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第二节 滴丸

第二节 滴丸. 大连医科大学药学院药剂学教研室. 田燕. 本节学习要求. 1 ．掌握滴丸的定义。 2 ．熟悉滴丸的特点、对基质的 要求、冷凝液选择的条件。 3 ．重点掌握基质的种类、冷凝 液的种类。 4 ．掌握影响丸重的因素、影响 圆整度的因素。. 2. 一、概述. 二、滴丸的制备. 三、质量检查. 教学内容. 3. 一、概述. ※ 1. drop pills ： 滴丸 系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状固体制剂。. 4. ◎ 2 ．特点：

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Presentation Transcript

  1. 第二节 滴丸 大连医科大学药学院药剂学教研室 田燕

  2. 本节学习要求 1．掌握滴丸的定义。 2．熟悉滴丸的特点、对基质的 要求、冷凝液选择的条件。 3．重点掌握基质的种类、冷凝 液的种类。 4．掌握影响丸重的因素、影响 圆整度的因素。 2

  3. 一、概述 二、滴丸的制备 三、质量检查 教学内容 3

  4. 一、概述 ※1. drop pills：滴丸系指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的小丸状固体制剂。 4

  5. ◎2．特点： （1）发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小。 （2）液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输。 （3）增加药物的稳定性。因药物与基质熔合后，与空气接触面积减小，不易氧化和挥发，基质为非水物，不易引起水解。 （4）生产设备简单、操作容易，重量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护。 （5）根据需要可制成内服、外用、缓释、控释或局部治疗等多种类型的滴丸剂。 5

  6. 3．基质 ◎ （1）基质的要求： ① 基质应具有良好的化学惰性，与主药不发生化学反应，也不影响主药的药效和检测，对人体无害； ② 熔点较低，在60～100℃条件下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体（在室温下仍保持固体状态）

  7. ※※（2）基质的分类： 聚乙二醇 甘油明胶 1）水溶性基质 尿素 聚氧乙烯40硬脂酸酯 硬脂酸钠 泊洛沙姆 硬脂酸 单硬脂酸甘油酯 2）非水溶性基质氢化植物油 十八醇、十六醇 虫蜡 3）混合基质：PEG6000与适量硬脂酸配合 7

  8. 4．冷凝液 ◎（1）选择的条件： ① 安全无害，与主药和基质不相混溶，不起化学反应， ② 有适宜的相对密度和黏度（略高或略低于滴丸的相对密度），使滴丸（液滴）在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足够时间进行冷凝，保证成型完好。 ③ 有适宜的表面张力，因为在滴制过程中能否顺利形成滴丸，与表面张力有关。

  9. ※※（2）冷凝液分类 1）水性冷凝液： 水或不同浓度的乙醇等， 适用于非水溶性基质的滴丸； 2）油性冷凝液： 液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等， 适用于水溶性基质的滴丸。 9

  10. 二、滴丸的制备 ◎1．工艺流程： 药物 滴制 混悬或熔融 基质 选丸 干燥 冷却 洗丸 滴丸 质检 分装 10

  11. 2．滴丸的成形： 滴制时能否成形，取决于丸滴的内聚力（We）能否大于药液与冷凝液间的粘附力（Wa）即形成力W=We—Wa，当形成力为正值时，液滴才能成丸形。 We是分离药液成两部分所需的功，所以为药液表面张力的2倍，即We=2σa；即成形力 W=We—Wa=2σa一(σa＋σb—σab) = σa＋σab一σb 式中σa为药液的表面张力，σb为冷凝液的表面张力，σab为所冷凝的药液与冷凝液的界面张力。 11

  12. ①冷凝液的选择：成形力大时，成形性好，选择表面张力小的冷凝液则成形力大，有利于液滴的成形，如二甲基硅油的表面张力比液状石蜡的表面张力小，成形就较好，①冷凝液的选择：成形力大时，成形性好，选择表面张力小的冷凝液则成形力大，有利于液滴的成形，如二甲基硅油的表面张力比液状石蜡的表面张力小，成形就较好， ②表面活性剂的加入：有时在冷凝液中加入适量的聚山梨酯类或脂肪酸山梨坦类，可使成形力由负值变为正值，而有利于滴丸的形成。 12

  13. ※3．影响丸重的因素： ①半径：半径越大，丸重越大。 （在药液的温度和滴速不变的情况下，滴管口的半径是决定丸重的主要因素。 理论丸重=2πrσ，式中r是滴管口半径，σ是药液的表面张力。 ） ②滴速：滴速快，存留量小，丸重大。 （实际丸重，约为理论丸重的60％，在滴口处还余下约40％，这未滴下的存留量与滴速有关。 ） 13

  14. ③温度：操作时应保持恒温。（因温度高时，药液的表面张力变小，丸重减轻；温度低时丸重增大。温度也影响药液的黏度，从而影响了滴速。 ） ④高度：滴管口与冷凝面的距离宜控制在15cm以内。（因距离大滴出的液滴与冷凝液面的碰撞力也大，液滴易被跌散而影响丸重。 ） ⑤冷凝液黏度：较大时 丸重大 ⑥相对密度：相差不大时 （液滴下降速度慢，这时后面生成的小液滴就可趁热合并进去，且液滴在滴下与液面接触时也不易碰裂。 ） 14

  15. ※4．影响圆整度的因素 ①速度：移动速度越快，就越容易成扁形 [受重力（或浮力）的影响越大] 。 ②相对密度：相差较大 移动速度快影响 ③冷凝液黏度：较小 圆整度 （调节移动速度可以控制滴丸由球形到圆片形的各种所需扁度，如用高沸点的石油醚可降低液状石蜡的黏度与相对密度；用苯二甲酸乙酯时可增加植物油的相对密度；也可在液滴未凝固前提高冷凝柱上部的温度，以降低其黏度与相对密度。） 15

  16. ④冷凝液上部温度：一般约在14～16℃左右。 （滴出的液滴经空气到达冷凝液的液面时，可被碰成扁形，并带着空气进入冷凝液，此时如冷凝液上部的温度太低，液滴在未完成收缩成丸之前就凝固了，导致滴丸不圆整、气泡未逸出而产生空洞或在逸出气泡时带出小量药液尚未缩回而形成尾巴。因此需具有适当的温度，使之有充分收缩和释放气泡的机会，过高会增加冷凝液滴的分散作用，成形不好。 ） 16

  17. ⑤面积：小丸的圆整度比大丸好。 （液滴的大小不同，所产生的单位重 量面积也不同，单位重量面积一般是小丸大于大丸，面积大者收缩成球的力量强。 ） ⑥液面：要平静，圆整度好。 （液滴进入冷凝液中，液面平静，可使液滴落沉时在尚未凝固前不受任何方向力的影响而保证丸粒的圆整度。 ） 17

  18. ※ 三、质量检查 1．外观： 2．重量差异： 3．溶散时限： 4．微生物限度： 18

  19. 总结 1．掌握滴丸的定义。 2．熟悉滴丸的特点、对基质的 要求、冷凝液选择的条件。 3．重点掌握基质的种类、冷凝 液的种类。 4．掌握影响丸重的因素、影响 圆整度的因素。 19

  20. 谢谢！

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