analgetici i nsar smjernice i posebnosti primjene n.
Download
Skip this Video
Loading SlideShow in 5 Seconds..
ANALGETICI I NSAR SMJERNICE I POSEBNOSTI PRIMJENE PowerPoint Presentation
Download Presentation
ANALGETICI I NSAR SMJERNICE I POSEBNOSTI PRIMJENE

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 41

ANALGETICI I NSAR SMJERNICE I POSEBNOSTI PRIMJENE - PowerPoint PPT Presentation


  • 542 Views
  • Uploaded on

ANALGETICI I NSAR SMJERNICE I POSEBNOSTI PRIMJENE. Doc. dr. sc. Vesna Bačić Vrca. ANALGETICI I NSAR. UVOD BOL - Vrste boli. Smjernice u liječenju. Posebnosti primjene: kontraindikacije, nuspojave, interakcije analgetika i NSAR. ANALGETICI I NSAR.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about 'ANALGETICI I NSAR SMJERNICE I POSEBNOSTI PRIMJENE' - rooney-lucas


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
analgetici i nsar
ANALGETICI I NSAR

UVOD

BOL -

Vrste boli

Smjernice u liječenju

Posebnosti primjene:

kontraindikacije,

nuspojave,

interakcije

analgetika i NSAR

analgetici i nsar1
ANALGETICI I NSAR
  • ANALGETICI i NSAR su najšire korištena skupina(e) lijekova!!
  • ANALGETIKE i NSAR povezuje njihov analgetski učinak, odnosno bol kao simptom
  • NADZOR BOLI JEDAN JE OD NAJVAŽNIJIH PRIORITETA U LIJEČENJU!!
slide4
BOL:
  • subjektivno iskustvo i popratna pojava brojnih bolesti i stanja
  • osnovni biološki znak koji upućuje na mogućnost i jačinu ozljede
  • oboljelu osobu čini nesposobnom za svakodnevni život
bol patofiziolo ki mehanizam nastanka
Bol: patofiziološki mehanizam nastanka
  • Proces modulacije ima značajnu ulogu u percepciji boli

čimbenik

bolnog impulsa

modulacija

PERCEPCIJA

čimbenici: emocionalni, kognitivni, psihički

anksiolitici, antidepresivi

vrste boli prema mehanizmu nastanka
VRSTE BOLIprema mehanizmu nastanka
  • NOCICEPTIVNA BOL

Najčešći tip boli: traume, opekline, prijelomi, kolike...

Posljedica stimulacije NOCIRECEPTORA

Stimulacija: mehanička, kemijska, upalna

  • NEUROPATSKA BOL:

Posljedica oštećenja ili disfunkcije dijelova živčanog sustava

Karakter boli: žarenje, probadanje, sijevanje ..

Neurološki ispadi: senzorički i/ili motorički ispadi

Slab odgovor na konvencionalnu terapiju (NSAR)

neuropatska bol
NEUROPATSKA BOL
  • Periferna

Posljedica anatomskih, kemijskih ili metaboličkih oštećenja perifernih živčanih struktura:

nakon kirurškog zahvata, traume, tumorske kompresije, dijabetesa, kemo- i radioterapije, ...

Primjer: postherpetička neuralgija, neuralgija trigeminusa)

  • Centralna

Posljedica patofizioloških oštećenja u mozgu ili kralježničkoj moždini

Primjer: talamička bol kod moždanog udara, fantomska bol

vrste boli prema duljini trajanja
VRSTE BOLIprema duljini trajanja
  • AKUTNA

Nastaje naglo i izravno je povezana s oštećenjem, najjača u početnoj fazi, intenzitet postupno opada

Primjer: ozljeda, pritisak, upala, kolike

  • KRONIČNA

Traje dulji vremenski period, kontinuirana je ili se ponavlja u određenim razmacima ili situacijama (položaji, pokreti, aktivnosti)

Primjer: osteoartritis, RA, AS, spinalna bol, mišično-skeletna bol, bolna periferna neuropatija, glavobolje ....

  • MALIGNA BOL

mješovita po mehanizmu nastanka, progresijom bolesti se pojačava

lije enje boli
Liječenje boli
  • NEFARMAKOLOŠKE MJERE:

FIZIKALNE MJERE (imobilizacija, oblozi), PSIHOLOŠKE / PSIHIJATRIJSKE MJERE, KIRURŠKE MJERE, ANALGETIČKA IRADIJACIJA, PROVODNA ANALGEZIJA

  • FARMAKOTERAPIJA:
    • racionalna primjena analgetika

- izbor lijeka (klasifikacija boli)

- način primjene

- doza, titracija doze

- interval doziranja

- trostupanjski algoritam liječenja

- predviđanje i izbjegavanje interakcija lijekova

farmakoterapija boli
Farmakoterapija boli
  • Klasifikacija boli prema jakosti: 1., 2., 3.
    • pomaže u ocjeni razvoja osnovne bolesti
    • omogućava uspoređivanje jačine boli među više ispitanika u cilju ispitivanja
    • pojačanje boli upozorava kliničara na upotrebu agesivnije intervencije
  • SZO je na osnovu jačine boli postavila algoritam liječenja - trostupanjska ljestvica:
  • neopijatni analgetici(paracetamol ili NSAR)
  • neopijatni analgetici + blagi opijati(kodein, tramadol)
  • snažni opijati(prema SZO morfin je lijek odabira - zlatni standard)
farmakoterapija boli1
Farmakoterapija boli
  • Liječenje akutne boli
    • blaga do umjerena NEOPIJATNI analgetik

ili NSAR

    • umjereno jaka blagi OPIJATNI analgetik
    • vrlo jaka snažni OPIJATNI analgetik

(pankreatitis, plućna embolija, infarkt miokarda, politrauma)

Doziranje: u liječenju akutne boli može biti prihvatljivo doziranje

prema potrebi !!!

farmakoterapija boli2
Farmakoterapija boli
  • Liječenje kronične boli –dugotrajnost
    • ciljevi: smanjiti bol, obnoviti funkciju, omogućiti spavanje,

povratak na posao, smanjiti afektivni stres …

    • pristup liječenju:
      • određivanje cilja
      • procjena vrste i intenziteta boli
      • procjena rizika i koristi terapije (toksični potencijal, nuspojave)
      • titracija doza – do postizanja željenog učinka
      • izbjegavanje interakcija
  • moguće kombinacije paracetamola ili NSAR s opijatnim analgeticima!
farmakoterapija boli3
Farmakoterapija boli
  • Liječenje maligne boli
    • na vrijeme započeti analgetičku terapiju
    • prevenirati bol kad je to moguće
    • birati lakši način primjene
    • pomoći bolesniku da sudjeluje u liječenju svoje boli
  • trostupanjska ljestvica

1. neopijatni analgetici ili NSAR + adjuvantna terapija

2. slabi opijati (tramadol) + “

3. snažni opijati (morfin, fentanil,..) + “

opijatni analgetici
Opijatni analgetici
  • Specifični receptori (m, k , d) posreduju farmakološke učinke opijata
    • m receptori: većina analgetskih učinaka i najvažnija nepoželjna djelovanja (depresija disanja, euforija, sedacija i ovisnost)
    • k receptori: pridonose analgeziji, sedaciji i disforiji, ali ne i razvoju ovisnosti
    • d receptori: najvažniji utjecaj na periferne učinke
  • Tri kategorije lijekova koji različitim intenzitetom djeluju na receptore:
    • pravi agonisti (morfin, kodein)
    • parcijalni agonisti (pentazocin)
    • antagonisti (nalokson, naltrekson)
tramadol
TRAMADOL

Mehanizam djelovanja:

Tramadol i njegov aktivni metabolit (M1):

  • vezuju se na μ-opijatne receptore (mijenjaju percepciju i odgovor na bol)
  • inhibiraju ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina

Metabolička aktivacija tramadola – CYP2D6

genski polimorfizam

tramadol1
TRAMADOL
  • Farmakokinetika:
    • Nastup učinka: ~1 h ; trajanje učinka: 9 h
    • Distribucija: Vd: 2.5-3 L/kg ; vezanje na proteine plazme: 20%
    • Metabolizam: ekstenzivan hepatički – CYP3A4 glukuronidacija, sulfatacija

- CYP2D6 demetilacija, aktivni metabolit

M1 (O-desmetil tramadol)

    • t ½ eliminacije: tramadol: ~6-8 h; aktivni metabolit: 7-9 h; produžen kod starijih, i

bolesnika s hepatičkim ili renalnim oštećenjem

~16 h kod pripravaka poduljenog djelovanja

    • tmax: ~2 h; pripravak poduljenog djelovanja ~4 h
    • Eliminacija: urinom (30% nepromijenjeno; 60% metaboliti)
tramadol2
TRAMADOL
  • INDIKACIJE:umjereno jaka bol
  • RIZIK U TRUDNOĆI: C
  • DOZIRANJE:50-100 mg svakih 4-6 h (max.400 mg/d)
  • KONTRAINDIKACIJE:preosjetljivost, ovisnost o opijatima, akutna intoksikacija alkoholom, hipnotici, psihotropni lijekovi, za vrijeme ili 14 dana nakon MAOI terapije
  • NUSPOJAVE:mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja, pospanost, umor, znojenje, suha usta, probavne smetnje (zatvor, nadutost), tahikardija, hipertenzija, posturalna hipotenzija, kožne alergijske reakcije, smetnje teka, smetnje mokrenja, stimulacija CNS (promjene raspoloženja, smetnje percepcije, halucinacije..)
tramadol3
TRAMADOL
  • KLINIČKI ZNAČAJNE INTERAKCIJE:
    • Antidepresivi: MAO inhibitori, SSRI, ostali antidepresivi (venlafaksin..)

– – serotoninski sindrom

    • Dekstrometorfan – serotoninski sindrom
    • Sibutramin (x) – serotoninski sindrom
  • Serotoninski sindrom je potencijalno smrtonosna reakcija!
  • Simptomi nastupaju od nekoliko minuta pa do nekoliko sati.
  • Serotoninski sindrom obuhvaća: promjene u mentalnom statusu,
  • pojačanu neuromuskularnu aktivnost i instabilnost autonomnog ž. s.
  • Promjene mentalnog statusa uključuju: konfuziju, agitaciju, halucinacije,
  • delirij, pospanost te komu u do 40% bolesnika.
  • Polovina bolesnika ima znakove pojačane neuromišićne aktivnosti što
  • uključuje: tešku tresavicu, tremor, šgrgutanje zubima,
  • okularni klonus, mioklonus, spontani klonus i hiperrefleksiju.
tramadol4
TRAMADOL
  • KLINIČKI ZNAČAJNE INTERAKCIJE (nastavak):
    • triciklički antidepresivi – povećavaju neuroekscitaciju
    • CYP2D6 Inhibitori:

analgetički učinak tramadola

    • CYP3A4 Induktori: rifampicin; karbamazepin; okskarbazepin; fenobarbital; fenitoin; primidon;

analgetički učinak tramadola

    • Etanol – pojačava depresiju CNS
    • Gospina trava – pojačava depresiju CNS
ostali analgetici i antipiretici registrirani u rh
Ostali analgetici i antipiretici registrirani u RH

*propifenazon (Caffetin, Plivadon) je odobren samo u kombinacijama.

*lijekovi u OTC režimu izdavanja

ostali analgetici i antipiretici
Ostali analgetici i antipiretici
  • Analgo-antipiretici se primjenjuju za liječenje febrilnosti te blagih do umjereno jakih bolova (najčešće za koštano-mišićne bolove, glavobolje, zubobolje)
    • Upotreba metamizola nije dopuštena ili je restriktivna u nekim zemljama EU i SAD, zbog rizika od ozbiljnih nuspojava:agranulocitoze i aplastične anemije
    • Upotreba propifenazona nije dopuštena ili je restriktivna u nekim zemljama EU i SAD zbog ozbiljnih reakcija preosjetljivosti

(Martindale, 2007)

paracetamol
PARACETAMOL
  • INDIKACIJE: blaga do umjerena bol, febrilnost
  • RIZIK U TRUDNOĆI: B
  • DOZIRANJE: max. d.d. 4g, relativno dobar analgetički učinak, nema protuupalno djelovanje jer ne inhibira COX na periferiji već samo centralno
  • KONTRAINDIKACIJE: preosjetljivost na paracetamol
  • NUSPOJAVE: male učestalosti (alergija, osip, anemija, krvne diskrazije;neutropenija, leukopenija, ..)
    • Izrazito hepatotoksičan kod doza >8g/dan,

zasićenje enzima koji kataliziraju normalne reakcije konjugacije, kumulacija toksičnog metabolita N-acetil-para-benzokinonimin (NAPQI) putem CYP2E1 (nekroza jetre i bubrežnih tubula)

    • nefrotoksičan
    • GI krvarenje – kronični alkoholizam rizik
  • Antidot kod otrovanja paracetamolom ACETILCISTEIN!
paracetamol1
PARACETAMOL
  • KLINIČKI ZNAČAJNE INTERAKCIJE:
    • antiepileptici - učinak paracetamola,

hepatotoksičan učinak

    • alkohol, ekscesivno uzimanje - rizik hepatotoksičnosti
    • imatinib - konc. paracet.
    • izoniazid - “
      • VARFARIN – u dozi većoj od 2 g/d, dulje od tjedan dana, može doći do učinka varfarina
acetil salicilna kiselina ask
ACETIL SALICILNA KISELINA – ASK
  • INDIKACIJE:blaga do umjerena bol, febrilnost, RA, osteoartritis, TIA, CVI, infarkt miokarda, angina pektoris, aortokoronarno premoštenje,....
  • RIZIK U TRUDNOĆI: C/D(zadnji trimestar):

smrtnost, intrauterini zastoj rasta, intoksikacija, krvarenje, neonatalna acidoza, prijevremeno zatvaranje ductus Botalli -a

  • DOZIRANJE:ovisno o indikaciji (kao inhibitor agregacije trombocita 100mg)
  • KONTRAINDIKACIJE:preosjetljivost, astma, ulkusna bolest,

djeca (Reyev sindrom), trudnoća (zadnji trimestar), nosne polipoze, ..

Reyev sindrom je potencijalno smrtonosnabolest koja se najčešće javlja kod djece (<15g),

a može prouzrokovati brojne efekte naročito na mozak i jetru.

Stvarni uzrok ovog sindroma je još uvijek nepoznat.

Pored činjenice da se pojavljuje kod djece sa virusnim oboljenjima koja su koristila ASK,

javlja se i kod onih koji nisu koristili ASK.

Ovaj sindrom prouzrokuje "masnu jetru", i tešku encefalopatiju.

Dešavaju su i određene promjene u izgledu bubrega.

Kod većine djece, oporavak je uspješan,

moguće potencijalne komplikacije koje mogu dovesti do težih oštećenja mozga ili smrti.

acetil salicilna kiselina ask1
ACETIL SALICILNA KISELINA – ASK
  • NUSPOJAVE:
    • blage i niske učestalosti: dispepsija, mučnina
    • ozbiljne: angioedem, bronhospazam, GI ulkus, krvarenje, Reyev sindrom, tinitus
  • KLINIČKI ZNAČAJNE INTERAKCIJE:
    • varfarin - rizik krvarenja
    • antihipertenzivi i diuretici - učinak AH i D
    • valproati - konc. u serumu, učinak V
    • antidijabetici (sulfoniluree) - učinak sulfonilurea
    • SSRI – učinak ASK
    • NSAR – rizik krvarenja, antiagregacijski učinak ASK
    • Ginkgo biloba - učinak ASK
    • metotreksat - konc. metotreksata
    • bifosfonati - rizik oštećenja sluznice želuca
na in djelovanja nsar
Način djelovanja NSAR
  • omjer inhibicije COX-1/COX-2 određuje vjerojatnost nuspojava
  • inhibicija COX-2 odgovorna za protuupalno djelovanje
  • inhibicija COX-1 odgovorna za GI i bubrežne nuspojave
  • (produkcija ž. sluzi i održavanje protoka krvi)
nesteroidni antireumatici nsar
Nesteroidni antireumatici - NSAR
  • NSAR - dominantni su lijekovi za bol i upalu u reumatskim bolestima
  • Djelotvorni pri uklanjanju boli izazvanih dismenorejom, kod zubobolje, glavobolje, kod boli koje izazivaju sekundarni tumori kostiju
diklofenak
Diklofenak
  • INDIKACIJE:blaga - umjerena akutna bol, ankilozantni spondilitis, akutna i kronična terapija reumatoidnog artritisa, osteoartritisa
  • RIZIK U TRUDNOĆI:B (preparati za topičku primjenu)/C/D (zadnji trimest. trudnoće)
  • DOZIRANJE: max. 200 mg/d
  • KONTRAINDIKACIJE: preosjetljivost, astma, aktivni ulkus, gastritis, krvarenje
  • NUSPOJAVE: alergijska reakcija, dispepsija, GI-ulkus, krvarenje, retencija tekućine - edem, glavobolja, somnolencija ...
diklofenak ibuprofen ketoprofen
Diklofenak, ibuprofen, ketoprofen ...
  • KLINIČKI ZNAČAJNE INTERAKCIJE:
    • antihipertenzivi, diuretici - učinak AH
    • antikoagulansi - učinak AK, rizik krvarenja
    • kortikosteroidi - rizik krvarenja
    • antibiotici: aminoglikozidi, kinoloni, vankomicin - eliminacija A
    • bifosfonati - rizik (GI-ulceracije)
    • vorikonazol - konc. NSAR
pregled interakcije analgetika s drugim skupinama lijekova atk klasifikacije
Pregled: interakcije analgetika s drugim skupinama lijekova ATK klasifikacije

56% interakcija s lijekovima skupine N

pregled interakcije analgetika prema stupnju klin zna ajnosti
Pregled:interakcije analgetika prema stupnju klin. značajnosti

I, II, III – stupnjevi kliničke značajnosti

pregled interakcije nsar s drugim skupinama lijekova atk klasifikacije
Pregled: interakcije NSAR s drugim skupinama lijekova ATK klasifikacije

44% interakcija s lijekovima skupine C

pregled interakcije nsar prema stupnju klin zna ajnosti
Pregled:interakcije NSAR prema stupnju klin. značajnosti

I, II, III – stupnjevi kliničke značajnosti

registar lijekova u rh
Registar lijekova u RH

11 generičkih naziva analgetika - N02 skupina

11 generičkih naziva NSAR - M01 skupina

ukupno 22 generička naziva analgetika i NSAR

83 zaštićena naziva lijekova

~50% može se dobiti bez recepta u ručnoj prodaji

neke zna ajke uporabe anlgetika i nsar u otc re imu izdavanja
NEKE ZNAČAJKE UPORABE ANLGETIKA I NSAR u OTC- režimu izdavanja
  • čest slučaj uporabe većih doza OTC analgetika od propisanih (44% slučajeva)
  • 30% bolesnika smatra OTC analgetike sigurnijim od onih u režimu propisivanja na recept

(Wilcox i sur., 2005.)

analgetici i nsar zaklju ak
ANALGETICI i NSAR – ZAKLJUČAK:
  • velika potrošnja!
  • dostupnost, ~ 50% OTC režim izdavanja!

koriste ih sve dobne skupine ali posebno starija populacija (rizik interakcija veći, veća osjetljivost na nuspojave)

  • ODGOVORNOST LJEKARNIKA treba biti veća!

predviđanje i izbjegavanje klinički značajnih interakcija ovih lijekova