TETRASIKLIN

1. TETRASIKLIN

2. Kelompok 6 Isrokhah Nor Hayati Kholifatur Rosidah Sani Marnaam Mega Pramudya W Nadyatul Febriana Nungky Dwi S. SAKURA / REGULER 1

3. Golongantetrasiklin yang pertamaditemukanadalahklortetrasiklin • KlortetrasiklinberasaldaribiakanStreptomysesaureofaciens. • OksitetrasiklinberasaldaribiakanStreptomysesrimosus. • Tetrasiklindiperolehdariklortetrasiklin yang dibuat secara semisintetik.

4. SifatFisikadankimia • Tetrasiklinmerupakanbasa yang sukarlarutdalam air, garam Na dangaramHClnyamudahlarutdalam air. • BentukbasadangaramHClstabildalamkeadaankering. • Tetrasiklincepatberkurangpotensinyadalamlarutan. • Umumnyatetrasiklinberupakristalkuning yang amfoter.

5. Jenis-jenistetrasiklin

6. 1. Tetrasiklin Tetrasiklinterutamadigunakanuntukpengobatan acne vulgarisdanrosacea. Tetrasikinjugadapatdigunakanuntukpengobataninfeksipadasaluranpernafasan, sinus, telingabagiantengah, salurankemih, ususduabelasjaridanjugaGonore.

7. A. Sediaan: Kapsul 250 mg B. Komposisi: Tiapkapsullunakmengandung: tetracycline HCL phosphate buffered setaradengan tetracycline HCL 250 mg C. Farmakologi: Super Tetra mengandung tetracycline HCL phosphate buffered. Bekerjadenganjalanmenghambatsintesa protein kuman.

8. D. Indikasi: Super Tetra merupakanantibiotikpilihanutamaterhadapinfeksi yang disebabkanolehmikroorganismesebagaiberikut: Vibriocholerae, Vibrio fetus, Haemophilusducreyi, Mycoplasmapneumoniae, semuajenisRickettsia, Borrelia Spp.,Chlamydia (psittacosis, omithosis, lymphogranulomavenereum, Trachoma-InclustonConjuctivitis), Brucella Spp.

9. Super Tetra merupakanobatalternatif lain disampingPenisilinuntukinfeksi yang disebabkanolehmikroorganismesebagaiberikut: Neisseriagonorrhoeae, TreponemapallidumdanTreponemapertenuc, Haemophilusinfluenzae,Bacillusanthracis. • Super Tetra bukanuntukbatukkeringdan virus.

10. E. Kontraindikasi : -     Hipersensitifitas. -     Kerusakanginjalberat. -     Hamil. -     Anakberusiakurangdari 12 tahun.

11. F. Dosis: • Pemberiandilakukan 1 jam sebelummakanatau 2 jam sesudahmakan. Dosisdan lama pemakaiantergantungpadajenisdanberatnyainfeksiatausesuaidenganpetunjukdokter. • Dosislazimdewasa: 1 – 2 kapsulsetiap 6 jam. • Dosislazimanak-anak > 8 tahun : 25 – 50 mg/kg beratbadan per haridalamdosisterbagi-bagitiap 6 jam.

12. G. EfekSamping: • Mual, muntah, ruamkulit, urtikaria (biduran/kaligata), nyeripadauluhati, toksisitasginjaldanhati. • Bisamengakibatkankambuhnyapenyakitataugejalapenyakit lupus eritematosussistemik yang adasecaramendadak.

14. 2. Doksisiklin KegunaanDoksisiklinselainsepertiTetrasiklinjugadigunakanuntukpencegahanpadainfeksiAntraks. Dan digunakanuntukpengobatandanpencegahan Malaria, sertaperawataninfeksi Kaki Gajah.

15. A. Sediaan: Kapsul 100 mg B. Komposisi: TiapkapsulDoxycyclinemengandungdoksisiklinHcl yang setaradengandoksisiklin 100 mg. C. Cara KerjaObat: Doksisiklinadalahantibiotikgolongantetrasiklin. Doksisiklinbekerjasecarabakteriostatikdengancaramencegahsintesa protein mikroorganisame. Doksisiklinmempunyaispektrumkerja yang luasterhadapbakteri gram positifdan gram negatif.

16. D. Indikasi: -     Infeksisaluranpernafasan -     Infeksisaluranpencernaan -     Infeksipadasalurankemihdankelamin -     Infeksijaringanlunakdankulit -     Infeksitelinga, hidung, dantenggorokan E. Kontraindikasi : Hipersensitifataualergiterhadapantibiotikdoksisiklinatautetrasiklin.

17. F. Dosis: • Dewasadananak > 8 tahundenganberatbadan > 45 kg: 100 mg setiap 12 jam selamaharipertamadilanjutkandengan 100 mg sekalisehari. Pengobatanharusdilanjutkan minimal 1-2 harisetelahtanda-tandadangejalainfeksimenghilang. • Anak-anakberusia > 8 tahundenganberatbadan < 45 kg: 4,4 mg/kgBB/haridenganselangwaktu 12 jam selamaharipertamadilanjutkandengan 2,2 mg/kgBBsekalisehari. Pengobatanharusdilanjutkan minimal 1-2 harisetelahtanda-tandadangejalainfeksimenghilang. • Infeksiberat : 200 mg sehari.

18. G. EfekSamping: • Beberapapasien yang pekadapatmengalamifotosensitivitas, alergikulitpadawaktuterkenasinarmatahari. • Reaksihipersensitivitas / alergiseperti: ruamkulitdangatal-gatal. • Gangguanpencernaanseperti: mual, muntah, dandiare. • Dapatterjadi anemia hemolitik, trombositopenia

20. 3. Oksitetrasiklin OksitetrasiklinbergunadalampengobataninfeksikarenaRicketsiadanKlamidia, padasalurannafas, salurancerna, kulitdanjaringanlunakdaninfeksikarenahubungankelamin.

21. A. Sediaan: -     Salep Mata 1% -     SalepKulit 3% B. Cara KerjaObat: Oxytetracyclineadalahbakteriostatikdandalamkonsentrasitinggiadalahbacterisid. Cara kerjakelompokantibiotiktetrasiklinadalahdenganpenghambatan protein mikroorganisme.

22. C. Indikasi: • Salep Mata 1%: Konjungtivitasdaninfeksimatalainnya • SalepKulit 3%: Infeksikulitpermukaan yang sensitifterhadapOxytetracycline D. Kontraindikasi : Hipersensitifterhadapoksitetrasiklin

23. E. Dosis: -Salep Mata 1%: Oleskanpadamata yang sakitsesuaidengankebutuhan (4 – 6 kali sehari). -SalepKulit 3%: Oleskan 2 sampai 3 kali seharipadakulit yang terkenainfeksi. Terlebihdahulubersihkanbagianyang akandiobati.

24. F. EfekSamping: Reaksialergi

26. 4. Minosiklin A. Sediaan: -     Kapsul 250 mg -     Sirup 125 mg (tiap 5 ml) -     Salep Mata 1% -     Tetes Mata 0,5% dan 1% -     TetesTelinga 1%

27. B. Cara KerjaObat: Kloramfenikoladalahantibiotik yang mempunyaiaktifitasbakteriostatik, danpadadosistinggibersifatbakterisid. Aktivitasantibakterinyadenganmenghambatsintesa protein denganjalanmengikatribosom subunit 50S, yang merupakanlangkahpentingdalampembentukanikatanpeptida. Kloramfenikolefektifterhadapbakteriaerob gram-positif, termasuk Streptococcus pneumoniae, danbeberapabakteriaerob gram-negatif, termasukHaemophilusinfluenzae, Neisseriameningitidis, Salmonella, Proteus mirabilis, Pseudomonas mallei, Ps. cepacia, Vibriocholerae, Francisellatularensis, Yersiniapestis, BrucelladanShigella.

28. C. Indikasi: 1.  Kapsul 250 mg / Sirup 125 mg Kloramfenikolmerupakanobatpilihanuntukpenyakittifus, paratifusdansalmonelosislainnya. Untukinfeksiberat yang disebabkanoleh H. influenzae (terutamainfeksimeningual), rickettsia, lymphogranuloma-psittacosis danbeberapabakteri gram-negatif yang menyebabkanbakteremia meningitis, daninfeksiberat yang lainnya.

29. 2.Salep Mata danTetes Mata Untukmengobatiblepharitis, catarrhae, konjungtivitisbernanah, traumatic keratitis, trakoma, keratitisulserativ, uveitis, konjungtivitis, keratitis, dakriosistitis, daninfeksi lain olehbakteripatogen. 3.TetesTelinga Infeksisuperfisialpadatelingaluarolehkuman gram positifatau gram negatif yang pekaterhadapChloramphenicol.

30. D. Kontraindikasi : • Penderita yang hipersensitifataumengalamireaksitoksikdengankloramfenikol. • Jangandigunakanuntukmengobati influenza, batuk-pilek, infeksitenggorokan, atauuntukmencegahinfeksiringan. • Perforasimembran timpani (tetestelinga).

31. E. Dosis: Kapsul 250 mg / Sirup 125 mg Dewasa, anak-anak, danbayiberumurlebihdari 2 minggu : 50 mg/kg BB seharidalamdosisterbagi 3 – 4. Bayiprematurdanbayiberumurkurangdari 2 minggu :  25 mg/kg BB seharidalamdosisterbagi 4. Salep Mata: Oleskan 3 sampai 4 kali seharipadamata. Tetes Mata: Teteskan 2 tetes, 3 sampai 4 kali seharipadamata. TetesTelinga: Teteskankedalamlubangtelinga 2 – 3 tetes, 3 kali sehari.

32. F. EfekSamping: Diskrasiadarahterutamaaplastik anemia yang dapatmenjadiseriusdanfatal, reaksihipersensitiflainnyasepertianafilaktikdanurtikaria, syndroma gray padabayiprematurataubayi yang barulahirdangangguan gastrointestinal sepertimisalnyamual, muntahdandiare.

33. Mekanisme kerja • Golongantetrasiklinmenghambatsintesisproteinbakteri pada ribosomnya. • Tetrasiklinmasukkedalamribosombakterigram – melalui 2 cara yaitudifusipasif dan transportaktif. • Tetrasiklinberikatandenganribosom 30S dan menghalangimasuknyakomplekstRNA-asam amino pada lokasias.amino. • Tetrasiklinberdayakerjabakteriostatikyaitudenganmenghambatsintesisproteinbakteri. • Karenamekanismekerjagolongantetrasiklin sama makaspektrumnya sama tapiadaperbedaan secara kuantitatifdariaktivitasmasing-masingderivatterhadapbakteri. Hanyamikroba yang cepatmembelah yang dipengaruhiobatini.

34. Spektrumantimikroba • Tetrasiklinmempunyaispektrumantimikroba yang luasmeliputibakteri gram +, gram -, aerobmaupunanaerob. • Tetrasiklin juga aktifterhadapmikoplasma, riketsia, klamidia dan protozoa.Dosistinggiaktifterhadapmikroba.Aktivitasnyathdpjamurkecil. • Tetrasiklintidakdigunakanuntukinfeksikarenastreptococcuskarenapenisilinlebihefektif.

35. Tetrasiklindapatdigunakansebagaipengganti penisilindalampengobataninfeksi yang disebabkanoleh: • - Bacillus anthracis • - Clostridium tetani • - Listeriamonosicytogenes Efektivitastetrasiklintinggiterhadapinfeksi: • -Brucella • - Peudomonas • -Vibriocholerae • - Bordetellapertusisdll Juga sangatefektifthdpMycoplasmapneumonia dan Chlamidiatrachomatis.

36. Resistensi Bakteri yang sudahresistenadalah • Streptococcus, • E.coli, •Pseudomonas aeroginosae, • Streptomysespneumoniae, • Staphyllococusaureusdan • SebagianN.gonorrhoeae. Umumnyaresistensithdpsatujenis tetrasiklinmakaresistenuntuktetrasiklinyg lain.

37. Farmakokinetik Absorpsi: • Umumnya 30-80% tetrasiklindiabsorpsidarisal.cernasebagian besar di lambung dan usushalusbagian atas. • Adanyamakananakanmenggangguabsorpsigol.tetrasiklin. • Doksisiklin dan minosiklindiabsorpsilebihbanyakyaitu 90% dan absorpsinyatidakdipengaruhimakanan. • Absorpsiberbagaitetrasiklindihambatolehsuasanabasadanpembentukansenyawakhelatyaituikatankomplekstetrasiklindenganzat lain yang sukardiserapseperti Al(OH)2, garam Ca, garam Mg yang seringtdptpadaantasida, danzatbesi. • Tetrasiklinsebaiknyadiberikansebelummakanatau 2 jam setelahmakan.

38. Distribusi: • Dalamcairanserebrospinalkadar gol tetrasiklinhanya 10-20%, penetrasi pada bagiantubuhlainbaik. • Tetrasiklintertimbundalamhati, limpa, sumsumtulang dan gigi. • Gol tetrasiklindapatmelewatibarierplasenta dan terdapatdalam ASI. • T ½ doksisiklintidakberubah pada insufisiensiginjal sehingga dapat diberikan padapasiengagalginjal.

39. Ekskresi: • Gol.tetrasiklindiekskresimelaluiurindenganfiltrasiglomerulus dan melaluiempedu. • Padapemberian oral 20-55% tetrasiklindiekskresimelaluiurin.

40. Berdasarkanfarmakokinetikgol.tetrasiklindibagi menjadi 3 kelompok: 1. Tetrasiklin, klortetrasiklindanoksitetrasiklin. Kelompokiniabsorpsinyatidaklengkapdenganwaktuparuh 6-12 jam. 2. Dimetiklortetrasiklin. Absorpsinyalebihbaik , waktuparuh 16 jam, cukupdiberikandengan dosis 150 mg peroralsetiap 6 jam. 3. Doksisiklindanminosiklin. Absorpsinya 90%, waktuparuh 17-20 jam,cukupdiberikansehari 1 atau 2 kali 100mg

41. Efek samping Hipersensitivitas • Berupaerupsi, urtikaria, demam dan reaksianafilaksis. • Reaksiini bisa terjadireaksisilang antara gol tetrasiklinlainnya. Iritasilambung Seringterjadi pada pemberian oral terutamadoksisiklin dan oksitetrasiklin. • Ini bisa diatasidenganpemberianbersama-sama makanantetapijangandenganpruduksusu dan antasidaygmengandung Al, Mg dan Ca.

42. • Diare Seringtimbulkarenairitasilambung. Terapi lama dapatmenyebabkankelainandarahsepertileukositosis, trombositopenia. •Fototoksik Dapattimbul pada pemberiandimetiklortetrasiklin. •Hepatotoksis Dapatmunculkarenapemberian gol tetrasiklin dosis tinggi (lebihdari 2 gramsehari) atau pada pemberian parenteral. • Terakumulasi Kecualidoksisiklin gol tetrasiklinterakumulasidalamtubuhsehinggakontraindikasibagipenderitagagalginjal.

43. Tetrasiklinterikat pada jaringantulang yang sedangtumbuh dan membentukkompleks. • Pertumbuhantulang pada fetus dan anak-anak sementara akanterhambat. • Bahayainimulaidaripertengahan masa hamilsampaiusiaanak 3 tahun. • Pada gigisusumaupungigitetapdapatmenimbulkanperubahanwarnapermanen dan kecenderunganmenjadi caries.

44. Tetrasiklin yang sudahkadaluarsadapatmengalamidegradasi. • Dapatmenimbulkan sindroma fanconidengangejala poliuria, polidipsia, proteinurea, asidosis, aminoasiduria, glukosuriadisertaimual dan muntah • Kelainaninireversibelmenghilangsetelah 1 bulandihentikan. • Padaneonatusmenimbulkanpeninggiantekananintrakranial.

45. Perubahanbiologik. • Dapattimbul super infeksiolehkumanresistendanjamur. • Superinfeksikandidadapatterjadidironggamulut, faring bahkaninfeksisistemik • Faktor yang memudahkanterjadinya super infeksiadalah diabetes mellitus, leukemia, dayatahantubuh yang lemahdanpenggunakortikosteroid

46. Penggunaan Klinik Riketsiosis, • Demamredasetelah 1-3 hari, ruamkulitmenghilangsetelah 5 hari. Infeksiklamidia. • Padainfeksiakutdiberikanterapi 3-4 minggu, untukinfeksikronisdiberikanterapi 1-2 bulan. Trakhoma, • Salep mata Tetrasiklin dan doksisiklin secara oral selama 40 harimemberikanhasil yang baik.

47. Kolera, • Tetrasiklinmerupakanobat yang efektifuntukkolera. Gonorrhoeaedansifilis, • Tetrasiklinsebagaiobatpilihankeduasetelahpenisilin. Dosis 500 mg 4 kalisehari secara oral ataudoksisiklin 100 mg 2 kalisehariselama 7 hari . Untuksifilis 500 mg 4 kali sehariperoralselama 15 hari. Acne vulgaris, • Tetrasiklinmenghambatproduksiasamlemakdari sebum. Dosis 2 kali 250 mg selama 2-3 minggu.

48. Kontraindikasi • Tidakdigunakanuntukpasien yang alergithdptetrasiklin. • Tidakdianjurkanpadatriwulan 2 dan 3 kehamilan, jugapadaanak-anaksampai 8 tahun, padagangguanfungsihatidanginjal

49. Interaksi dg obat lain

50. TERIMA KASIH SOBAT...