordotella )
  • Rickettsia (Treponema pallidum, Campylobacter sp)
protein sentezine etkili antibiyotikler5
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • Makrolidler (devam):
  • Pen. G alternatifi olarak kull.
  • staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, corynobacteria,
    • (grup A hemolitik str. bakterisidal)
  • Mycoplasma, Helicobacter, Chlamydia, Mycobacterium,
  • Gr.- (Neisseria, Bordotella )
  • Rickettsia (Treponema pallidum, Campylobacter sp.)
protein sentezine etkili antibiyotikler6
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • * Makrolidler
  • eritromisin,
  • klaritromisin,
  • Azitromisin (Cyp3A4 [-] ) ,
  • roksitromisin,
  • telitromisin,
  • spiramisin,
  • diritromisin
  • Linkozamidler
  • Streptograminler
  • Linezolid
protein sentezine etkili antibiyotikler7
Protein sentezine etkili Antibiyotikler
  • Makrolidler
  • Linkozamidler
  • Linkomisin (*),
  • Klindamisin
  • Streptograminler
  • (pristinamisin, Kuinupristin, dalfopristin)
  • * Linezolid

linkomisin

protein sentezine etkili antibiyotikler tetrasiklinler
Protein sentezine etkili Antibiyotikler: Tetrasiklinler
  • Tetrasiklin,
  • Oksitetrasiklin
  • Demetilklortetrasiklin
  • Doksisiklin
  • Minosiklin
  • * kimyasal yapı
  • * spektrum,
  • * etki mxn.
  • * direnç
  • * farmakokinetik özellikler
  • * etkilenen suşlar ve kullanım
  • * Yan etkileri,
    • Ca2+, Fe2+
    • Kemik, diş
    • Bebek, gebeler, emzikliler

Doksisiklin

protein sentezine etkili antibiyotikler tetrasiklinler1
Protein sentezine etkili Antibiyotikler: Tetrasiklinler
  • * kimyasal yapı
  • * spektrum,
  • * etki mxn.
  • * direnç
  • * farmakokinetik özellikler
  • * etkilenen suşlar ve kullanım
  • * Yan etkileri,
    • Ca2+, Fe2+
    • Kemik, diş
    • Bebek, gebeler, emzikliler

Doksisiklin

slide54
.
  • Tetrasiklin
  • oksitetrasiklin
  • minosiklin
slide55

Protein sentezine etkili Antibiyotikler: Amfenikoller

  • - Kloramfenikol
  • - Tiamfenikol
  • * kimyasal yapı
  • * etki mxn.
  • * farmakokinetik özellikler
  • * etkilenen suşlar ve kullanım
  • * Yan etkileri

Kloramfenikol (ustte)

ve

Tiamfenikol (altta)

protein sentezine etkili antibiyotikler aminoglikozitler
Protein sentezine etkili Antibiyotikler: Aminoglikozitler
  • Streptomisin
  • Gentamisin
  • Tobramisin
  • Amikasin
  • Netilmisin
  • Neomisin
  • Kanamisin
  • İsepamisin
  • Paromomisin
  • Viomisin
  • Sisomisin
  • Spektinomisin(*)

Neomisin

Spektinomisin

aminoglikozitler
Aminoglikozitler
  • Streptomisin, Gentamisin, Tobramisin, Amikasin, Netilmisin, Neomisin, Spektinomisin (*)
  • kimyasal yapı
  • etki mxn.
  • farmakokinetik özellikler
  • etkilenen suşlar ve kullanım
  • Yan etkileri

Neomisin

Streptomisin

aminoglikozitler1
Aminoglikozitler
  • . 1940 larda streptomisin ile başlamıştır.
  • Doğal kaynakları Streptomyces, Micromonospora sp.
  • . Hızlı bakterisidal etki
  • Kimyasal yapı
    • Heksoz’a bağlı amino şekerler
  • Spektinomisin yapısal olarak farklı
  • Kuvvetli bazik yapı; (kimyasal geçimsizlik; asidik moleküller ile şelat oluştururlar (orn. Penisilinler)
  • . suda çözünürlük çok fazla
  • . Parenteral
  • Penisilinler ile sinerjistik etki nedeniyle birlikte kull.
  • üstünlük ve sakıncaları

Neomisin

Streptomisin

aminoglikozitler2
Aminoglikozitler
  • * Üstünlükleri
    • Hızlı bakterisidal etki
    • Gr – bakterilerde güçlü etki
    • Postantibiyotik etki
    • Görece ucuz
  • * Sakıncaları
    • Terapötik indeks küçük
    • oral uygulandığında sistemik etki yok
    • Rezistans gelişimi
    • Toksisite
      • Nefrotoksisite
      • ototoksisite
  • * Etki mekanizması
aminoglikozitler3
Aminoglikozitler
  • * Etki mekanizması
    • Ribozomlara (streptomisin, 30 S) irreversible bağlanma; kodon yanlış okunması;
  • * Antibakteryel spektrum:
    • Dar spektrumlu:
    • Anaerob.lara etkisiz.
    • (Gr - ) aerobik basiller en duyarlı b.
      • Enterobacter
      • Pseudomonas / gentamisin, tobramisin, amikasin/
      • Brucella
      • Yersinia (tularensis, pestis)
      • Haemophilus influenza
      • Mycobacterium tuberculosis
      • Neisseria (spektinomisin)
  • Direnç gelişmesi
aminoglikozitler4
Aminoglikozitler
  • Direnç gelişmesi
    • Üyeler arasında Çapraz rezistans görülür
    • İnaktive eden bakteriyel enzim sayısı fazladır
      • Aminoglikozit inaktivasyonu (adenillenme, asetillenme, fosforillenme ile)
      • Sitoplazmaya aktif transport ile alınması azalır
      • 30 S ribozomal affinitenin azalması
      • Rezistansa en dirençli ilaç amikasin.dir
  • Farmakokinetik özellikleri
    • GIS.den emilmez; BOS, göz.e geçişleri çok az, Yağ dokuya geçmez
    • Proteinlere bağlanmaları düşük ; t ½ 2-3 h.
    • Periton.plevra / seroz membranlardan iyi emilir
    • Sinoviyal sıvı, plevra, endolenf, perilenf geçer.
    • Renal cortex de konsantre olur
  • Eliminasyon: renal glomeruler filtrasyon !
    • ( Renal yetmezlikte doz ayarlanmalı )
aminoglikozitler kullan m
Aminoglikozitler: Kullanım
  • Kullanım
    • Günde tek doz daha etkili
    • Gebeler. Cocuklar, enterokokkal endokardit, renal hast.da gunde 3 doza bolunur.
    • Gr.- bakterilere bağlı enfeksiyonlar
    • İntraabdominal, pelvik, kemik-bağ doku, pulmoneri ve komplikasyonlu uriner sistem enfeksiyonlarında k.
    • Pseudomonas enf.; nozokomiyal enf., septisemi, (penisilinler vb. ile birlikte)
    • Gr.- menenjitlerde (intratekal)
    • İmmunosupresyonlu, nötropenik hast.
aminoglikozitler5
Aminoglikozitler
  • Kullanım (devam)
    • Veba, Tularemi, Bruselloz tedavisinde ( + doksisiklin )
    • Penisiline rezistan N.gonorrhoea
      • (spektinomisin; tek doz im. 3-4 g)
    • Enfektif endokardit ( + penisilin )
    • Tuberkuloz (streptomisin)
    • Lokal, yuzeyel etki
      • (gentamisin, neomisin: otik, oftalmik merhem, solusyon)
    • Oral (lokal etki için);
    • hepatik ensefalopatide,
    • pre-op, peri-op.
    • Profilaksi amacıyla
aminoglikozitler yan tesirleri
Aminoglikozitler: Yan Tesirleri
  • Aminoglikozitlerin yan tesirleri
  • Doza bağlı yalın toksik etkiler
  • Nefrotoksisite, Ototoksisite Nörotoksisite
    • Nefrotoksisite
      • Proksimal tubul hucrelerinde konsantre olurlar;
      • luminal membranlarını ve lizozomları bozarlar (bir haftalık tedavi sonra)
        • Enzimuri (N-asetil-beta-glukozaminidaz itrahı)
        • Renal protektif etkili prostaglandin sentezini azaltırlar
        • Akut tubuler nekroz taklit eden klinik tablo görülür
        • BUN (kan ure azotu), serum kreatinin duzeyi artar.
        • Nefrotoksisite reversible .dir
        • Nefrotoksisitesi en fazla neomisin, en az streptomisin.dir.
    • Ototoksisite
    • Nörotoksisite
aminoglikozitler yan tesirleri1
Aminoglikozitler: Yan Tesirleri
  • Aminoglikozitlerin yan tesirleri
  • Doza bağlı yalın toksik etkiler
    • Nefrotoksisite
    • Ototoksisite
        • Vestibuler (denge) ve cochlear (işitme) tüy hücrelerinde toksiktir.
          • Neomisin Kanamisin amikasin :: cochleatoksisitesi daha fazla
          • Streptomisin gentamisin netilmisin :: vestibulotoksisitesi daha fazla ( tobramisin iki fonksiyona esit etkili)
      • İrreversible.dir; işitme kaybı önce yüksek frekanslı seslerden başlar.
        • Yaşlılarda bu toksik etkiye daha yatkındır.
        • Vestibuler toksik nedeniyle bulantı.kusma.başdönmesi.dengesorunu nistagmus kulak çınlaması ataksi Meniere benzeri tablo
    • Nörotoksisite
aminoglikozitler yan tesirleri2
Aminoglikozitler: Yan Tesirleri
  • Aminoglikozitlerin yan tesirleri
  • Doza bağlı yalın toksik etkiler
    • Nefrotoksisite
    • Ototoksisite
    • Nörotoksisite
      • Kurar benzeri zayir nöromuskuler blok yapar.
      • Hipokalemi, hipokalsemi, myastenia gravis hastaları buna duyarlı.
      • Aminoglikozitlere bağlı nöromuskuler blok tedavisi için ;
        • i.v. Kalsiyum ve antikolinesteraz (neostigmin vb.) uygulanır
    • Diğer yan etkiler
      • Allerjik: Ateş, eosinofili, döküntü,
      • perioral ve ekstremitelerde parestezi, kemik iliği depreyonu anemi, kanama myokardit (faktor V antagonizması ile)
      • Diyare, pseudomembranöz kolit (oral verildiginde)
      • Güçlü Diuretikler (furosemid) ile nefro- ve otoksik etki kolaylaşır ve artar
aminoglikozitler yan tesirleri3
Aminoglikozitler: Yan Tesirleri
  • Aminoglikozitlerin yan tesirleri
  • Doza bağlı yalın toksik etkiler
    • Nefrotoksisite
    • Ototoksisite
    • Nörotoksisite
    • Diğer yan etkiler
      • Allerjik: Ateş, eosinofili, döküntü,
      • perioral ve ekstremitelerde parestezi, kemik iliği depreyonu
      • anemi,
      • kanama
      • myokardit (faktor V antagonizması ile)
      • Diyare,
      • pseudomembranöz kolit (oral verildiginde)
      • Etkileşme: Güçlü Diuretikler (furosemid) ile nefro- ve otoksik etki kolaylaşır ve artar.. Dikkat!..
slide68

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • .

...

slide69

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Rifamisinler (rifampin (rifampisin))
  • * Vankomisin
  • * Teikoplanin (glikopeptid)
  • * Fusidik asid (steroid yapı; protein sent)
  • * Mupirosin (steroid yapı; protein sent)
  • * Antianaerobik antibiyotikler
  • - Beta-laktam grubu
  • - klindamisin
  • - kloramfenikol
  • - 5-nitroimidazol'ler (metronidazol, Ornidazol, tinidazol
  • * Polipeptid yapılı antibiyotikler
  • * polimiksin B, Basitrasin, tirotrisin
  • Kolistin (polimiksin E)

...

slide70

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Rifamisinler (rifampin (rifampisin), rifabutin)
  • - Bakterisidal etkili
  • - RNA polimeraz enzim inhibisyonu yapar
  • - Gr+ koklara (streptokok, pneumokok, Staph.aureus)
  • - Gr- koklara (N.meningitis), Gr- basillere ve Mycobakterium (tbc. ve leprae) etkili.
  • -BOSa, hucre icine gecer. Safraya gecer atılır. İlk geçiş etkisine ugrar, enterohepatik siklusa girer. Metaboliti etkindir.
  • Tek aşamalı ve çabuk direnç gelişir. Mybacterium larda direnç yavaştır.
  • - mikobakteri (tbc., lepra) tedavisinde kullanlılır; kombinasyon şeklinde kull.
  • - menenjitte etkili, bruselloz ve legionella pneumophilia enfeksiyonlarında kull.
  • - teratojen; gebelerde kullanılmaz.
  • * Vankomisin (hücre duvar sentezini bozar)*

...

slide71

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Rifamisinler (rifampin (rifampisin))
  • * Vankomisin
  • * Teikoplanin (glikopeptid)
  • [ yapı ve etki olarak vankomisin e benzer . ]
  • * Fusidik asid
  • (steroid yapıda; protein sentez inhibisyonu yapar; bakteriyostatik)
  • Suda çözünmez. Oral suspansiyon şeklinde kullanılır.
  • Lipofilik. Dokulara geçer. Safraya geçer, itrah.
  • Dar spektrumlu. Gr+ ve Gr- koklara, (stafilokoklara) Gr+ anaeroblara (Clostridium) etkili.
  • Sodyum fusidat ve dietanolamin fusidat suda özünür.
  • * Mupirosin (protein sentezini bozar: isolosil-tRNA-sentaz a baglanir
  • yüzeyel cilt enf. Kullanılır. Staf. Streptokoklara etkili.
  • Sıvağı polietilen glikol’dur; fazla uygulanması nefrotoksiktir)
  • * Antianaerobik antibiyotikler
  • * Polipeptid yapılı antibiyotikler

...

slide72

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Antianaerobik antibiyotikler
  • - Beta-laktam grubu
  • - klindamisin
  • - kloramfenikol
  • - 5-nitroimidazol'ler
  • (metronidazol, Ornidazol, tinidazol
  • * Polipeptid yapılı antibiyotikler
  • * polimiksin B, Basitrasin, tirotrisin
  • Kolistin (polimiksin E)

...

slide73

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Antianaerobik antibiyotikler
  • - 5-nitroimidazol'ler
  • (metronidazol, Ornidazol, tinidazol
  • 1959da antiprotozoal amaçla metronidazol geliştirildi. Tesadufen antianaerobik etkisi bulundu.
  • - fazla lipofilik. En fazla tinidazol lipofiliktir. Oral, rektal, uygl. (parenteral uygulama gerekmez)
  • - Çabuk başlayan güçlü bakterisidal etkili.
  • - elektron transport zincirini bozar, DNA sentezini inhibe eder, serbest radikaller oluşturur.
  • Duyarlı bakteriler arasında: Clostridium (perfringens, tetani), Bacteroides, Campylobacter, H. Vaginalis, Fusobacterium.
  • Anaerobik protozoonlar: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli
  • Kullanımı: ..
  • * Polipeptid yapılı antibiyotikler
  • * polimiksin B, Basitrasin, tirotrisin
  • Kolistin (polimiksin E)

...

slide74

Dar Spektrumlu

Antistafilokokkal, Antianaerobik ve

Polipeptid Yapılı Antibiyotikler

  • * Antistafilokokkal ilaçlar
  • * Antianaerobik antibiyotikler
  • - 5-nitroimidazol'ler
  • (metronidazol, Ornidazol, tinidazol
  • Karın içi, pelvis içi, jinekolojik enfeksiyonlarıntedavisi. Post.op. Peritonit, yara enfeksiyon tedavisi.
  • Dental oral enf. Tedavisi
  • Nonspesifik vaginitis
  • Meme, koltukaltı perirektal v.d. Ciltaltı abseleri
  • Pseudomembranoz kolit, enterokolit tedavisi. Helicobacter pylori ted.
  • Trikomoniyasiz, amibiyazis giardiasis, helmintiyazis tedaivisnde
  • Metalik tat, diare, a.bk.k. Candida enfeksiyonu. Disulfiram benzeri reaksion;
  • İdrar renklenmesi.(kahverengi) /
  • Mutajen: gebelerde riskli.
  • * Polipeptid yapılı antibiyotikler
  • * polimiksin B, Basitrasin, tirotrisin
  • Kolistin (polimiksin E)

...

antimikobakteriyal la lar
.Antimikobakteriyal İlaçlar
  • Tuberkuloz ve Lepra tedavisinde Kull. Ilaclar
    • Mycobacterium enfeksiyonları, özellikleri: AŞI (BCG)
    • Direnç ve Kombinasyon şeklinde ilaç tedavisinin önemi.
      • M. tuberculosis,
      • M. leprae,
      • M. avium
    • 1. Sıra [ major ] antituberkuloz ilaçlar
      • izoniazid [INH], rifampin, etambutol, streptomisin, pirazinamid, morfazinamid
    • 2. Sıra [ minor] antituberkuloz ilaçlar
      • PAS, sikloserin, kanamisin, siprofloksasin, ofloksasin
  • - Lepra tedavisinde kullanılan ilaçlar :
  • Klofazimin, Rifampisin,
  • Sulfonlar (Dapson, asedapson, sulfokson)
  • Florokinolonlar (lefloksasin), makrolidler (klaritromisin), penisilin (ko-amoksilav) etkilidir.
  • Talidomid: eritema nodozum leprozum tedavisinde kullanılır.
riner sistem antiseptikleri
Üriner Sistem Antiseptikleri
    • Uriner sistem enf.da kullanılır
    • E.coli, Staph. Klebsiella, Proteus enf.
    • İdrar da konsantre olurlar
    • Dolaşıma geçerler ise, dolaşımda antibakteriyel etki göstermezler
  • Methenamine (Heksamin)
    • Asidik ortamda formaldehide donusur, Bu nedenle rezistans gelismez. Oral.
  • Nitrofurantoin
      • Furazolidon, nifuroksazid, (GIS)
      • nitrofurazon, (cilt)
      • nifuroksim (mukokutenoz)
    • Dar spektr., toksik, bakteriostatik,
    • GIS yan etkiler, akut pneumoni, pulmoner fibrosis, hemolitik anemi ve nörolojik yan etkiler (nistagmus, neuropathy, demyelinizasyon )
bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
        • (Genis spektr., lipofilik, bakterisidal, DNA gyrase inh.)
      • Siprofloksasin, Ofloksasin, Norfloksasin,Pefloksasin, Amifloksasin, Enoksasin, Fleroksasin, Lomefloksasin, Moksifloksasin
  • SULFONAMİDler,
    • Sulfonamidler
    • Ko-Trimoksazol ve
    • Trimetoprim

siprofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar1
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Florokinolonlar
      • Kimyasal yapı:
  • 6-floro-4-kinolonkarboksilikasid türevi
        • ( Genis spektr., lipofilik, bakterisidal, DNA gyrase inh.)
        • Geniş spektrumlu
        • Fazla lipofilik
        • Hızlı bakterisidal etkili
        • Kondrotoksik!..
      • (nalidiksik asid)
      • Siprofloksasin, Ofloksasin, Norfloksasin,Pefloksasin, Amifloksasin, Enoksasin, Fleroksasin, Lomefloksasin, ...

siprofloksasin

Naliksik asid

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar2
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
        • ( Kinolon: nalidiksik asid)
      • Siprofloksasin,
      • Ofloksasin,
      • Norfloksasin,
      • Pefloksasin,
      • Amifloksasin,
      • Enoksasin,
      • Fleroksasin,
      • Lomefloksasin,
      • Moksifloksasin,
      • Temafloksasin
      • Fleroksasin
      • ...
  • .

Levofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar3
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
      • Fleroksasin
      • Sparfloksasin
      • Rufloksasin
      • Grepafloksasin
      • Levofloksasin
      • Trovafloksasin
      • Gemifloksasin
      • Gatifloksasin
      • Prulifloksasin
      • Pazufloksasin
      • Garenoksasin
    • Diger Kinolonlar
      • Nalidiksik asid

Levofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar4
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
    • Diger Kinolonlar
      • Nalidiksik asid
      • Pipemidik asid
      • Piromidik asid
      • Oksolinik asid
      • Rosoksasin
      • Sinoksasin
      • Flumequine

Levofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar5
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
      • Etki mekanizmaları:
      • DNA gyrase (topoizomeraz II ve IV) inhibisyonu
      • Bakteri uzar, çogalamaz.
      • İnsanda DNA supercoil haline geçmez, dna gyrase yoktur.
      • Rezistans.
      • Farmakokinetik özell.
      • Lipofilik: Oral ve Parenteral (siprofloksasin, Ofloksasin, Levofloksasin) kull.
      • Dokulara, safra, salya, ejakulat, prostat, kemik, hucre içine iyi geçer, BOS içine geçis az.
      • Hepatik p450 ile metabolize olurlar.
      • Ofloksasin Levofloksasin degismeden renal atılır.
      • t1/2 uzundur.
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Kısa, orta ve uzun etkili sulfonamidler

siprofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar6
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
      • Etki mekanizmaları:
      • Rezistans.
      • Farmakokinetik özell.
        • Lipofilik: Oral ve Parenteral (siprofloksasin, Ofloksasin, Levofloksasin) kull.
        • Dokulara, safra, salya, ejakulat, prostat, kemik, hucre içine iyi geçer, BOS içine geçis az.
        • Hepatik p450 ile metabolize olurlar.
        • Ofloksasin Levofloksasin degismeden renal atılır.
        • t1/2 uzundur. Gunde bir / iki kez yeterli
      • Kullanım:

siprofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar7
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
      • Etki mekanizmaları:
      • Farmakokinetik özell.
      • Kullanım:
        • İdrar y. İnf.
        • Tifo, paratifo, kolera
        • Diyare (turist diyaresi)
        • Gonore, gonokkal uretrit
        • Cilt, doku inf.; diabetik ayak inf.
        • Veba
        • Pneumonia
        • Mycobacterium enf. (tbc, lepra)
        • Kronik otitis media inf.
    • Yan etkileri:

siprofloksasin

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar8
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
      • Etki mekanizmaları:
      • Farmakokinetik özell.
      • Kullanım:
    • Yan etkileri:
      • Kondrotoksisite (erişkin olmayanlar, gebeler)
      • Artropati, tendon rupturu,
      • Psikotik reaks., anksiyete, konvulziyon,
      • kardiyotoksisite,
      • Katarakt
      • cyp1A2 inhibisyonu (teofilin kafein yıkımı inhibisyonu)
bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar9
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • * Antibiyotikler
    • Florokinolonlar
  • * Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • İlk antibakteriyel ilaçlardır
    • Sentetik.
    • Kimyasal yapı:
      • Para-aminobenzensulfonamid (sulfanilamid) turevidirler.
    • Kısa, orta ve uzun etkili sulfonamidler
    • Bakteriyostatik etkili.
    • Ko-trimoksazol bakterisidal etkili.
    • Folat sentezi inhibisyonu

sulfanilamid

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar10
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Folat sentezi inhibisyonu (dihidropteroat sentetaz inh.)
    • DNA sentezi için gerekli folik asit yapımı engellenir. (insanda bu sentez olmaz)
    • Trimetoprim, dihidrofolat reduktaz inhibisyonu yapar.
    • Sulfonamid + trimetoprim ardışık_blok yapar.
    • Antimikrobik spektrum:
      • Gr+ (grup A beta-hemolitik streptokok)
      • Strept. Pneumoniae, Bacillus anthracis, H. İnfluenzae, H. Ducreyi, Brucella, Vibrio cholera, Yersinia pestis, Nocardia, Actinomyces, Plasmodium, Toxoplasma, Chlamydia trachomatis ve bazi Enterobacteriaceae uyeleri duyarlı.
      • Direnç..

sulfanilamid

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar11
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Farmakokinetik.
      • Oral absorbsiyon olur,
      • BOS hariç dokulara sıvılara geçer
      • Hepatik n-asetilasyon ile kısmen renal itrah ile elimine olur.
      • T1/2 4-150 h.
    • Sınıflandırma
      • Kısa ve orta etkili sulfonamidler
        • Sulfadiazin
        • Sulfizoksazol
        • sulfametoksazol
      • Uzun etkili (depo) sulfonamidler (toksik etkileri +)
      • Özel kullanım yeri olan sulfonamidler
        • Sulfasetamid (oftalmik)
        • Marfanil (%1) , gumus-sulfadazin (%10) (yanık)
        • Sulfasalazin (antiinflamatuvar)
    • Ko-trimoksazol
    • Kullanılış
    • Yan tesirleri:
    • Trimetoprim

sulfanilamid

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar12
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Farmakokinetik.
    • Sınıflandırma
      • Kısa ve orta etkili sulfonamidler
        • Sulfadiazin, Sulfizoksazol, sulfametoksazol
      • Uzun etkili (depo) sulfonamidler (toksik etkileri +)
      • Özel kullanım yeri olan sulfonamidler
        • Sulfasetamid (oftalmik)
        • Marfanil (%1) , gumus-sulfadazin (%10) (yanık)
        • Sulfasalazin (antiinflamatuvar)
    • Ko-trimoksazol
      • Yapı, Kullanılış Yan tesirleri:
      • (Trimetoprim)

sulfanilamid

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar13
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler ve Ko-trimoksazol
      • Sulfonamidler; Dihidropteroat sentetaz inh.
      • Trimetoprim: Dihidrofolat reduktaz inh.
        • ( folik asit sentezi olmaz; purin ve pirimidin sentezi engellenir; [Ardışık blok])
  • Trimetoprim+Sulfametoksazol = Ko-trimoksazol (Bactrim(R)

sulfametoksazol

Trimetoprim

bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar14
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Ko-trimoksazol
      • Yapı,
        • Sulfometoksazol + trimetoprim
      • Kullanılış:
        • çeşitli mustahzarlari var (tb, suspansiyon, ampul)
        • Oran: 1 : 5 ( 1 trimetoprim + 5 sulfametoksazol)
        • Oral, Par.,
        • Gunde 2 ya da 4 kez verilebilir (tabloya gore),
        • Çocuk dozu azaltılır (5/25 mg.kg); Pneumocystis peneumonisinde 20/100 mg.kg. Yukleme dozu olarak 2 kat başlangiça verilir.
        • Genitouriner inf.; pyelonefrit; Akut prostatit
        • Penisilinaz salgilayana suşlarda ya da
        • Penisiline allerjik hastalarda
        • Solunum yolları inf.
        • Otitis media, sinusitis
        • GIS inf.
      • Yan tesirleri:
      • (Trimetoprim)
bakteri genetik yap s zerine tekili antibakteriyel la lar15
Bakteri Genetik yapısı üzerine tekili Antibakteriyel İlaçlar
  • Sulfonamidler, Trimetoprim ve Ko-trimoksazol
    • Ko-trimoksazol
      • Yapı,
        • Sulfometoksazol + trimetoprim
      • Kullanılış:
      • Yan tesirleri:
        • Dökuntu, kaşıntı
        • Kemik iligi depresyonu (megalobastik anemi gorulebilir)
        • Kontrindikasyon:
          • Gebeler
          • Bebekler
          • Streptokokkal pharyngitis ve tonsillitis (etkisizdir; romatik ates ve akut glomerulonefrit komplikasyon olasılıgı artar)
      • (Trimetoprim)
        • İdrar y. İnfeksiyonları.
antiviral kemoterap tikler
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus
      • Virus (Lat.): zehir, rahatsız eden.
      • Virus nerede bulunur?
        • HERYERDE..
      • Virus kimleri enfekte eder?
        • Bakteri
        • Omurgasız hayvan
        • Bitki
        • insan
      • Bakteri her bulaşmada zarar verir, öldürür mü?
        • Kırım kongo Kanamalı ateşi etkeni virusu taşıyan keneler ve bu kenelerle yaşayan hayvanlar..
        • İmmun sistemin önemi..
        • İmmun sistemi zayıf kişinin aşılanması ile ne olabilir?
antiviral kemoterap tikler1
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus
      • Virus (Lat.): zehir, rahatsız eden.
      • Virus Nasıl bulaşır?
        • Hava
        • Su
        • Toprak
        • İnsan-insan (seksuel temas vb.)
antiviral kemoterap tikler2
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus
      • Virus (Lat.): zehir, rahatsız eden.
      • Virus Nasıl bulaşır?
        • Hava
        • Su
        • Toprak
        • İnsan-insan (seksuel temas vb.)
antiviral kemoterap tikler3
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus
      • Virus (Lat.): zehir, rahatsız eden.
    • yapisi,
      • yasam dongusu,
      • enfeksiyonlari;
      • viral ilaclar;
      • nukloezit analoglari
  • Herpes viruslarina karsi etkili (antiretroviral) ilaclar
  • Sitomegaloviruslara (CMV) etkili ilaclar
  • HIV uzerine etkili (antiretroviral) ilaclar
  • Influenza ve diger solunum yollarıviruslarina etkili ilaçlar
antiviral kemoterap tikler4
Antiviral Kemoterapötikler
  • Tablo: Virus enfeksiyon tedavisinde kullanılan yöntemler
  • Etken spesifik ilaç spesifik Ig Aşı/profilaksi
  • DNA virusları
    • Herpes simpleks + . .
    • Varicella zoster +. +. +/-.
    • Sitomegalovirus +. +. .
    • Epstein-Barr . . .
  • RNA virusları
    • Influenza +. . +.
    • Rinoviruslar +/-. . .
    • Poliovirus . . +.
    • Kizamık.kizamikcik
      • .kabakulak . . +.
    • Hepatit B +. +. +.
    • Hepatit C +. . .
    • HIV +. . .
    • Solunsal sinsisyal virus +. . .
    • Kuduz . +. +.
antiviral kemoterap tikler5
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus yapisi, yasam dongusu, enfeksiyonlari;
  • Herpes viruslarina karsi etkili (antiretroviral) i.
      • Asiklovir,
      • valasiklovir,
      • famsiklovir,
      • pensiklovir,
      • idoksuridin
      • foskarnet
  • sitomegaloviruslara (CMV) etkili ilaclar
  • HIV uzerine etkili (antiretroviral) ilaclar
  • Influenza ve diger solunum yoll. Viruslarina etkili
antiviral kemoterap tikler6
Antiviral Kemoterapötikler
  • Virus yapisi, yasam dongusu, enfeksiyonlari; viral ilaclar; nukloezit analoglari
  • Herpes viruslarina karsi etkili (antiretroviral) i.
  • sitomegaloviruslara (CMV) etkili ilaclar
      • Gansiklovir,
      • valgansiklovir,
      • foskarnet,
      • sidofovir
  • HIV uzerine etkili (antiretroviral) ilaclar
  • Influenza ve diger solunum yoll. Viruslarina etkili
antiviral kemoterap tikler7
Antiviral Kemoterapötikler
    • Virus yapisi, yasam dongusu, enfeksiyonlari;
  • Herpes viruslarina karsi etkili (antiretroviral)
  • sitomegaloviruslara (CMV) etkili ilaclar
  • HIV uzerine etkili (antiretroviral) ilaclar
      • revers transcriptase inh.;
      • zidovudin (Azidotimidin; AZT),
      • lamivudin,
      • didanozin,
      • zalsitabin,
      • stavudin,
      • abakavir,
      • emtrisitabin,
      • tenofovir,
      • enfurtivid
  • Influenza ve diger solunum yoll. Viruslarina etkili
antiviral kemoterap tikler8
Antiviral Kemoterapötikler
    • Virus yapisi, yasam dongusu, enfeksiyonlari
    • Herpes viruslarina karsi etkili (antiretroviral) i.
    • Sitomegaloviruslara (CMV) etkili ilaclar
    • HIV uzerine etkili (antiretroviral) ilaclar
  • Influenza ve diger solunum yoll. Viruslarina etkili
      • Neuroaminidaz inh.;
      • oseltamivir,
      • zanamivir
      • amantadin
      • Ribavirin
antiviral kemoterap tikler9
Antiviral Kemoterapötikler/
  • Influenza ve diger solunum yoll. Viruslarina etkili
    • Neuroaminidaz inh.; oseltamivir, zanamivir
    • amantadin
    • ribavirin
    • interferonlar; peginterferon alfa,
    • lamivudin (kronik hepatit B ted.)
      • Immun globulin preparatlari (immun faktorler)
        • normal insan immunoglobulini (IMIG)
antifungal kemoterap tikler
Antifungal Kemoterapötikler
  • Etki yöresine göre:
    • Hücre zarı/permeabilitesine uzerine etkili
      • Amfoterisin B
      • Terbinafin,
      • Polien'ler (nistatin)
      • Azol'ler
        • (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, klotrimazol,
        • Tolnaftat, undesilenik asid, haloprogin (nonazol ler); Lokal uyg.
    • Mikrotubul uzerine etkili olanlar
      • Griseofulvin
    • Nukleik asid sentezi uzerine etkili olanlar
      • Flusitozin
slide104
...
  • Antiviral
  • Antiprotozoal
    • Amebiasis; Entamoeba histolytica,
        • Klorokin, emetin, metronidazol, paramomisin
    • Malaria; Plasmodium falciparum, P. vivax
        • Klorokin, meflokin, primakin, Kinin
    • Tripanosoma,
        • Suramin, pentamidin, nifurtamox, melarsoprol
    • Toxoplasma
      • pirimetamin
    • Giardia
        • kinakrin
    • Leishmania
      • Sodium stiboglukonat
  • Anthelmintik
  • Antiparaziter, anti ektoparaziter
  • Antikanser, antineoplastik, antitumoral
antihelmintik kemoterap tikler
Antihelmintik kemoterapötikler
  • (Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura, Ancyclostoma duodenale, Necator americanus, Ascaris lumbricoides, Strongyloides, oncocerca, Filariasis, Schistosoma)
    • Nematod
      • Ivermektin, Mebendazol, pirantel, tiabendazol
    • Cestod
      • niklozamid
    • Trematod
      • prazikuantel
  • Antiparaziter, anti ektoparaziter
ektoparazitlere kar kullan lan la lar
Ektoparazitlere Karşı Kullanılan İlaçlar
  • Uyuz: Sarcoptes scabei
  • Bit: Bitlenme (pediculosis)
    • Pediculus humanus capitis
    • Pediculus humanus corporis
    • Phthirus pubis
      • Baş biti epidemileri (
  • Pire:
  • Kene:
  • Hastalik vektörleri
  • İlaçlar:
    • (Skabisid, akarisid, pedikulosit, antikolinesteraz, insektisit )
    • Piretrinler, piretroidler, antikolinesterazlar (malatiyon, karbaril (%1)), Lindan/gama-benzen hekzaklorur, benzil benzoat, krotamiton, kukurtlu merhemler (%10) Ardıç katranı
  • Rezistans,
  • Toksisite.
antineoplastik ila lar
Antineoplastik ilaçlar
  • Antikanser, antineoplastik antitumoralilaçlar
    • Kanser kemoterapisinin ilkeleri (Hücre siklusu, stem cells (kök hücre), embryonal gelişim, erişkinde hücre yenilenmesi , antimitotik etki -diff-)
    • İlaç kombinasyonları,
    • İlaç uygulama süresi
    • Rezistans (MDR, P-glikoprotein)
    • Toksisite,
    • Replasman, Folinik asit, filgrastin (gm-csf),
    • Emesis, GIS, Nefrotoksisite, hepatik, pulmoner, nörolojik etkiler
    • İmmun sisteme etkisi, (immunosupressyon), Enfeksiyonlar
    • Tedavi kaynaklı tumorler
slide108
...
  • Antikanser ilaçlar
  • Antimetabolitler
    • Sitarabin, fludarabin, 5-florourasil, 6-merkaptopurin, metotreksat, 6-thioguanin
  • Antibiyotikler
    • Bleomisin, daktinomisin, daunorubisin, doksorubisin, idarubisin, plikamisin
  • Alkilleyiciler
    • Karmustin, lomustin, siklofosfamid, streptozotosin, mekloretamin
  • Mikrotubul inhibitörleri
    • Paklitaksel, vinkristin, vinblastin, navelbin
  • Hormonlar ve reseptör antagonistleri
    • Aminoglutetimid, flutamid, prednoson, estrojenler, flutamid, goserelin, tamoksifen
  • Sitokin ve interferonlar
slide109
...
  • Antikanser ilaçlar
    • Antimetabolitler
    • Antibiyotikler
    • Alkilleyiciler
    • Mikrotubul inhibitörleri
    • Hormonlar ve reseptör antagonistleri
      • Aminoglutetimid, Flutamid, prednoson,
      • estrojenler, goserelin, tamoksifen
    • Sitokin ve interferonlar
        • İnterferon alfa
    • Asparajinaz, Sisplatin, Etopozit, Prokarbazin