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SISTEMA NERVIOSO. NICOTINA Y COCAINA. EstimulaDORES GANGLIONARES. SISTEMA NERVIOSO.
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SISTEMA NERVIOSO NICOTINA Y COCAINA EstimulaDORES GANGLIONARES
SISTEMA NERVIOSO • El sistema nervioso es una red de tejidos altamente especializada, en dos funciones vitales : La relación y el Control, que se efectúa con los demás órganos . Además de que se efectúa también con el medio externo, con el objeto de lograr homeostasis SE DIVIDE EN : • Sistema nervioso central • Sistema nervioso periferico
SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO • Esta constituido por el conjunto de nervios y ganglios nerviosos. • Los ganglios son agrupaciones de células nerviosas intercaladas a lo largo del recorrido de los nervios ó en sus raíces
GANGLIOS • Son las fibras sensitivas contenidas en los nervios craneales y espinales, no son sino prolongaciones de determinadas células nerviosas, agrupadas en pequeños cúmulos situados fuera del neuroeje: los ganglios cerebroespinales • Los ganglios anexos a los nervios espinales son iguales entre si, en forma , dimensiones y posición mucho mas variables; sin embargo, las funciones y la constitución histológica son muy similares para ambos tipos de ganglios.
¿Qué son los fármacos estimulantes ganglionares? • Son fármacos estimulantes específicos sobre receptores nicotínicos ganglionares que producen efectos ex citatorios rápidos ( mimetizan el EPSP), que se bloquean con bloqueantes ganglionares no despolarizan tés • Originan una respuesta compleja, que combina acciones simpáticas y parasimpáticas
Pueden ser de origen vegetal : Nicotina • De origen sintético: Cocaína
NICOTINA: • Alcaloide natural liquido psicoactivo presente en las hojas del tabaco y su presencia en el humo del cigarrillo es fundamental para el inicio y la persistencia del fumador. • Es el segundo estimulante del sistema nervioso central mas usado y la segunda droga de abuso mas consumida. • Fue la sustancia con la que se observo la estimulación de la fibras musculares tras su aplicación en la placa motriz. • Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor característico al exponerse al aire.
MECANISMO DE ACCION • Activa receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro y periféricos. En el SNC dichos receptores se expresan en las vías mesolímbicas, especialmente las del núcleo accumbens
EFECTOS FARMACOLOGICOS • Produce sentimientos subjetivos agradables, así como también un incremento en el estado de alerta, relajación o reducción de la ansiedad y un estado de animo positivo. • Además mejora ala atención, el aprendizaje y el tiempo de reacción. Estos efectos se cree que son el efecto de la motivación a consumirla.
REACCIONES ADVERSAS • Es una sustancia toxica , adictiva y en combinación con los alquitranes y el monóxido de carbono es una factor de riesgo grave para enfermedades pulmonares, diversas formas de enfermedades neoplasicas, enfermedades cardiacas, y otras alteraciones. • Sus efectos periféricos son complejos: incrementa la presión arterial la frecuencia cardiaca, la motilidad intestinal y as secreciones.
COCAINA • La cocaína es un alcaloide que se obtiene a partir de las hojas de diversas especies de Erythroxy-lon, principalmente de E. coca. La cocaína se comercializa en forma de sal, el clorhidrato de cocaína que es soluble en agua y se presenta como un polvo blanco y cristalino o en forma de base libre(crack).
MECANISMO DE ACCION • La cocaína se une a las proteínas transportadoras de dopamina, serotonina y noradrenalina bloqueando su receptación en el terminal presináptico. • La inhibición de la receptación eleva, consiguientemente, las concentraciones sinápticas de cada uno de estos neurotransmisores y, por lo tanto, potencia y prolonga sus acciones centrales y periféricas.
Los efectos psicoestimuladores de la cocaína están mediados, al parecer, por su capacidad para potenciar la actividad dopaminérgica dentro de los circuitos mesolímbico y mesocortical. • En particular, la prolongación del efecto dopaminergico en e sistema lumbico causa la intensa euforia inicial que la convierte en una de las sustancias , más adictivas.
FARMACOCINETICA • L a cocaína se usa por vía inhalatoria (esnifada o fumada) , así como en su uso como anestésico local se absorbe bien por la piel y puede ser también inyectada. • El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min( dependiendo de la vía de administración),el efecto máximo se alcanza generalmente en los primeros 20 minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90 min. • Posee una semivida de eliminación plasmática de 30-60 min. Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a los compuestos hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de ecgonina, que son eliminados por la orina.
Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente. Actúa fundamentalmente sobre las fibras sensitivas y su acción es reversible. • Cuando la droga desaparece absorbida por la circulación, el nervio recupera su función.
ACCIONES FARMACOLOGICASEFECTOS SUBJETIVOS Y COMPORTAMENTALES • Los efectos farmacológicos de la cocaína se asemejan a los de anfetamina. • Provoca euforia, locuacidad, profundos sentimientos subjetivos de bienestar, incremento de la actividad motora y disminución de la ansiedad.
La cocaína provoca taquicardia, vasoconstricción periférica, incremento de la presión arterial y dilatación pupilar, puede observarse un incremento de la temperatura corporal que resulta de un aumento de la actividad motora, unido a una disfunción de los mecanismos de disipación de calor.
Usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en cirugías de ojos y nariz. • La cocaína es el anestésico local más conocido. Debido a la alta peligrosidad de adicción y la marcada toxicidad no se emplea más. • La cocaína sirve como sustancia para muchos anestésicos locales, como por ejemplo: lidocaína, benzocaína y escandicaína.
RESUMEN: • Son fármacos estimulantes específicos sobre receptores nicotínicos ganglionares que producen efectos ex citatorios rápidos, que se bloquean con bloqueantes ganglionares no despolarizan tés • Originan una respuesta compleja, que combina acciones simpáticas y parasimpáticas • NICOTINA: • Es el segundo estimulante del sistema nervioso central mas usado y la segunda droga de abuso mas consumida • Es una base incolora volátil que se vuelve de color pardo y adquiere su olor característico al exponerse al aire. • Activa receptores colinérgicos nicotínicos del cerebro y periféricos
Se absorbe bien y rápidamente por aparato gastrointestinal y respiratorio además por todas las mucosas y por la piel. Se distribuye rápida y ampliamente por todo el organismo , el 80-90% se metaboliza en el hígado, pero también en el riñón y el pulmón. Tanto la nicotina como sus meta bolitos se eliminan por la orina y también atreves de la leche. COCAINA: La cocaína se comercializa en forma de sal, el clorhidrato de cocaína que es soluble en agua y se presenta como un polvo blanco y cristalino o en forma de base libre(crack). Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente. Usado en medicina como anestésico, incluso en niños, específicamente en cirugías de ojos y nariz.
Debido a la alta peligrosidad de adicción y la marcada toxicidad no se emplea más. • La cocaína se une a las proteínas transportadoras de dopamina, serotonina y noradrenalina bloqueando su receptación en el terminal presináptico. • El comienzo de la acción varía entre 3 seg y 5 min( dependiendo de la vía de administración),el efecto máximo se alcanza generalmente en los primeros 20 minutos y la duración de la acción oscila entre 5-90 min. • Posee una semivida de eliminación plasmática de 30-60 min. Es metabolizada por colinesterasas hepáticas y plasmáticas a los compuestos hidrosolubles benzoilecgonina y metiléster de ecgonina, que son eliminados por la orina.
BIBLIOGRAFIA: • Farmacología básica y clínica; Achiles J. Pappano y Bertram G. Katzung, MD, PhD; pp 127-139 • Velázquez “farmacología Básica y Clínica”;P. Lorenzo, A. Moreno, J.C. Lesa, I. LiZasoain; 17ª. Edición • GOODMAN & GILMAN “Las bases farmacológicas de la terapéutica”; Joel J. Hardman, Lee E. Limbird; 10ª edicion; Mc Graw Hill. • Farmacologia humana; Jesus Flores, Juan A. Armijo, Africa Mediavilla; 4ª Edicion; Ed. Mosson; 2004. • Farmacologia; H.P. Rang- M.M. Dale; J.M. Ritter; P.K. More; Ed. ELSEVIER; 2004