1 / 10

Tabletiksi puristettujen bisakodyyli-pellettien kalvopäällystyksen vauriot ja epämuodot

Tabletiksi puristettujen bisakodyyli-pellettien kalvopäällystyksen vauriot ja epämuodot. Perustuu kongressitiivistelmään: K.G.Wagner, M.Krumme ja P.C.Schmidt: Disintegrating pellet tablets- Deformation and damages of enteric coated bisacodyl pellets.

salim
Download Presentation

Tabletiksi puristettujen bisakodyyli-pellettien kalvopäällystyksen vauriot ja epämuodot

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Tabletiksi puristettujen bisakodyyli-pellettien kalvopäällystyksen vauriot ja epämuodot Perustuu kongressitiivistelmään: K.G.Wagner, M.Krumme ja P.C.Schmidt: Disintegrating pellet tablets- Deformation and damages of enteric coated bisacodyl pellets. Proc. 3rd World Meeting APV/APGI, Berlin 3/6 April 2000 Katja Suhonen 30.11.2001

  2. Johdanto • Aiempien tutkimusten mukaan rotaatiotablettikoneella voidaan puristaa 60 % w/w enteropäällysteinen bisakodyylipellettitabletti, joka on USP 24 vaatimusten mukainen : saavutettava suhteellisen homogeeninen pellettien jakautuminen tabletissa • Käytämällä tabletin puristuksessa apuaineena hienojakoista mikrokiteistä selluloosaa (Avicel PH 101) voidaan saavuttaa homogeeninen pellettien tablettiin jakautuminen • Karkea mikrokiteinen selluloosa (coarce Avicel) johti päällystyksen vaurioihin suurimmilla laitteen kierrosnopeuksilla

  3. Tutkimuksen tarkoitus • Tutkia tablettien epämuotoisuuksia ja päällysteen vaurioiden muodostumismekanismeja, puristettaessa tabletit USP 24 mukaisesti • Verrata mikrokiteisen selluloosan koostumuksen vaikutusta pelleteistä puristetun tabletin rakenteeseen • Verrata kahden erilaisen tablettimuotin/-painimen vaikutusta tabletin rakenteeseen.

  4. Tutkimuksessa käytetyt aineet • Päällystyspolymeeri: Eudragit FS 30D • Apuaineet: magnesiumstearaatti • Tutkimusaineet: • Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa (Avicel PH 101; hiukkaskoko 53µm ja karkea Avicel; hiukkaskoko 194µm ) • Lääkeaine: Bisakodyyli

  5. Menetelmä • 1) Päällystys: • ilmasuspensiolaite (Glatt) • pellettien bisakodyylipitoisuus 3,9 % (w/w), kalvopaksuus 25-30 µm) • 2) Tutkimusseos: • bisakodyylipelletit + Avicel PH 101 + magnesiumstearaatti • bisakodyylipelletit + karkea Avicel + magnesiumstearaatti

  6. Tutkimusmenetelmät • Tabletin pinnan epätasaisuuksien arvio: 50 tabletilla (tableteissa ei magnesiumstearaattia), tulosten tarkastelu kuva-analyysillä • Liukenemiskoe: 3 tabletilla, 2 tuntia, 0,1N HCl, bisakodyylipitoisuuden selvitys UV-spektroskopialla • Tabletin huokoisuuden arvio

  7. Tulokset • Liukenemiskoe: • Avicel PH 101: bisakodyylin vapautuminen 14,1 % ± 2,2 • Karhea Avicel: bisakodyylin vapautuminen 4,2 % ± 0,8 •  Avicel PH 101 aiheutti vaurioita enterokalvopäällystyksessä

  8. Tulokset…jatkoa • Molemmilla apuaineilla tabletin huokoisuus oli samankaltainen: puristuksen alussa 48-52%, lopussa 3,8-4,2% • Avicel PH 101 täytti pellettien välit paremmin ja suojasi pellettejä puristusvaurioilta (tabletti sileämpi) • Karhea Avicel aiheutti tabletin sisällä enemmän epätasaisuuksia verrattuna hienojakoisempaan aineeseen, mutta kalvopäällysteessä ei havaittu vaurioita • Kuva-analyysi : tablettien alaosiin kertyi enemmän pellettejä käytettäessä hienojakoista Avicel PH 101  enterokalvovaurioitabisakodyylin vapautuminen nopeutui

  9. Tulokset...jatkoa • Päätelmä: pellettien pinnan vaurioita voidaan vähentää vähentämällä tabletin pinta-ala/tilavuussuhdetta 0,85:sta 0,73 • Tehtiin koe Avicel PH 101:lla. Muutettin litteät tablettien painimet kuperiin  bisakodyylin vapautuminen tabletista väheni 9,4 % (±1,3) 6,0% (±1,3)

  10. Johtopäätökset • Tabletointi aiheuttaa vaurioita enterokalvopäällysteisille pelleteille • tabletin pinnan epämuodot • tabletin sisällä /rakenteessa olevat epämuodot • Karhea Avicel aiheutti tabletin sisällä enemmän vaurioita kuin tabletin pinnassa, kun taas Avicel PH 101 käyttäytyi päinvastoin • Kuperat tablettien painimet suositeltavia käytettäessä hienojakoisia apuaineita

More Related