1 / 21

Biotransformación

Biotransformación. Facultad de Farmacia y Bioanálisis. Escuela de Bioanálisis. Prof. José Rafael Luna. Mecanismos de Detoxificación. Mecanismos de detoxificación bioquímica: biotransformación o metabolismo Mecanismo de detoxificación fisiológica: vómito y diarrea

ramya
Download Presentation

Biotransformación

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript

  1. Biotransformación Facultad de Farmacia y Bioanálisis Escuela de Bioanálisis Prof. José Rafael Luna

  2. Mecanismos de Detoxificación • Mecanismos de detoxificación bioquímica: biotransformación o metabolismo • Mecanismo de detoxificación fisiológica: • vómito y diarrea • Combinación a proteínas plasmáticas y almacenamiento en los tejidos • Por los emuntorios y excreciones: -orina -Heces -Sudor -Aire expirado

  3. Biotransformación Son las transformaciones químicas que sufre una droga dentro del organismo viviente, catalizadas por reacciones enzimáticas.

  4. Biotransformación CONCEPTO Función Inactivación ¿Como lo hace? Menos liposoluble Mas ionizada Menos ligada a proteínas Menos capacidad de atravesar membranas celulares

  5. ¿Dónde se Realiza? • Gonadas • Placenta • Epidermis • Sangre • Hígado • Células del TGI • Riñón • Bazo Esterasas Glucuroniltransferasas SISTEMA MICROSOMAL Reductasas Oxidasas Contiene el principal sistema enzimático; las enzimas son de naturaleza lipídica y solo biotransforman compuestos xenobioticos

  6. Órganos o estructuras donde pueden ocurrir reacciones de biotransformación • Tubo digestivo: eritromicina, penicilinas, insulina, pigmentos biliares, tiramina, clonazepan, clorpromazina. • Sangre: acetilcolina, succinilcolina, procaina, ácido acetilsalicílico, suxametonio. • Riñón: nitritos • Pulmón: prostanoides • Placenta: esteroides • Cerebro: neurotransmisores y análogos

  7. Los microsomas no se encuentran preformados en la célula sino que son restos fragmentados (vesículas) del retículo endoplásmico liso que se obtiene por ultra centrifugación de homogeneizados producidos por desintegración mecánica de las células

  8. Sistema reticuloendotelial del hígado y pulmón Citosol de las células hepáticas ENZIMAS NO MICROSOMALES Plasma Mitocondriales Biotransforman compuestos hidrosolubles

  9. Fases del Proceso de Biotransformación

  10. En las reacciones de Fase I ocurre la adición de grupos funcionales a la molécula de la droga para dar un nuevo producto apto para sufrir la Fase II. • Estos grupos funcionales son: OH, COOH, NH2+, COH, SH-.

  11. Fármaco + O2 + NADPH + H+ Farmacomodificado + H2O + NADP+ Las reacciones de FASE I son catalizadas por el sistema Citocromo P-450 (oxidasa microsomal de función mixta). Traspaso de electrones desde el NADPH al citocromo P450, catalizado por la enzima de membrana NADPH citocromo P450 reductasa.

  12. Traspaso de electrones desde el NADPH al citocromo P450, catalizado por la enzima de membrana NADPH citocromo P450 reductasa.

  13. En la Fase II ocurre la conjugación con sustancias endógenas tales como: • Acido glucuronico • Sulfátos • Acidos endógenos (ácido acético) • Aminoácidos

  14. Fase I Fase II Xenobiótico Metabolito 1 Metabolito 2 Conjugación Oxidación Hidrólisis Reducción Excreción Excreción

  15. Factores que pueden modificar la actividad enzimática del sistema microsomal

  16. Factores ambientales Enfermedades Edad Metabolismo de Fármacos Sexo Nutrición Factores genéticos

  17. Factores que pueden modificar la actividad enzimática del sistema microsomal: • Inductores enzimáticos: generalmente aumentan la síntesis de las enzimas, ejemplo: fenobarbital, fenilbutazona, rifampicina, fenitoina, carbamazepina, alcohol, etc. • Autoinductores enzimáticos: aceleran su propio metabolismo, ejemplo: clorpromacina, clordiazepoxido, pentobarbital, meprobamato, etc.

  18. Inhibidores enzimáticos: generalmente disminuyen la síntesis de las enzimas del sistema microsomal, ejemplo:cimetidina, ciprofloxacina y eritromicina. • Edad: neonatos y ancianos en donde los sistemas enzimáticos son deficientes. • Estados de desnutrición. • Estados patológicos • Factores genéticos: N-acetiltransferasa, valores bajos de seudocolinesterasa, glucosa-6-fosfatodehidrogenasa, o G6PD. • Factores ambientales

More Related