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AMINOGLUCÓSIDOS

AMINOGLUCÓSIDOS. Estreptomicina. Gentamicina. Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos. Descubiertos en la década del 40 a partir de actinomicetos del suelo. Derivan de Streptomyces y spp. Microsomonosporas spp. Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son productos de fermentación

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AMINOGLUCÓSIDOS

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Presentation Transcript

  1. AMINOGLUCÓSIDOS Estreptomicina Gentamicina Aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos

  2. Descubiertos en la década del 40 a partir de actinomicetos del suelo. • Derivan de Streptomyces y spp. Microsomonosporas spp. • Kanamicina, Gentamicina y Neomicina son productos de fermentación • Amikacina y otros son derivados semisintéticos del producto natural

  3. Características químicas: • Altamente hidrosolubles (poca capacidad de atravezar membranas biológicas). • A pH fisiológico tienen elevada carga + • La actividad antibacteriana aumenta a pH alcalino y disminuye con pH bajo • Interactúan químicamente conb-lactámicos(no mezclar en la misma solución previo a la infusión)

  4. Aminoglucósidos, a saber… • Gentamicina • Amikacina • Otros • Amplio espectro ?? Enterobacterias, Pseudomonas, Staphylococcus (no único) NO CUBRE: Anaerobios, S. aureus meticilino resistentes

  5. Mecanismo de Acción • Ingresa a la célula bacteriana en 3 etapas • Mayor afinidad por el ribosoma bacteriano • Inhibición de síntesis proteica • Alteración de la membrana plasmática

  6. Actividad in vitro • Actividad sinérgica conb- lactámicos y glicopéptidos. • Efecto Post antibiótico • Régimen de dosificación Dosis única Menor incidencia de efectos tóxicos

  7. Características Farmacocinéticas: Concentración K= Tasa de destrucción Tiempo • Relación Dosis-Antibióticos • Antibióticos dosis dependientes • ABC/CIM = K0>K1>K2 • Relación Pico/CIM

  8. Administración IV, infusión contínua de 15-30 minutos. • Bajo nivel de unión a proteínas • Buena distribución en el espacio vascular • No alcanzan buena concentración en LCR • Excreción renal (filtración glomerular)

  9. Efectos adversos: • Nefrotoxicidad (daño en túbulos renales, reversible) • Ototoxicidad (daño coclear/vestibular, usualmente irreversible) • Bloqueo neuromuscular (interferencia con neurotransmisores)

  10. Resistencia a Aminoglucósidos • Intrínseca o adquirida • Intrínseca: enzimática o no enzimática • Gérmenes anaerobios • No existen resistencia intrínseca enzimática en aislamientos clínicos

  11. Mecanismo adquiridos de resistencia • Enzimas modificadoras de AG • Acetilación (AAC) • Fosforilación (APH) • Adenilación (ANT) • Alteración del ribosoma • Trastornos de permeabilidad • Transporte de electrones

  12. Grupo piperazinyl no modificado

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